Antivirali 2008-2009

Capostipite di una nuova classe difarmaci anti–HIV (approvazioneaccellerata)E‟ un polipeptide di 36 AA :MeCOTyr--------- Phe NH2• Usato in combinazione conHAARTs;• Iniez. Sc.• Resistenza per mutazione HR1non crociata con altri entryinhibitors;• Sinergia con rapamicina incaso di HIV che usano corecettoriCCR5 (riduzioneespressione CCR5).L‟enfuvirtide si lega ad una regione del gp41che ne media il cambiamento conformazionaledall‟intermedio “pre-forcina” alla struttura difusione attiva, prevenendo così la fusione el‟ingresso del virus (in basso a destra).