Apunte Farmacología del Sistema Adrenérgico - FarmacoMedia

Los derivados sintéticos de la imidazolina con propiedades bloqueantes α son la
fentolamina y la tolazolina.
Acciones y efectos farmacológicos
Las principales acciones farmacológicas de estas drogas son:
- Bloqueo competitivo de los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 .
- Bloqueo competitivo de los receptores serotonérgicos.
- Taquicardia.
- Estímulo parasimpático símil.
- Estímulo de la secreción gástrica.
- Vasodilatación periférica.
Estas dos últimas acciones, junto a la taquicardia, se denominan efecto histamino símil, ya
que son similares a las producidas por este autacoide y, además, presumiblemente se
produzcan a través de la activación de receptores histaminérgicos.
La fentolamina es más potente bloqueante α que la tolazolina. No obstante, en dosis
terapéuticas el efecto bloqueante α producido no es completo; para producir un efecto
bloqueante α máximo se necesitan dosis imposibles de tolerar.
Dosis terapéuticas de ambos agentes causan taquicardia. El incremento de frecuencia que se
acompaña de incremento de la fuerza de contracción cardíaca se explica por:
- El efecto histamino símil.
- El aumento de la liberación de noradrenalina por bloqueo de los receptores α 2
presinápticos.
- El incremento reflejo de la descarga simpática, por la vasadilatación periférica y la
disminución del tono vagal por igual mecanismo.
Farmacocinética
La fentolamina se absorbe pobremente por el tubo digestivo; mientras que la tolazolina se
absorbe lenta pero totalmente. Ambas drogas son bien absorbidas del intersticio cuando se
administran por vía intramuscular. La distribución es generalizada (atraviesan la barrera
hematoencefálica).La tolazolina se elimina por excreción renal, casi sin biotransformación
previa, mediante el mecanismo de transporte de bases orgánicas del túbulo proximal. El
destino metabólico de la fentolamina se desconoce; sólo un 10 % de lo administrado por vía
parenteral se recupera en orina en forma activa.
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