Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...

More documents

Recommendations

Info

ЭВОЛЮЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МЕСАЛАЗИНА В XXI ВЕКЕ. ПРЕПАРАТЫ МЕСАЛАЗИНА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И РН-ЗАВИСИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ Благодаря развитию фармацевтических технологий в начале 2000 годов были разработаны новые лекарственные формы месалазина, сочетающие в себе достоинства 2 систем доставки 5-АСК к месту воспаления при ВЗК: высвобождение «по времени» (за счет применения матричного ядра) и рН-зависимую защитную оболочку. В настоящее время в мире разработаны всего две подобных технологии: месалазин ММХ и Салофальк ® гранулы. Ключевые отличия лекарственных форм приведены в таблице: Месалазин MMX Салофальк ® гранулы Лекарственная форма Таблетки 1200 мг месалазина Саше 500 и 1000 мг месалазина, 1 г содержит 3500 микрогранул Оболочка Система замедленного высвобождения Ключевые свойства Эудрагит S pH-зависимое высвобождение начинается при pH 7.0 Полимерная мультиматриксная структура ММХ ® Эудрагит L pH-зависимое высвобождение начинается при pH 6.0 Полимерное матриксное ядро из Eudragit NE40 10 Рекомендованные дозы при обострении НЯК Рекомендованные дозы для поддержания ремиссии НЯК Высвобождение начинается в толстой кишке 5-АСК равномерно высвобождается вплоть до прямой кишки 2,4 г/сут, при отсутсвии эффекта увеличение дозы до 3,6–4,8 г Высвобождение начинается в терминальных отделах подвздошной кишки 5-АСК равномерно высвобождается вплоть до прямой кишки 3 г/сут 2,4 г/сут 1,5 г/сут, при отсутствии заживления слизистой оболочки – 3 г/сут
ЭВОЛЮЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МЕСАЛАЗИНА В XXI ВЕКЕ. ПРЕПАРАТЫ МЕСАЛАЗИНА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И РН-ЗАВИСИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ Благодаря подобному профилю высвобождения 5-АСК, обеспечивающий равномерно высокую концентрацию 5-АСК на протяжении всей толстой кишки, этот класс препаратов идеален для лечения НЯК. Кроме того, за счет замедленного высвобождения действующего вещества эти препараты применяются не дробно, а однократно в сутки, что существенно повышает приверженность пациентов к лечению. Как Салофальк ® гранулы, так и месалазин ММХ показали примерно равную эффективность терапии активного НЯК, даже с применением наиболее строгих критериев ремиссии (по модифицированному индексу активности болезни (ИАБ) Sutherland (mUC-DAI/UC-DAI FDA ): ИАБ 1, показатели ректального кровотечения и частоты стула = 0, D ИАБ 1, отсутствие контактной кровоточивости слизистой оболочки и др.) 11,12 . Гранулы Салофальк ® (W. Kruis et al., 2009) 36,6% 37,6% 37,2% ММХ-месалазин (W. Sandborn et al., 2007) Пациенты в ремиссии (%) 40% 20% 0% 3 g OD n=191 1 g TID n=189 2.4 g OD n=172 35,1% 4.8 g OD n=174 17,5% Placebo n=171 В отличие от месалазина ММХ Салофальк ® гранулы обладают целым рядом дополнительных достоинств, что делает их оптимальной лекарственной формой для лечения НЯК: более легкий прием и возможность индивидуального дозирования, что особенно актуально в педиатрической практике возможность назначения препарата вне зависимости от приема пищи: малый размер гранул (около 1 мм) обеспечивает беспрепятственный пассаж через желудок Площадь поверхности 4 таблеток Месалазина ММХ по 1,2 г (4,8 г) Площадь поверхности 3 г Салофальк ® гранулы (около 3500 гранул) порядка 36% пациентов отмечает затруднения при проглатывании таблеток 13 , тогда как маленький размер гранул обеспечивает легкое глотание относительно быстрое и равномерное распределение гранул в кишечнике и контакт высвобождающегося действующего вещества с существенно большей (чем у таблеток) площадью поверхности слизистой оболочки: 3 г 3500 гранул = 100 см 2 vs. 3 г табл. = 17 см 2 гранулы имеют защитную оболочку из эудрагита L, что обеспечивает гарантированное высвобождение 5-АСК в толстой кишке (таблетки месалазина ММХ имеют покрытие из эудрагита S, что может привести к нерастворению оболочки у 25% больных, а значит, к неэффективности терапии 14 ) 11
Page 1 and 2: СХЕМЫ ТЕРАПИИ ПРИ Р
Page 3 and 4: МЕСАЛАЗИН ИЛИ 5-АМИ
Page 5 and 6: ПРЕПАРАТЫ 5-АСК, ЗАЩ
Page 7 and 8: ПРЕПАРАТЫ МЕСАЛАЗИ
Page 9: ПРЕПАРАТЫ МЕСАЛАЗИ
Page 17 and 18: САЛОФАЛЬК ® ПРИ РАЗ
Page 31 and 32: СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 1

Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

Delete template?

Save as template?