Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...
Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...
Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
МЕСАЛАЗИН ИЛИ 5-АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (5-АСК).<br />
РАЗЛИЧНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ<br />
ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ<br />
При <strong>при</strong>еме внутрь чистый месалазин быстро и практически полностью метаболизируется эпителиоцитами тонкой<br />
кишки до неактивного метаболита – N-ацетил-5-АСК. N-ацетил-5-АСК всасывается в кровь и выводится<br />
почками. Т.е. активное действующее вещество не дойдет до наиболее частого места места воспаления – дистальных<br />
отделов тонкой и до толстой кишки без <strong>при</strong>менения «защитных» фармакологических технологий.<br />
В настоящее время разработан целый ряд способов защищенной доставки 5-АСК до места воспаления.<br />
Способы защиты месалазина от деактивации в тонкой кишке<br />
Желудок Дуоденум Jejunum Ileum Сolon: Восходящая Поперечная Нисходящая Сигмовидная<br />
Связь с молекулойпереносчиком<br />
5-АСК 5-АСК 5-АСК<br />
Связанный месалазин проходит до толстой кишки, где под воздействием микрофлоры<br />
связь с переносчиком разрывается и 5-АСК высвобождается в зоне воспаления<br />
Замедленное<br />
высвобождение<br />
«по времени»<br />
5-АСК<br />
5-АСК<br />
5-АСК<br />
Месалазин покрыт оболочкой, обеспечивающей медленное выделение его в просвет<br />
кишки. Часть (30-50%) высвобождается в тонкой кишке, часть в толстой кишке<br />
pH-зависимое<br />
высвобождение<br />
5-АСК<br />
5-АСК<br />
5-АСК<br />
Месалазин покрыт оболочкой, быстро распадающейся <strong>при</strong> достижении определенного pH.<br />
При растворении оболочки 100% 5-АСК высвобождается в зоне воспаления<br />
• Соединение 5-АСК с молекулой-переносчиком обеспечивает высвобождение<br />
100% месалазина в толстой кишке, но <strong>при</strong> этом возможно нерасщепление<br />
молекулярной связи <strong>при</strong> грубых нарушениях микрофлоры.<br />
• Оболочка с высвобождением месалазина «по времени» обеспечивает равномерную<br />
концентрацию 5-АСК как в тонкой, так и в толстой кишках, но если воспаление<br />
локализовано только в толстой кишке, 30–50% действующего вещества инактивируется<br />
без клинического эффекта.<br />
• Оболочка с рН-зависимым высвобождением 5-АСК обеспечивает высвобождение 100%<br />
месалазина <strong>при</strong> достижении определенных значений рН (>6 – начиная с терминальных<br />
отделов тонкой кишки или >7 – начиная с правых отделов толстой кишки). Однако в ряде<br />
случаев <strong>при</strong> закислении внутрикишечной среды может не происходить растворение оболочки.<br />
3
Change language