Apunte Farmacología del Sistema Adrenérgico - FarmacoMedia

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A MAO DOPAMINA Acido Dihidroxi – fenilacetico. (DOPAC) ACIDO HOMOVANILICO COMT COMT ACIDO HOMOVANILICO 3- Metoxi Tiramina MAO B Dihidroxi- AR fenilglicol - aldehido (DOPGAL) AD MAO Acido Dihidroximandelico COMT NORADRENALINA Dihidroxifenilglicol (DOPEG) COMT Metoxi - hidroxifenilglicol (MOPEG) AR COMT ACIDO VAINILLINMANDELICO (VMA) NORMETA- NEFRINA MAO Metoxi - Hidroxifenilglicolaldehido (MOPGAL) AD Figura 8. Biotransformación de dopamina y de noradrenalina. AD: aldehído deshidrogenasa; AR: aldehído reductasa. En cuanto a los substratos de la MAO, es necesario tomar en cuenta que la enzima degrada con gran eficacia los derivados con menor número de radicales hidroxilo, entre ellos, la feniletilamina (FEA) y la tiramina. Por ello, luego del tratamiento con IMAO, se producen muy importantes aumentos de la FEA, una sustancia con acciones farmacológicas de "tipo anfetamínico” (activación psíquica e hiperactividad locomotora). En condiciones normales, los niveles endógenos de FEA son muy bajos debido a su rápida degradación por la MAO. Captación neuronal de aminas y drogas que la inhiben Uno de los principales mecanismos por los cuales termina el proceso de la neurotransmisión adrenérgica es la recaptación del neurotransmisor por las terminaciones nerviosas. Este proceso de captación neuronal opera activamente, ya que incorpora al neurotransmisor en contra de su gradiente de concentración, por lo cual éste se acumula en concentraciones 30 a 40 veces superiores a las del medio circundante a la terminación nerviosa. En todos los tipos de nervios aminérgicos, se trata de un proceso saturable de transporte por membranas, que requiere energía, es dependiente de la temperatura y está vinculado a una ATPasa-Na + -K + , requiriéndose la presencia de Na + que se cotransporta con la amina. El proceso de captación neuronal es inhibido selectivamente por cocaína y antidepresivos tricílclicos (desipramina, nortriptilina). El proceso de captación neuronal 17
opera acoplado a la MAO, conformando un proceso unitario (secuencial) ya que una etapa precede a la otra (fig. 9). Captación extraneuronal de aminas y drogas que la inhiben Se describe un segundo proceso, conocido como captación extraneuronal, que difiere marcadamente del anteriormente descripto; carece de estereoespecificidad, no es inhibido por la cocaína y no desaparece por desnervación de las estructuras periféricas. Se satura en concentraciones mucho más altas de substrato (posee mayor capacidad) y se localiza en células y elementos no neuronales. El proceso de captación extraneuronal se bloquea por compuestos O-metilados del catecol y por derivados esteroides. El proceso de captación extraneuronal se acopla a la metabolización por COMT, operando también en forma de un proceso secuencial (captación y degradación, fig. 8). CAPTACIÓN NEURONAL CAPTACION EXTRANEUNORAL M I T O C O N D R I A MAO VA - Cocaína - Antidepresivos tricíclicos - algunas fenotiazinas HS NOR-A Na+ Na+ Noradrenalina Adenalina, tiramina, Efedrina, guanetidina, anfetaminas (COMPETICIÓN) V ATP asa Na+ K+ Ouabaína Algunos esteroides Fenoxibenzamina HS Efector PIROGALOL OTROS METABOLITOS ISOPROTENEROL Adrenalina noradrenalina NORADRENALINA COMT NORMETANEFRINA MAO (Mitocondrias) MOPGAL Figura 9. Terminación del efecto de la noradrenalina. HS: hendidura sináptica; M: mitocondria; V: vesícula; VA: varicosidad adrenérgica. 18
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