Схемы терапии Салофальком® при различных заболеваниях ...

МЕСАЛАЗИН ИЛИ 5-АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (5-АСК).
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ КИШЕЧНИКА
Для лечения воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК), таких как болезнь
Крона и неспецифический язвенный колит, в мире широко применяются препараты
COOH
5-АСК (или месалазина) уже начиная с 1942 г., когда в клинической практи-
ке появился сульфасалазин. В дальнейшем выяснилось, что лечебный эффект
сульфасалазина обусловлен исключительно активным метаболитом – месалазином.
Как следствие, в 1984 г. в арсенале врачей впервые появились первые
H 2N
OH
препараты на основе чистого месалазина (Салофальк ® ). Впоследствии препараты месалазина непрерывно эволюционировали,
появлялись новые лекарственные формы, обеспечивающие постоянный рост эффективности
терапии ВЗК.
Точный механизм действия месалазина окончательно пока не установлен. Предполагается, что месалазин ингибирует
синтез свободных радикалов и метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов), которые
являются медиаторами воспаления, а также тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов.
Бактериальные продукты
(ЛПС, пептидогликаны, FMLP)
lgG
Стероиды
lgG
lgG
Прайминг и активация
макрофагов
C 3 b
C 3 a
Активация
комплемента
C 3 b
C 3 a
Простагландины, лейкотриены
Токсические метаболиты кислорода
Фактор активации тромбоцитов (PAF)
Протеазы
Тромбоксаны
5-АСК
Гранулоциты
Хемотаксис
Бактериальные продукты
(ЛПС, пептидогликаны, FMLP)
Стероиды
Воспаление
и деструкция
тканей
Основные механизмы противовоспалительного действия месалазина по сравнению со стероидами.
2
Основной механизм действия месалазина – местный противовоспалительный.
Благодаря ему препараты месалазина продемонстрировали высокую клиническую
эффективность при лечении ВЗК и являются препаратами 1-й линии терапии.