thesis - Theses

2 Úvod
Tato bakalářská práce obecně seznamuje čtenáře s problematikou biologicky aktivních
koordinačních sloučenin mědi, jejich potenciálních možnostech aplikace, ale hlavně se
snaží rozšířit řady těchto zajímavých látek o nové deriváty. Pozornost byla věnována
zejména měďnatým komplexům s thiosemikarbazony, 1,10–fenanthrolinem, Schiffovými
bázemi, imidazoly, benzimidazoly, triazoly a fosfiny. Nicméně hlavní část práce byla
zaměřena na syntézu a charakterizaci koordinačních sloučenin mědi s chinolony.
Chinolony jsou heterocyklické sloučeniny, u nichž byla prokázána antimikrobiální aktivita
(díky této vlastnosti jsou v klinické praxi využívány například jako antibiotika k léčbě
zánětů močových cest, například Ciprofloxacin, Norfloxacin či Ofloxacin),
antituberkulotická aktivita a protinádorová aktivita. V současné době jsou studovány
kromě těchto látek i jejich analoga, k nimž patří mimo jiné 4(1H)–chinolony. U 4(1H)–
chinolonů byla prokázána velká škála biologických účinků od antivirálních,
antituberkulotických, antimalarických, antialergických až po antithrombotické. 4(1H)–
chinolony tvoří řadu derivátů. Z našeho hlediska nejzajímavějším příkladem těchto
derivátů jsou 2–fenyl–3–hydroxy–4(1H)–chinolony, které vykazují cytotoxické účinky,
spočívající v inhibici topoizomerázy II a inosinmonofosfát dehydrogenázy.
U všech výše zmíněných koordinačních sloučenin byla pozorována vyšší biologická
aktivita než u samotných ligandů. Z toho předpokladu se vycházelo i u sloučenin mědi s 2–
fenyl–3–hydroxy–4(1H)–chinolony, které byly připraveny a dále charakterizovány celou
řadou fyzikálně–chemických analytických metod.
Experimentální část je věnována přípravě a fyzikálně–chemické charakterizaci šesti
připravených různě substituovaných koordinačnch sloučenin mědi s 2–fenyl–3–hydroxy–
4(1H)–chinolony. U jedné z námi připravených sloučenin byla dokonce struktura
jednoznačně potvrzena pomocí RTG difrakce. U vybraných komplexů bylo rovněž
provedeno stanovení antimikrobiální aktivity.
3