Antivirali 2008-2009

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Structure-based TS inhibitor designKi = 4• 10 -6 MHOOHOHOOOHR=HN NH 2NH4-deoxy-4-guanidino-Neu5Ac2Zanamivir,1999 (GSK)(Relenza ®, inal.Rapida escrez.)Ki = 2• 10 -10 MHNO RNH 24-amino-4-deoxy-Neu5Ac2enKi = 4• 10 -8 MN 3Inibitori, in vitro ed in vivo, dellareplicazione virale nell‟influenza A e BIntermediodi sintesi
RHNOO OHOOHR = X-alchile, arile,…X→O, N, S(Roche)Primo inibitore dellasialidasi attivo pero.s. approvato per lacura dell‟influenza(1999-2000)Utilizzato anche nella crisi influenzaleepidemica causata da H5N1 nel 2005 (cfrinluenza “spagnola” 1918-1919)
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