Apunte Farmacología del Sistema Adrenérgico - FarmacoMedia

A
MAO
DOPAMINA
Acido Dihidroxi –
fenilacetico.
(DOPAC)
ACIDO
HOMOVANILICO
COMT
COMT
ACIDO
HOMOVANILICO
3- Metoxi
Tiramina
MAO
B
Dihidroxi- AR
fenilglicol -
aldehido
(DOPGAL)
AD
MAO
Acido
Dihidroximandelico
COMT
NORADRENALINA
Dihidroxifenilglicol
(DOPEG)
COMT
Metoxi -
hidroxifenilglicol
(MOPEG)
AR
COMT
ACIDO
VAINILLINMANDELICO
(VMA)
NORMETA-
NEFRINA
MAO
Metoxi -
Hidroxifenilglicolaldehido
(MOPGAL)
AD
Figura 8. Biotransformación de dopamina y de noradrenalina.
AD: aldehído deshidrogenasa; AR: aldehído reductasa.
En cuanto a los substratos de la MAO, es necesario tomar en cuenta que la enzima degrada
con gran eficacia los derivados con menor número de radicales hidroxilo, entre ellos, la
feniletilamina (FEA) y la tiramina. Por ello, luego del tratamiento con IMAO, se producen
muy importantes aumentos de la FEA, una sustancia con acciones farmacológicas de "tipo
anfetamínico” (activación psíquica e hiperactividad locomotora). En condiciones normales,
los niveles endógenos de FEA son muy bajos debido a su rápida degradación por la MAO.
Captación neuronal de aminas y drogas que la inhiben
Uno de los principales mecanismos por los cuales termina el proceso de la
neurotransmisión adrenérgica es la recaptación del neurotransmisor por las terminaciones
nerviosas. Este proceso de captación neuronal opera activamente, ya que incorpora al
neurotransmisor en contra de su gradiente de concentración, por lo cual éste se acumula en
concentraciones 30 a 40 veces superiores a las del medio circundante a la terminación
nerviosa. En todos los tipos de nervios aminérgicos, se trata de un proceso saturable de
transporte por membranas, que requiere energía, es dependiente de la temperatura y está
vinculado a una ATPasa-Na + -K + , requiriéndose la presencia de Na + que se cotransporta con
la amina. El proceso de captación neuronal es inhibido selectivamente por cocaína y
antidepresivos tricílclicos (desipramina, nortriptilina). El proceso de captación neuronal
17