FÁRMACOS COADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ...

Su utilización 

Introducción 

PRIMER SIMPOSIO VIRTUAL DE DOLOR, MEDICINA PALIATIVA Y AVANCES EN 

FARMACOLOGÍA DEL DOLOR 

FÁRMACOS COADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR 

Dr. Eugenio Silberman 

Se denominan fármacos coadyuvantes en el tratamiento del dolor o coanalgésicos, a las drogas 

cuya acción farmacológica principal no es la analgesia pero que, debido a su mecanismo de acción 

particular, se los utiliza generalmente en forma complementaria en el tratamiento del dolor. Estas 

medicaciones pueden tratar síntomas que acompañan a la experiencia dolorosa o directamente 

complementan la acción analgésica. 

Las drogas que incluiremos bajo este título cumplen con los criterios de: 

1) aumentar el efecto analgésico de los narcóticos 

2) disminuir la toxicidad de los mismos 

3) reducir los requerimientos de opiáceos 

4) mejorar diversos síntomas asociados a los síndromes dolorosos 

5) combatir efectos adversos de los analgésicos (antieméticos y laxantes) 

6) conseguir alivio del dolor 

7) tratar trastornos psicológicos concomitantes (insomnio, ansiedad, depresión) 

Estos fármacos se usan en todos los escalones del tratamiento del dolor y otorgan importantes 

mejorías a los pacientes. Es fundamental por lo tanto conocer en profundidad la utilización de las drogas. 

Se han comunicado varios trabajos sobre estos agentes. Teniendo en cuenta la diversidad de síntomas que 

presentan en general los pacientes (por ej. oncológicos), y la polimedicación que reciben, las evaluaciones 

pueden aparecer controvertidas, pero sus beneficios están reconocidos. 

Al encarar una terapia se debe realizar un abordaje amplio y completo del paciente, enfrentando 

los variados síntomas a fin de brindar un mayor bienestar. Muchos de los fármacos que vamos a describir 

fueron concebidos originalmente para otros fines pero la mayoría de los profesionales que tratan dolor los 

indican junto con los analgésicos primarios. 

A continuación enumeramos los grupos de drogas más utilizados como coadyuvantes en el tratamiento 

del dolor: 

1) Antidepresivos tricíclicos 

2) Anticonvulsivantes 

3) Ansiolíticos 

4) Neurolépticos 

5) Corticoides 

6) Anfetaminas 

7) Laxantes 

8) Antieméticos 

9) Anestésicos locales 

10) Otros (calcitonina, bifosfonatos, baclofen) 

PRESIDENTE COMITÉ ORGANIZADOR PRESIDENTE COMITÉ CIENTÍFICO 

Dr. Edgardo Schapachnik Dr. Horacio Daniel Solís 

edgardo@schapachnik.com.ar solis@germania.com.ar



El uso apropiado de estas drogas va a depender de una valoración minuciosa de cada paciente y 

de sus síntomas. Además corresponde tener en cuenta algunos inconvenientes y limitaciones del uso de 

los fármacos coadyuvantes, y se debe advertir a los pacientes sobre dichas posibilidades: 

- efectos secundarios indeseables 

- resultados inciertos 

- la mejoría puede demorar días o semanas 

- la información sobre el uso de la medicación no es muy completa 

- los pacientes no cumplen los horarios prescritos porque el alivio no se produce de manera 

inmediata o porque no comprenden el motivo de la indicación. 

- al llamarse antidepresivos o tranquilizantes, los pacientes piensan que no se evalúa la 

magnitud de su dolor como tal y se los trata por otra afección. 

1)Antidepresivos 

Introducción 

Estudios recientes señalan que en los últimos años se ha incrementado el uso de antidepresivos 

(AD) en el tratamiento del dolor. En un principio se creyó que al mejorar el estado anímico del paciente 

disminuía la sensación dolorosa, pero ha quedado demostrado mediante diversos trabajos, que la actividad 

analgésica es independiente del efecto antidepresivo. 

Los fármacos más utilizados son los AD tricíclicos y en la práctica han demostrado su eficacia analgésica 

en procesos de origen diverso como migraña, dolor facial, neuralgia post herpética, neuropatía diabética y 

fibromialgia. 

Su efecto adyuvante se manifiesta en la disminución del requerimiento de opioides y la mejoría del estado 

general, especialmente si está afectado de insomnio, depresión y/o anorexia. 

Farmacología 

Los primeros AD utilizados en el tratamiento del dolor fueron los tricíclicos. Se denominan así 

porque su estructura química incluye tres anillos con sustituciones en el anillo central. 

Luego fueron clasificados como aminas secundarias, terciarias y cuaternarias en base a la 

sustitución de la cadena lateral. Las aminas secundarias (nortriptilina, desipramina) derivan del 

metabolismo inicial de las aminas terciarias (amitriptilina, imipramina), y suelen tener menores efectos 

secundarios que sus precursoras. 

Dentro de los AD se incluyen la Maprotilina, aunque su estructura es cuatricíclica, y drogas más 

nuevas como Trazadona y Fluoxetina, químicamente no relacionadas. 

Clasificación de los AD 






Estructura química 

Tricíclicos Amitriptilina--- Nortriptilina 

Imipramina--- Desimipramina 

Doxepina 

*Mecanismo de Acción 

En general los AD ejercen su acción bloqueando la recaptación de serotonina (5HT) y/o 

noradrenalina (NA) a nivel de la sinapsis. Así, aumenta su disponibilidad para el receptor postsináptico y 

potencia la actividad de las vías noradrenérgicas y serotoninérgicas. 

Las drogas poseen diversa selectividad sobre la recaptación de monoaminas. Según la experiencia 

clínica, pareciera que la inhibición de la recaptación de NA tuviera más importancia en el efecto 

analgésico, pero se observa que el bloqueo de 5-HT es un importante modulador y drogas con ambas 

características son muy efectivas en su acción analgésica. 

*Perfil de cada droga 

Amitriptilina: - amina terciaria tricíclica 

- inhibe NA y 5-HT 

- potente antimuscarínico 

- antihistamínico H1 

- bloqueo alfa- adrenérgico 

- acción sedativa: mejor administración única nocturna 

- eliminación: 36 hs. 

Nortriptilina: - tricíclica secundaria, metabolito de amitriptilina 

- puede presentar efecto “ventana” 

- inhibe +NA 

- vida media: 15-90 hs. 

- menor incidencia de efectos secundarios cardiovasculares 

- baja actividad antimuscarínica 

- baja actividad antihistamínica 

Imipramina: - amina terciaria tricíclica 

- bloquea NA y 5-HT 

- moderado efecto antimuscarínico 

- moderado efecto antihistamínico 

- uso en psiquiatría : ansiedad, fobias, pánico, depresión 

- niños: enuresis 

- vida media: 24 hs. 

Desipramina: - metabolito activo de imipramina 

- amina secundaria tricíclico 






- bloquea más NA que 5-HT 

- poco efecto antimuscarínico 

- poco efecto alfa-adrenérgico 

- nula actividad antihistamínica 

- no sedativo, ingesta por la mañana 


Doxepina: - amina terciaria tricíclica 

- mejor tolerada que amitriptilina 

- sedativa 

- elevada acción H1 y H2, comparable a cimetidina 

- toma nocturna 


Amoxapina: - estructura relacionada a los neurolépticos 

- bloquea pasaje dopaminérgico 

- inhibe NA y 5-HT 

- convulsiones por sobredosificación 

- asociada con síndrome neuroléptico maligno 

Maprotilina: - tetracíclico 

- poco efecto antimuscarínico 

- menor incidencia de efectos cardiovasculares 

Trazodone: - triazolopiridina 

- carece efectos adversos habituales de los AD 

- sedativo leve 

- potencia: la mitad de amitriptilina y doxepina, dosis duplican otros AD 

- biodisponibilidad aumenta en presencia de alimentos 

- asociado a priapismo 

- no tan efectivo en tratamiento de la depresión 


Fluoxetina: - benzenepropamina 

- inhibe 5-HT 

- mínimos efectos antimuscarínicos 

- pobre efecto analgésico 

- puede producir ansiedad y náuseas 

- a veces pérdida de peso 


*Algunos nombres comerciales 

Amitriptilina= Tryptanol : comp. 25 y 75 mg 






Uxen Retard: comp. 25 mg. 

Desipramina= : Nebril: comp. 30 y 60 mg.; amp. 25 mg. 

Imipramina= Elepsin CL : comp. 10 y 25 mg. 

Tofranil: comp. 10 y 25 mg. 

Tofranil PM: 75 mg. 

Nortriptilina= Ateben: comp. 40 mg. (ds. máxima 150 mg/día) 

Doxepina= Doxederm: sólo en crema, antihistamínico, antipruriginoso 

Fluoxetina= Alental: comp. 20 mg, sol 5 ml=20 mg 

Animex-on : comp. 20 mg. 

Prozac: comp. 20 mg. 

Equilibrane: comp 20 mg 

Dosis. máx. 80 mg./día 

Trazodona= Taxagon AD: comp. 50 y 100 mg. 

Amoxapina= Demolox : comp. 50 y 100 mg. 

Maprotilina: no disponible en nuestro VDM 

*Indicaciones 

*Neuralgia Postherpética 

*Neuropatía diabética 

- Amitriptilina y desipramina 

- Maprotilina puede ser útil si no funcionan las anteriores 

- Amitriptilina e imipramina (efecto dual sobre 5-HT y NA) 

- Desipramina y maprotilina (NA) 

*Migraña, dolor facial, cefalea tensional 

- Amitriptilina, maprotilina y doxepina: cefalea tensional 

- amitriptilina: prevención de migraña y dolor facial 

*Dolores reumáticos 

*Dolor Central { Efecto pobre de los AD 




*Dolor por cáncer 

*Dolor Agudo 

*Efectos Adversos 



Los efectos adversos de los AD son comunes. En el tratamiento del dolor crónico, éstos deben 

esperarse y constituyen parte del costo que implicará el alivio del dolor. Estas consecuencias son más 

comunes con las aminas terciarias (amitriptilina, desipramina) y menos con sus metabolitos, nortriptilina 

y desipramina. Se deben diferenciar los efectos secundarios tolerables de aquellos que son graves y 

obligan a la suspensión del tratamiento. 

*Efectos comunes de los AD 

*Antimuscarínico - Boca seca 

- Retención urinaria 

- Visión borrosa 

- Constipación 

- Taquicardia 

- Exacerbación de glaucoma 

*Antihistamínico - Sedación 

- Inhibición de la secreción gástrica 

*Otros - Aumento de peso 

- Hipotensión ortostática 

*Boca seca: la mayoría de los pacientes presentan efectos anticolinérgicos acompañando el alivio del 

dolor. La boca seca puede inclusive indicar que se está usando la dosis adecuada. Sprays con 

metilcelulosa sirven para paliar esta molestia. 

*Constipación: debe prevenirse con dieta rica en fibras y/o laxantes 

*Somnolencia: disminuye si se indica una dosis única nocturna y favorece en los casos de insomnio. 

*Hipotensión ortostática, taquicardia sinusal leve 

*Aumento del apetito 

*Convulsiones: pueden ocurrir con dosis superiores a 250 mg., como las utilizadas en el tratamiento de la 

depresión. Se han reportado casos con Maprotilina. El alivio del dolor generalmente ocurre a dosis 

menores. 






*Glaucoma: es una preocupación pero no una contraindicación. Difícilmente los AD precipiten un 

glaucoma. Se recomienda indicar gotas de pilocarpina o similares en pacientes añosos. En casos de 

glaucoma elegir desipramina. 

Los AD están contraindicados en infarto de miocardio reciente. 

No deben administrarse conjuntamente con IMAO; evitar ingesta de alcohol. 

Pueden ser motivo de suspensión de tratamiento los siguientes síntomas: hipotensión ortostática, 

taquicardia, impotencia, priapismo, retención urinaria, visión borrosa, confusión, alucinaciones, excesiva 

sedación. 

*Indicaciones prácticas 

Mientras no existan contraindicaciones, es razonable intentar una terapia con AD en dolores 

crónicos. La importancia de este intento radica en que tal vez estas drogas sean las únicas capaces de 

disminuir ese tipo de dolor. Los AD tienen sus limitaciones ya que sólo algunos son efectivos y no todos 

los pacientes responden. La analgesia total sucede raramente y los efectos adversos son importantes. Lo 

deseable es convertir un dolor moderado a severo en uno leve, con el costo de ciertos efectos molestos. 

Los beneficios son más evidentes en dolores de tipo lancinante, alodinia, quemante e 

hiperestesias. Por lo tanto su uso está indicado en dolor neuropático, neuralgis postherpética y neuropatía 

diabética. Los anticonvulsivantes son superiores para la neuralgia del trigémino. 

Es razonable comenzar la terapia con amitriptilina o nortriptilina. La analgesia ocurre a dosis 

menores que para la acción antidepresiva. En pacientes mayores a 65 años se recomienda comenzar con 

10 mg en dosis única al acostarse. En menores de esa edad, 25 mg. Es bien tolerado en general. 

Las dosis pueden ser incrementadas en 10 o 25 mg. respectivamente cada 5 a 10 días. Este 

aumento continúa hasta el alivio del dolor, en cuyo caso se mantiene la dosis 3-4 semanas, o hasta que los 

efectos adversos sean intolerables. 

Si esto ocurre, repetir el proceso con maprotilina o desipramina. Algunos pacientes que no 

responden a amitriptilina, sí lo hacen a maprotilina. Si falla, intentar con agentes serotoninérgicos en dosis 

bajas con incrementos graduales. 

La presencia de boca seca es un buen indicador de niveles de droga razonables en plasma. Si esto 

no ocurre a pesar de dosis de 75 o 100 mg., y además no hay alivio del dolor, significa que se puede 

continuar con los incrementos de dosis. 

La suspensión brusca de los AD puede generar trastornos del sueño, distrés gastrointestinal, 

inquietud y activación psíquica, haciendo sospechar un rebrote colinérgico. Esta sintomatología se evita 

con la interrupción gradual de los AD en un lapso de 5 a 10 días. 






Antes de comenzar una terapia con AD se debe informar al paciente que no son analgésicos 

clásicos, que el éxito depende en gran parte del cumplimiento por parte del paciente, y deberá esperar el 

tiempo necesario para que la medicación actúe. Muchos pacientes temen que el médico crea que sus 

dolores son imaginarios al proponer AD en su terapia. Esta confusión debe aclararse. También conviene 

aclarar el hecho de que sean sedantes, pues el paciente debe ingerirlas siempre y no sólo cuando “las 

necesita”. 

Si el insomnio no es un síntoma principal, desipramina y fluoxetina pueden darse por la mañana. 

Al comenzar el tratamiento puede presentarse somnolencia diurna: se recomienda empezar previo 

a un fin de semana. Si persiste: darla más temprano, reducir la dosis o utilizar una alternativa con menos 

efecto sedante. 

Los riesgos potenciales por tratamientos prolongados son mínimos. Mientras se mantengan los 

beneficios, con efectos adversos aceptables, muchos profesionales optan por continuar su uso 

indefinidamente. 

2) Anticonvulsivantes 

Introducción 

Son drogas que han demostrado un importante efecto analgésico en pacientes con dolor de tipo 

neuropático. Se usan la carbamazepina, la fenitoína, el ácido valproico y el clonazepán como 

coadyuvantes en el tratamiento del dolor, pudiendo asociarse con opioides o amitriptilina. 

Farmacología 

En general, los anticonvulsivantes (AC) poseen la capacidad de evitar la descarga neuronal 

repetitiva, producida por pulsos de corriente despolarizante. Esta propiedad se basa fundamentalmente en 

la inhibición de los canales de sodio, bloqueando la entrada de un exceso de sodio a la neurona. Algunos 

AC como la carbamazepina presentan además otros mecanismos: bloquean de la transmisión sináptica; la 

fenitoína inhibe la entrada celular de calcio; valproato, clonazepán y gabapentina aumentan la actividad 

inhibitoria del GABA. 

Carbamazepina: muy útil en pacientes con dolor de origen neuropático. Se absorbe en forma 

lenta e irregular por vía oral y alcanza su mayor concentración plasmática en 4 a 8 hs, pero puede 

retrasarse hasta 24 hs. Se metaboliza en hígado y se elimina por vía renal. Este fármaco produce 

autoinducción de las enzimas hepáticas por lo cual apresura su propio metabolismo y va decreciendo 

gradualmente su concentración plasmática. 

-Indicaciones: neuralgia del trigémino, neuralgia postherpética, polineuropatía diabética. 

- Efectos adversos: somnolencia, vértigo, diplopia, ataxia, visión borrosa, cefaleas y reacciones cutáneas 

de hipersensibilidad, efectos sobre SNC, sobre aparato gastrointestinal, cardiovasculares. Puede causar 

depresión sobre la médula ósea. 

Fenitoína: actúa en forma similar a la anterior, estabiliza el flujo iónico en la membrana neuronal, 

con lo que disminuye la producción de descargas repetitivas. Su absorción por la vía oral es lenta y 






variable, siendo la vida media diferente en cada paciente. Se aconseja determinar niveles plasmáticos 

periódicamente. 

Acido valproico: bloquea la entrada de un exceso de sodio en la neurona y aumenta la actividad 

del GABA (capacidad inhibitoria). Se absorbe con rapidez por vía oral, alcanzando su máxima 

concentración plasmática en 1 a 4 hs. 

- Efectos adversos: náuseas, vómitos, anorexia, sedación, ataxia y temblor. 

Clonazepán: es una benzodiacepina que se une al receptor GABA, asociado al canal del cloro, 

resulta más sensible a la acción del GABA endógeno, provoca modificaciones en los canales del cloro y 

aumenta la entrada de iones negativos a la célula. Como consecuencia se reduce la excitabilidad y la 

transmisión neuronal. Se absorbe bien por vía oral y su vida media es bastante prolongada: 30 a 60 hs. 

- Efectos adversos: sedación, astenia 

Otras drogas como la gabapentina, también se están utilizando en la neuralgia del trigémino, 

neuralgia postherpética, neuropatía diabética y alodínea. 


Carbamazepina: Tegretol 200 mg. (Ds: 100-300 hasta 1200 mg/día) 

Carbamazepina 

Actinerval 

Fenitoína: Epamin (Ds:100-500 mg/día) 

Lotoquis 

Clonazapan: Rivotril (Ds: 0,5-6 mg/día) 

Ácido valproico: Logical jarabe (Ds: 15-60 mg/kg) 

Depakene 

Gabapantin: Neurocontin (Ds: 100-300 hasta 2400 mg/día) 

En la neuralgia del trigémino se recomienda comenzar el tratamiento con 200 mg. de 

carbamazepina por día y aumentar si es necesario, hasta los 1200 mg/día. 

3) Ansiolíticos 

Introducción 

Son drogas muy utilizadas como adyuvantes pues tienen la capacidad de disminuir la ansiedad, 

actuar como miorrelajantes y favorecer el sueño. Su acción no posee efecto antálgico directo pero la 

mejoría a nivel emotivo contribuye al alivio del dolor. Los ansiolíticos más prescriptos son las 

benzodiacepinas. Por su bajo potencial de toxicidad y dependencia su indicación se ha incrementado 

mucho. 




Farmacología 



Por medio de la activación del ingreso de cloro a las células, se produciría un potencial negativo, 

resultando en un efecto inhibitorio presináptico y aumentando indirectamente la neurotransmisión 

mediada por GABA. 

Benzodiacepinas: son las más utilizadas para ansiedad en pacientes con dolor crónico y dolor 

agudo posoperatorio. 

Diazepam: es la más prescrita hoy en EEUU en los servicios de Dolor 

*Acción: 

- ansiolítica 

- miorrelajante 

- anticonvulsiva 

- hipnótica 

- sobre la memoria 

*Efectos adversos: 

- somnolencia excesiva 

- mareos 

- cefaleas 

- efectos anticolinérgicos: boca seca, visión borrosa 

- disminución de la libido 

- amnesia 

- ataxia 

- reacciones paradójicas: agitación, depresión, insomnio 

Estos efectos dependen principalmente de las dosis empleadas y de la idiosincracia del paciente. 

*Farmacocinética 

Rápida absorción por vía oral. 

Vida media larga: Diazepam 20-100 hs. (Valium, Plidan) 

Clordiazepóxido 5-30 hs. (OCM, Librax) 

Flunitrazepam 20-30 hs.(Primum, Rohypnol) 

Clonazepam 24-48 hs.(Rivotril) 

Medazepam, clorazepato (Justum), prazepam (Equipal), pinazepam. 

Vida media intermedia- corta: 

Nitrazepam 20-30 hs. 

Alplazolam 6-20 hs. (Alplax, Prinox, Xanax) 

Lorazepam 10-15 hs.(Emotival, Trapax) 

Bromazepam (Lexotanil,Octanyl), oxazepam. 

Vida media ultracorta: 

Midazolam (Dormicum) 




*Interacciones 

Triazolam 

*Indicaciones prácticas 



- Alcohol: mayor efecto depresor sobre SNC 

- AD tricíclicos: mayor efecto sedante 

- Cimetidina: diminuye metabolismo 

- Antiácidos: retraso en la absorción 

- Barbitúricos: los potencia 

En pacientes de edad avanzada y mal estado general hay tendencia a la acumulación de fármacos: indicar 

dosis más bajas de benzodiacepinas de vida media larga o usar drogas de vida media corta (lorazepam, 

oxazepam) 

En insuficiencia hepática: preferir lorazepam, oxazepam (metabolismo renal) 

Dependencia: más frecuente si se usan dosis elevadas y/o en lapsos prolongados. 

Tolerancia: puede presentarse después de uso por tiempo prolongado. 

Contraindicaciones: miastenia gravis, distrofia muscular. 

Estos fármacos revelan efectos sinérgicos combinados con opioides, antidepresivos, anestésicos 

locales, inclusive se propone su uso para tratar las mioclonías que pueden aparecer durante los 

tratamientos con opioides, su asociación para aliviar la emesis provocada por quimioterápicos, asociando 

benzodiazepinas con antieméticos y corticoides. 

Dado que la ansiedad acompaña gran parte de los síndromes dolorosos, los ansiolíticos resultan 

útiles como coadyuvantes en el tratamiento del dolor. En niños, la ansiedad es un síntoma muy frecuente, 

tener presente el beneficio que las drogas descriptas pueden aportar a estos pacientes. 

4) Neurolépticos 

Introducción 

Además de sus aplicaciones en el campo de la psiquiatría, los neurolépticos (también llamados 

antipsicóticos o tranquilizantes mayores), poseen acciones que los hacen útiles en el tratamiento de 

diversos tipos de dolor. 

Estas drogas tienen actividad analgésica propia que se pone de manifiesto en experimentación con 

animales y en clínica. Se ha demostrado esta capacidad en la clorpromacina y el haloperidol. Recordemos 

que esta última se creó partiendo de la estructura química de la meperidina. 

Los neurolépticos (NL) producen un efecto disociativo del medio ambiente y de las propias 

emociones, llevando a los pacientes a un estado de indiferencia afectiva que abarca también al dolor. Se 

indican en esquizofrenia, estados de agitación psicomotriz y también junto a los opiáceos en la 

neuroleptoanalgesia. 




*Clasificación 

Fenotiazinas: - Clorpromazina 

- Levomepromazina 

Butifenonas: - Haloperidol 

Otros: - Sulpiride 

- Tiapride 

- Tioridazina 

Farmacología 



Los NL bloquean los receptores dopaminérgicos del SNC. Actúan a través de su antagonismo a 

nivel de la transmisión sináptica mediada por la dopamina, teniendo gran afinidad por los receptores D2. 

*Acciones: 

- sobre la conducta 

- antiemético (+ Haloperidol) 

- normaliza patrón del sueño 

- disminuye umbral convulsivo 

- efectos muscarínicos: visión borrosa, contipación 

*Efectos adversos: 

- Parquinsonismo 

- hipotensión ortostática 

- descenso tensional 

- distonía aguda 

- efectos anticolinérgicos 

- neuroendócrinos (amenorrea-galactorrea) 

*Dosis: 

Levomepromazina: 20 mg equivalen a 10 mg. de morfina, comenzar con 10-20 mg, hasta300 mg 

Haloperidol: comenzar con 1-3 mg/día y aumentar gradualmente, 10 a 25 mg. antes de acostarse, 

mantiene su efecto toda la noche y puede evitar administración nocturna de opiáceos. 


Clorpromazina: Ampliactil (comp. 25 mg) 

Levomepromazina: Nozinan (comp 2, 25 y 100 mg) 

Haloperidol: Halopidol (comp 1, 5 y 10 mg) 

Sulpiride: Vipral 

Tioriridazina: Meleril 




*Indicaciones: 



Los NL pueden ser usados en neuropatía diabética, neuralgia post-herpética, dolores intratables de 

diverso origen cuando las terapias convencionales no responden, y en casos con desórdenes psíquicos. 

5) Corticoides 

Introducción 

Son los antiinflamatorios más potentes. Actúan particularmente en el dolor óseo, el relacionado 

con la compresión nerviosa o de la médula espinal y en la cefalea relacionada con el aumento de la 

presión intracraneal debido a edemas peritumorales. Tienen propiedades euforizantes, amtieméticas y 

estimulantes del apetito. 

Los CC mejoran el dolor inflamatorio independientemente de la etiología y lo hacen tanto en la 

administración sistémica como local. 

Farmacología 

*Mecanismo de acción 

Su acción antiinflamatoria se debe a la suma de varios mecanismos que incluyen: la reducción de 

la acumulación de leucocitos y monocitos macrófagos en el foco inflamatorio, la estabilización de las 

membranas lisosomales de estas células con inhibición de su capacidad para reducir sustancias 

quimiotácticas y factores que incrementan la permeabilidad capilar, la reducción de la liberación de 

histamina por basófilos y mastocitos y la inhibición de la síntesis y secreción de interleuquinas. 

El metabolismo del cortisol y sus derivados se realiza en el hígado. 

*Efectos adversos 

Son los propios de toda terapia con CC, aquellos derivados del exceso de actividad glucocorticoidea: 

*Indicaciones 

- hiperglucemia 

- hipertensión arterial 

- retención de líquidos 

- gastritis 

- Síndrome de Cushing 

- Debilidad muscular 

- Miopatía proximal 

- Osteoporosis 

- Alteración del humor, insomnio, depresión 

- Dolor oncológico: como coadyuvantes analgésicos, especialmente en cáncer óseo, 

visceral y neuropático; compresión de la médula espinal y metástasis cerebrales. 

Además mejoran los síntomas acompañantes como anorexia, náuseas y estado general. 






- Dolor no oncológico: se prefiere el uso local mediante aplicación tópica o con 

administración invasiva en forma de infiltraciones intraarticulares o nerviosas, 

iontoforesis o perfusión en el espacio epidural. 

Se pueden usar tanto la prednisona como la dexametasona: 1 mg de ésta equivale a 7 mg. de prednisolona. 

Se prefiere la dexametasona por su elevada potencia, su acción más prolongada y los menores efectos 

mineralocorticoides. Las dosis serán farmacológicas y no fisiológicas, comenzando por ejemplo con 10 

mg. una o dos veces al día y su ajuste a la mínima dosis efectiva. 

En compresión medular: pueden necesitarse 100 mg. diarios para empezar. 

Los CC tienen excelente biodisponibilidad en su administración oral. También pueden aplicarse en forma 

endovenosa, intramuscular o inclusive, subcutánea. 

Cuando son efectivos, los corticoides producen un alivio espectacular. 

6) Anfetaminas 

Introducción 

Estos fármacos pueden resultar útiles en las terapias antálgicas. Se demostró que las anfetaminas 

potencian el efecto analgésico de los opioides y disminuyen su acción sedativa lo que resulta muy 

beneficioso en aquellos tratamientos que necesitan de dosis altas de opioides y producen demasiada 

somnolencia. Además mejoran los estados depresivos e incrementan la capacidad intelectual. Se debe 

evaluar la indicación de anfetaminas por su capacidad de crear adicción y tener en cuenta que conviene 

ingerirlas por la mañana, eventualmente agregar una toma horas después, pero no muy tarde pues 

impedirían el sueño nocturno. 

Farmacología 

Las anfetaminas actúan aumentando la liberación de dopamina y norepinefrina, y bloqueando la 

recaptación de catecolaminas. En la acción analgésica participarían las vías espinales descendentes 

centrales inhibitorias. Se absorben bien por vía oral. 

Anfetamina: vida media 12 hs 

Metilfenidato (Ritalina, Rubifen) : vida media 2 hs. Ds: 10 mg por la mañana, puede agregarse 5 mg por 

la tarde. 

Dextroanfetamina: Ds: 2,5 mg por la mañana, puede agregarse otra por la tarde. 

Efectos adversos: delirios, alucinaciones, adicción, psicosis. 

Constituyen un grupo de drogas interesantes como adyuvantes en el tratamiento del dolor aunque 

por su acción psicoestimulante debemos evaluar en cada paciente cuándo y por cuánto tiempo 

corresponde indicarlas. 




8) Antieméticos 

Introducción 



Los fármacos antieméticos se utilizan como coadyuventes en el tratamiento del dolor pues 

náuseas y vómitos aparecen con frecuencia y provocan gran malestar. Estos síntomas pueden derivar de la 

propia enfermedad de base, de los tratamientos oncológicos y/o de las drogas analgésicas. 

*Clasificación de los antieméticos según el sitio de acción 

Farmacología 

- Centro del vómito: anticolinérgicos (buscapina), antihistamínicos (dimenhidrinato). 

- Zona quimiorreceprtora gatillo: antagonistas de la Dopamina, fenotiacinas y 

butifenonas: Haloperidol, Proclorperacina, Metoclorpamida (Reliveran), Domperidona 

(Eucitón, Motilium) 

- Tracto digestivo alto: antagonistas de la Dopamina y los de la Serotonina: 

Metoclorpramida, Cisapride (Prepulsid, Pulsar), Domperidona, Ondasetrón (Zofran), 

Granisetrón (Eumetic, Aludal) 

- Corteza cerebral: Canabinoide, Benzodiacepinas (Lorazepam) 

- Desconocido: corticoides (Dexametasona) 

Antagonistas de la serotonina 

Ondasetrón: - vía oral o intravenosa (IV). 

- Metabolismo hepático 

- Vida media : 3-4 hs.. 

- Dosis diaria: 32 mg., administrada IV brinda control de la emesis aguda. 

- Efectos adversos: son leves, cefaleas, mareos, constipación. 

- Combinado con corticoides: muy buenos resultados en vómitos por quimioterapia. 

Granisetrón: - vía oral o IV. 

- Prevención de náuseas por quimioterapia dosis única de 10 

microgramos/kg. peso. 

- Efectos adversos: son leves, cefaleas, somnolencia, diarrea. 

Antagonistas de la Dopamina 

Metoclorpramida: -efectos en el SNC característicos del bloqueo dopaminérgico. 

- Estimula motilidad y vaciamiento gástricos 

- Metabolismo hepático 

- Efectos adversos: síntomas extrapiramidales, ansiedad, depresión, somnolencia, 

mareos. 

- -Vida media: 4-6 hs. 






- -Durante quimioterapia se usa combinada con corticoides, benzodiacepinas y 

canabinoide. 

- Ds: 10 mg vía oral o subcutánea cada 4 hs, se puede agregar 10 mg de dexametasona si 

no responde, o pasar a infusión contínua 60-120 mg/día 

- Es recomendable indicar 5 mg junto con cada toma de morfina 

Domperidona: indicado en emesis leve a moderada 

Cisaprida: estimula motilidad gastrointestinal y colónica. Efectos adversos: diarrea 

Neurolépticos:- útiles en dosis bajas 

- Efectos adversos: hipotensión, somnolencia 

Corticoides : incrementan el efecto de otros antieméticos 

Antihistamínicos: se combinan con otras drogas para disminuir efectos adversos de tipo extrapiramidal de 

los antagonistas dopaminérgicos 

Cannabinoides : de segunda elección, útiles durante quimioterapia 

Benzodiacepinas: acción ansiolítica que alivia los síntomas 

8) Laxantes 

Introducción 

La constipación es un síntoma muy frecuente y molesto que presentan pacientes en tratamiento 

por dolor. Esta puede deberse a diversas causas: disminución del peristaltismo intestinal por opioides, por 

efecto de antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, tumores, mal estado general, dieta inadecuada y/o poca 

ingesta de líquido. A todos los pacientes en tratamiento con opioides se les deben prescribir laxantes a fin 

de evitar la constipación. 

Clasificación 

- De volumen 

- Salinos y osmóticos 

- Estimulantes 

- Lubricantes 

- Surfactantes 






De volumen: formadores de bolo, son fibras dietéticas que aumentan su volumen en la luz del colon y 

aceleran su evacuación. Solos no son muy efectivos en la constipación causada por opioides. 

Salinos: Por efecto osmótico retienen agua en las heces. 

Sulfato de magnesio (Ds. 10-15 g en ayunas) 

Leche de magnesia (15-40 ml/día) 

Fosfato disódico (enemas) 

Efectos adversos: deshidratación. Contraindicaciones: enfermedad renal, insuficiencia cardíaca congestiva 

Osmóticos: actúan por el mismo mecanismo. 

Lactulosa (Lactulon, Temulax) 

Ds: 7-10 g, hasta 40 g/día 

Efectos adversos: cólicos, flatulencia 

Estimulantes : aumentan la motilidad intestinal y la acumulación de secreciones en el colon. Se 

administran al acostarse pues el efecto se produce a las seis horas. 

Fenolftaleína (Cirulaxia): Ds: 30-200 mg adultos, 5-10 mg niños 

Bisacordil (Dulcolax, Laxamin) : 10-15 mg adultos, 5-10 mg niños 

Dantrona (Modaton) 

Sen (Celer X, Agiolax) 

Cáscara sagrada 

Surfactantes: ablandan y humidifican las heces. 

Aceite de Ricino 

Docusato 

Lubricantes 

Vaselina 

Parafina 

Es difícil encontrar el agente ideal. En general se opta por combinar laxantes estimulantes y ablandadores. 

9) Anestésicos locales 

Introducción 

Los anestésicos locales (AL) se han considerado como fármacos que se pueden utilizar en la 

abolición del dolor mediante el bloqueo de la conducción neuronal, proporcionando de manera local 

anestesia quirúrgica y analgesia para el dolor agudo. Son drogas que bloquean en forma específica, 

temporal y reversible, la conducción nerviosa en los axones y otras membranas excitables que utilizan los 

canales de sodio como medio primario para generar el impulso nervioso, sin alterar la conciencia del 

paciente. 

Se usan en infiltraciones, en forma tópica (Emla) y por vía sistémica para el tratamiento de ciertas 

afecciones dolorosas. 




Farmacología 

Clasificación según su latencia 

Corta: Lidocaína, Mepivacaína, Etidocaína 

Media: Procaína, Bupivacaína 

Larga: Tetrocaína, Dibucaína 

Clasificación según su penetración 



Grande: Clorprocaína, Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Etidocaína 

Media: Procaína, Bupivacaína 

Poca: Tetracaína, Dibucaína 

Clasificación según la duración de acción 

Corta: Procaína, Clorprocaína 

Media: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína 

Larga: Tetracaína, Dibucaína 

Muy larga: Bupivacaína, Etidocaína 

Los AL son fármacos cuya toxicidad depende de la concentración plasmática. Los efectos 

adversos son proporcionales a dicha concentración. Esta puede encontrarse en un nivel tóxico por 

diversos motivos: administración intravascular inadvertida, sobredosis o déficit en su metabolismo 

hepático por alteraciones en la función de ese órgano. 

Efectos adversos: pueden comenzar con parestesias periorales, zumbidos, mareos, fasciculaciones, 

inquietud. Al incrementarse las dosis aparece un cuadro de excitación psicomotriz que puede llegar a 

convulsiones, depresión respiratoria y cardiovascular y coma. Se describen también manifestaciones 

alérgicas. 

Los AL son útiles en la neuralgia postherpética como tópico, y por vía general en casos de dolor 

neuropático que no responden a otros tratamientos. 

10) Otros 

Relajantes musculares 

En muchos síndromes dolorosos existe un espasmo muscular asociado. Puede ser útil el uso de 

relajantes musculares, sustancias que deprimen, con un grado variable de selectividad, ciertos sistemas 

neuronales que controlan el tono muscular. Todos ellos, salvo el dantroleno que actúa directamente sobre 

el músculo esquelético, tienen su sitio de acción en el SNC. 

Su mayor aplicación es el alivio de las situaciones en que existe espasmo muscular, aliviando 

indirectamente el dolor acompañante y mejorando la funcionalidad. 






El fármaco más utilizado es el diazepam; tambiés se usan baclofeno, metocarbamol, carisoprodol, 

ciclobenzapirina, mataxalona y orfenadrina, entre otros, como relajantes de acción central, y dantroleno 

como periférico. 

Efectos adversos: sedación, mareos, debilidad, ataxia, visión borrosa, confusión mental, agitación, 

alucinaciones. Además, molestias gastrointestinales leves, manifestaciones alérgicas. No se debe 

interrumpir de manera brusca el tratamiento. 

Indicaciones: neuralgia del trigémino, solo o asociado a carbamazepina 

Capsaicina 

Este elemento origina una depleción de sustancia P en las fibras sensoriales no mielínicas y, 

posiblemente, en esta acción radique su potencial analgésico. 

Se aplica por vía tópica en dolores postmastectomía, neuropatía diabética, radiculopatía, neuralgia 

postherpética. Su uso se ve limitado por la sensación de quemazón que produce en el lugar de aplicación. 

Ketamina 

Se usa en el dolor posoperatorio, el de cáncer terminal y miembro fantasma. Puede originar 

confusión, alucinaciones, delirio. 

Sumatriptán 

Agonista de los receptores dopaminérgicos 5-HT, efectivo en el tratamiento del ataque de 

migraña. Por sus efectos vasculares serotoninérgicos, vasoconstricción y aumento de presión arterial, 

puede ser peligroso su uso en pacientes de edad avanzada, hipertensos o con problemas coronarios. 

L-Triptofano 

Como precursor de la serotonina, puede ser beneficioso como analgésico, dada la implicación 

básica de esta amina en la neurotransmisión nociceptiva. Sus inconvenientes son la sedación, náuseas y 

ocasional síndrome eosinofilia-mialgia. 

Calcitonina 

Actuaría a través de una importante acción analgésica local y central. Además inhibe la 

reabsorción ósea. En procesos óseos malignos produce alivio del dolor. 

Indicación: adyuvante en dolores óseos 

Se comienza con una dosis de 100U/día y se va disminuyendo hasta 50U tres veces por semana. 

Efectos adversos: náuseas, cólicos intestinales, reacciones alérgica cutáneas, tumefacción de manos. 

Bifosfonatos 






Indicados en la enfermedad de Paget poseen actividad antiosteoclástica. Acción analgésica 

inconstante. 

Baclofen 

Es un agonista del ácido gama-aminobutírico. Se usa para el tratamiento de la espasticidad 

dolorosa, en la alodínea, en dolor neuropático y neuralgia del trigémino. El baclofen (Lioresal) se indica 

por vía oral, dosis 5 mg tres veces por día, aumentar hasta 20 mg cada toma. 

Efectos adversos: mareos, sedación, trastornos gastrointestinales, cefaleas 

Radioisótopos 

Agentes como el Fósforo-32 y el Estroncio-89 poseen efecto analgésico en casos de metástasis 

óseas múltiples. Paralelamente producen depresión medular, lo que restringe su uso. 

Ejemplos de elección de medicamentos adyuvantes para el tratamiento del dolor 

Varios tipos de dolor, neuropático, sordo 

Antidepresivos tricíclicos 

Amitriptilina: 10-25 mg/día 

Doxepina: 10-25 mg/día 

Imipramina: 10-25 mg/día 

Desipramina: 25-50 mg/día 

Dolor neuropático lacerante 

Anticonvulsivantes 

Fenitoína: 300 mg/día 

Carbamazepina: 100-200 mg/día 

Acido valproico: 15 mg/kg/día en 2-3 tomas 

Espasmo muscular 

Agentes antiespásticos 

Baclofeno: 5 mg 3 veces/día 

Carisoprodol: 350 mg 3 veces/día 

Ciclobenzapirina: 10 mg 3 veces/día 

Dolor por compresión medular 






Dexametasona: 100 mg IV seguidos de dosis orales 1-24 mg/día 

Trastornos del sueño 

Antidepresivos tricíclicos 

Amitriptilina: 25 mg/día 

Doxepina: 50 mg/día 

Ansiedad 

Benzodiacepinas 

Lorazepam: 0,5-2 mg 3 veces/día 

Oxacepam: 10-15 mg 3 veces/día 

Náuseas y vómitos 

Antieméticos 

Ondasetrón: 4-8 mg/8hs oral 

4 mg/IV o perfusión lenta 

1 mg/h durante 24 hs 

Hidroxicina . 50 mg/6-8 hs 

Levomepromacina : 5-10 mg/6-8 hs 

Conclusión 

La diversidad de drogas descriptas nos indica que el tratamiento del dolor no puede ni debe 

abordarse desde una sola perspectiva. En el dolor, fenómeno muy complejo, intervienen diferentes 

variables, todas ellas muchas veces convergentes. 

Existen un gran número de agentes analgésicos y otros que contribuyen en forma eficaz a aliviar 

el dolor: los fármacos coadyuvantes. La correcta aplicación del arsenal farmacológico va a depender de su 

profundo conocimiento, pero por sobre todo, del profundo conocimiento que tengamos del paciente y su 

padecer.

FÁRMACOS COADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ...

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