farmacoterapia sueño

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grado de absorción. La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda la concentración plasmática
o la cantidad de fármaco en el organismo en reducirse en un 50 %. La vida media determina la
duración del efecto del fármaco. También necesitaba decidir el intervalo de dosificación.
Agonistas del receptor de benzodiazepinas (Anexo IV)
Las benzodiazepinas (BNZ) son un grupo de medicamentos indicados para el insomnio, la ansiedad y
las convulsiones. Varían en el inicio de la acción, la duración y las indicaciones. Hay cinco BNZ
aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento del
insomnio e incluyen estazolam, flurazepam, quazepam, temazepam y triazolam (consulte las Tablas
6.2y6.3). Sin embargo, el temazepam es el medicamento más utilizado de este grupo. A continuación,
se incluye información única sobre las propiedades farmacéuticas de cada uno de ellos. Las
benzodiazepinas potencian principalmente los efectos del ácido gamma-aminobutírico (GABA) a
través de la modulación de GABAAreceptores [46].
InfortuniosLos BNZ a menudo provocan somnolencia, hipocinesia, mareos,
disminución de la cognición y alteración de la coordinación. La somnolencia
diurna ocurre predominantemente con las versiones de acción prolongada; las
mujeres y las personas mayores son más susceptibles a la sedación excesiva.
Las BNZ pueden causar supresión respiratoria que podría empeorar la
respiración en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y/o
apnea del sueño. A veces pueden inducir delirio, confusión manifiesta y
amnesia con alteración del comportamiento, o incluso con el desarrollo y/o
empeoramiento de demencias. Las personas mayores son especialmente
susceptibles a estos peligros y también propensas a problemas de movilidad,
caídas y lesiones resultantes, como fracturas de cadera. El uso de BNZ a veces
da como resultado un mal uso, con dependencia psicológica/física, abstinencia
y, después de la interrupción, insomnio de rebote.
InteraccionesEvite la prescripción conjunta de BNZ con productos farmacéuticos soporíferos que
podrían aumentar la sedación y/o la depresión respiratoria. No deben utilizarse junto con alcohol.
Hay una "Advertencia de recuadro negro" para todos los BNZ, que señala que el uso concomitante
con opioides puede provocar sedación excesiva, depresión respiratoria, coma y/o muerte.
La mayoría de las BNZ, excepto el temazepam, se metabolizan principalmente por las enzimas del
citocromo hepático CYP3A. La administración conjunta de agentes que son inhibidores de CYP3A aumenta
las concentraciones y los efectos de BNZ; el uso con inductores enzimáticos disminuye los niveles y la
potencia. La suspensión de los inhibidores de CYP3A utilizados conjuntamente disminuye las
concentraciones de BNZ, mientras que la suspensión de los inductores enzimáticos tiene el efecto contrario.
El embarazoLas BNZ generalmente están contraindicadas durante el embarazo debido al riesgo de
daño fetal. Las investigaciones que involucran animales y/o humanos evidencian riesgo de anomalías
fetales.