Vaata SPC - Arst.ee
Vaata SPC - Arst.ee
Vaata SPC - Arst.ee
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE<br />
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS<br />
DIAPREL MR, 30 mg toimeainet modifits<strong>ee</strong>ritult vabastav tablett<br />
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS<br />
Üks tablett sisaldab 30 mg gliklasiidi.<br />
INN. Gliclazidum<br />
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.<br />
3. RAVIMVORM<br />
Toimeainet modifits<strong>ee</strong>ritult vabastav tablett.<br />
Valge, pikliku kujuga tablett, mille ühel poolel on märge “DIA 30” ja teisel poolel .<br />
4. KLIINILISED ANDMED<br />
4.1 Näidustused<br />
II tüüpi diab<strong>ee</strong>di ravi täiskasvanutel, kui ainult di<strong>ee</strong>di, füüsilise koormuse ja kehakaalu vähendamisega<br />
ei saavutata vere glükoosisisalduse piisavat vähenemist.<br />
4.2 Annustamine ja manustamisviis<br />
Suukaudseks kasutamiseks.<br />
Ainult täiskasvanutele.<br />
Optimaalne annus vari<strong>ee</strong>rub 1 kuni 4 tabletini päevas, st 30 kuni 120 mg suukaudselt manustatuna<br />
ühekordse annusena hommikusöögi ajal.<br />
Tablett(id) on soovitatav sisse võtta tervena.<br />
Kui ravim on unustatud võtmata (üks annus on vahele jäänud), ei tohi järgmisel päeval manustatavat<br />
annust suurendada.<br />
Nagu mistahes teise hüpoglük<strong>ee</strong>milise ravimi korral, peab annus vastama individuaalsele vajadusele<br />
(plasma glükoosisisaldus, glükosül<strong>ee</strong>ritud hemoglobiin).<br />
Algannus<br />
Soovitatav algannus on 30 mg ööpäevas.<br />
Kui plasma glükoositase jääb soovitud piiridesse, sobib antud annus ka säilitusannuseks.<br />
Kui vajalikku plasma glükoositaset ei õnnestunud saavutada, tuleb annust astmeliselt suurendada 60,<br />
90 või 120 mg-ni ööpäevas. Intervall annuste suurendamise vahel peab olema vähemalt 1 kuu, välja<br />
arvatud patsientide puhul, kelle plasma glükoositase ei ole pärast kahenädalast ravi langenud. Sellisel<br />
juhul võib annust suurendada juba teise ravinädala lõpus.<br />
Maksimaalne ööpäevane annus on 120 mg.<br />
Üleminek Diaprel 80 mg tablettidelt Diaprel MR 30 mg toimeainet modifits<strong>ee</strong>ritult vabastavatele<br />
tablettidele
Üks Diaprel 80 mg tablett on võrreldav Gliclazide MR 30 mg tabletiga. Üleminek ühelt ravimilt<br />
teisele võib toimuda, kui plasma glükoositase püsib Diaprel’iga vajalikul tasemel.<br />
Üleminek mõnelt teiselt suukaudselt antidiab<strong>ee</strong>tiliselt ravimilt Diaprel MR’le<br />
Diaprel MR 30 mg-ga võib asendada teisi antidiab<strong>ee</strong>tilisi ravimeid.<br />
Üleminekul Diaprel MR’le peab arvestama <strong>ee</strong>lmise antidiab<strong>ee</strong>tilise ravimi annust ja poolväärtusaega.<br />
Üleminekuaeg ei ole tavaliselt vajalik. Algannusena kasutatakse 30 mg, edasine annus sõltub<br />
individuaalsest vajadusest (nagu <strong>ee</strong>lpool kirjeldatud).<br />
Üleminekul pikendatud toimekestusega sulfonüüluureapreparaadilt on vajalik mõnepäevane<br />
ravimivaba periood, et ära hoida kahe ravimi aditiivset toimet, mis võib põhjustada hüpoglük<strong>ee</strong>milist<br />
reaktsiooni. Eelpool kirjeldatud sk<strong>ee</strong>mi tuleb järgida ka üleminekul Diaprel MR’le, st algannusena<br />
tuleb kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas, millele järgneb annuse astmeline suurendamine vastavalt<br />
individuaalsele metaboolsele vastusele.<br />
Kombin<strong>ee</strong>ritud ravi teiste suukaudsete antidiab<strong>ee</strong>tiliste ravimitega<br />
Diaprel MR’i võib kombin<strong>ee</strong>rida biguaniididega, alfa-glükosidaasi inhibiitoritega või insuliiniga.<br />
Patsientidel, kellel ravi Diaprel MR’ga ei anna piisavaid tulemusi, võib samaaegselt arsti järelvalve all<br />
alustada insuliinravi.<br />
Eakatele (üle 65-aastastele) määratakse Diaprel MR’i enamasti samas annuses kui noorematele<br />
patsientidele.<br />
Kerge kuni mõõduka n<strong>ee</strong>rupuudulikuse korral võib kasutada tavalisi annuseid koos patsiendi seisundi<br />
hoolika jälgimisega. N<strong>ee</strong>d andmed on kindlaks tehtud kliinilistes uuringutes.<br />
Suurenenud hüpoglük<strong>ee</strong>mia risk esineb järgmistel haigetel:<br />
- alatoitunud haiged,<br />
- rasked või ravile halvasti alluvad endokrinoloogilised haiged (hüpopituitarism, hüpotüreoidism,<br />
n<strong>ee</strong>rupealiste puudulikkus),<br />
- pikaajalise ja/või suurtes annustes kortikosteroidravi lõpetamisel,<br />
- raske veresoontehaigusega patsiendid (raske südame ish<strong>ee</strong>miatõbi, raske unearteri patoloogia,<br />
difuussed veresoontehaigused).<br />
Eelnimetatud haigetele on algannusena soovitatav kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas.<br />
Puuduvad andmed ja kliinilised uuringud ravimi kasutamise kohta lastel.<br />
4.3 Vastunäidustused<br />
- Ülitundlikkus gliklasiidi, ravimi abiainete, teiste sulfonüüluureate või sulfoonamiidide suhtes,<br />
- I tüüpi diab<strong>ee</strong>t,<br />
- diab<strong>ee</strong>tiline prekooma ja kooma, diab<strong>ee</strong>tiline ketoatsidoos,<br />
- raskekujuline n<strong>ee</strong>ru- või maksapuudulikkus: sellisel juhul on näidustatud insuliinravi,<br />
- ravi mikonasooliga (vt lõik 4.5),<br />
- imetamine (vt lõik 4.6).<br />
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel<br />
Hüpoglük<strong>ee</strong>mia<br />
Ravi tuleb määrata ainult juhul, kui patsient sööb regulaarselt (k.a hommikusööki). On oluline, et<br />
süsivesikute tarbimine oleks regulaarne, sest söögikorra hilinemisel või süsivesikute ebapiisava<br />
sisalduse korral toidus suureneb hüpoglük<strong>ee</strong>mia oht. Hüpoglük<strong>ee</strong>mia tekib sagedamini vähese<br />
kalorsusega toidu söömisel, pärast pikka ja pingutavat füüsilist koormust, alkoholi tarvitamist või<br />
kombin<strong>ee</strong>ritud ravi korral teiste hüpoglük<strong>ee</strong>miliste preparaatidega.<br />
Sulfonüüluureapreparaatide kasutamisel on tekkinud hüpoglük<strong>ee</strong>miat, (vt lõik 4.8), mis mõnedel<br />
juhtudel on kulgenud raskelt ja pikaajaliselt. Hospitalis<strong>ee</strong>rimine võib olla vajalik, samuti võib glükoosi<br />
manustamise vajadus väldata mitu päeva.<br />
Hüpoglük<strong>ee</strong>miaohu vähendamiseks on vajalik hoolikas haigete ja ravimiannuse valik, samuti vastava
informatsiooni edastamine patsiendile.<br />
Hüpoglük<strong>ee</strong>mia ohtu suurendavad tegurid:<br />
- patsiendi k<strong>ee</strong>ldumine koostööst või (peamiselt eakate puhul) suutmatus arsti korraldustest kinni<br />
pidada;<br />
- alatoitlus, ebaregulaarsed söögikorrad, söögikordade vahelejätmine, nälgimine või järsud<br />
muutused toidu koostises;<br />
- füüsilise koormuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;<br />
- n<strong>ee</strong>rupuudulikkus;<br />
- raskekujuline maksapuudulikkus;<br />
- Diaprel MR’i üleannustamine;<br />
- endokriinsed häired: kilpnäärmehaigused, hüpopituitarism ja n<strong>ee</strong>rupealiste puudulikkus;<br />
- mõne teise ravimi samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5).<br />
N<strong>ee</strong>ru- ja maksapuudulikkus: raskekujulise n<strong>ee</strong>rupuudulikkusega või maksapuudulikkusega<br />
patsientidel võib gliklasiidi farmakokin<strong>ee</strong>tika ja/või farmakodünaamika muutuda. Hüpoglük<strong>ee</strong>mia<br />
kestus võib nendel patsientidel pikeneda, s<strong>ee</strong>pärast tuleb rakendada vastavaid ettevaatusabinõusid.<br />
Informatsioon patsiendile:<br />
Patsiendile ja tema lähedastele tuleb selgitada hüpoglük<strong>ee</strong>mia olemust ning selle sümptomeid, haiguse<br />
ravi ja põhjusi, mis viivad hüpoglük<strong>ee</strong>mia tekkeni. Patsiendile tuleb selgitada, kui tähtis on järgida<br />
toitumissoovitusi, tegelda regulaarselt füüsilise koormusega ja mõõta vere glükoosisisaldust.<br />
Puudulik vere glükoosisisalduse taseme kontroll: vere glükoosisisalduse tasakaal võib muutuda<br />
antidiab<strong>ee</strong>tilist ravi saavatel patsientidel, kellel tekib palavik, trauma, nakkushaigus või operatsioon.<br />
Mõnel juhul on vajalik haige ajutine üleviimine insuliinile.<br />
Mistahes suukaudse antidiab<strong>ee</strong>tilise ravimi, sealhulgas gliklasiidi hüpoglük<strong>ee</strong>miline toime võib aja<br />
möödudes nõrgeneda: s<strong>ee</strong> võib juhtuda haiguse raskusastme süvenemise või ravivastuse langemise<br />
tõttu. Tekib sekundaarne insuliinresistentsus, mis erineb esmasest resistentsusest, kus ravi ei anna<br />
tulemust juba esmasel kasutamisel. Enne sekundaarse resistentsuse diagnoosimist, tuleb mõelda, kas<br />
ravimi annus on piisav ja toitumisrežiim adekvaatne.<br />
Laboratoorsed uuringud: Glükosül<strong>ee</strong>ritud hemoglobiini (või v<strong>ee</strong>nivere glükoosi määramine enne<br />
sööki) regulaarne määramine on vajalik plasma glükoositaseme hindamiseks. Individuaalne vere<br />
glükoosisisalduse määramine tuleb samuti kasuks.<br />
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) defitsiidiga patsientidel võib ravi sulfonüüluureatega viia<br />
hemolüütilise an<strong>ee</strong>mia tekkeni. Kuna gliklasiid kuulub k<strong>ee</strong>miliselt sulfonüüluureate gruppi, siis tuleks<br />
seda G6PD-defitsiidiga patsientidel kasutada ettevaatusega ning kaaluda alternatiivset ravi mitte<br />
sulfonüüluurea preparaatidega.<br />
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed<br />
1) Hüpoglük<strong>ee</strong>mia riski suurendavad ravimid<br />
Vastunäidustatud kombinatsioon<br />
- Mikonasool (süst<strong>ee</strong>msel kasutamisel, g<strong>ee</strong>lina suuõõne limaskestale): suureneb hüpoglük<strong>ee</strong>mia<br />
oht kuni kooma tekkimiseni.<br />
Ebasoovitatavad kombinatsioonid<br />
- Fenüülbutasoon (süst<strong>ee</strong>msel kasutamisel): tugevneb sulfonüüluureapreparaatide<br />
hüpoglük<strong>ee</strong>miline toime (väheneb viimaste seondumine plasmavalkudega ja/või aeglustub<br />
eliminatsioon). Soovitatav on kasutada teisi põletikuvastaseid ravimeid või hoiatada patsienti, et<br />
tuleb sagedamini kontrollida vere glükoosisisaldust. Vajadusel korrig<strong>ee</strong>rida ravi põletikuvastaste<br />
ravimite kasutamise ajal ja järgselt.<br />
- Etanool: tugevneb gliklasiidi hüpoglük<strong>ee</strong>miline toime (inhib<strong>ee</strong>ritakse kompensatoorsed<br />
reaktsioonid) kuni kooma tekkimiseni. Hoiduda tuleb nii alkoholist kui ka alkoholi sisaldavatest
avimitest.<br />
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid<br />
Järgnevate ravimite toimel võib vere glükoosisisaldus alaneda või tekkida isegi hüpoglük<strong>ee</strong>mia:<br />
Teised antidiab<strong>ee</strong>tilised ravimid (insuliin, akarboos, biguaniidid), b<strong>ee</strong>ta-adrenoblokaatorid,<br />
flukonasool, angiotensiini konvert<strong>ee</strong>riva ensüümi inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), H2-<br />
histamiinretseptorite blokaatorid, MAO-inhibiitorid, sulfoonamiidid ja mittesteroidsed<br />
põletikuvastased ravimid.<br />
2) Hüperglük<strong>ee</strong>mia riski suurendavad ravimid<br />
Ebasoovitatav kombinatsioon<br />
- Danasool: soodustab suhkrutõve kujunemist.<br />
Kui on vajalik ravimi kasutamine, tuleb sellest hoiatada patsienti ja jälgida glükoosisisaldust<br />
veres ja uriinis. Võib osutuda vajalikuks antidiab<strong>ee</strong>tilise ravimi annuse korrig<strong>ee</strong>rimine<br />
danasoolravi ajal ja pärast seda.<br />
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid<br />
- Kloorpromasiini (neuroleptikum) suurte annuste (>100 mg kloorpromasiini ööpäevas)<br />
kasutamine võib põhjustada plasma glükoositaseme kõrgenemist (väheneb insuliini sekretsioon).<br />
Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust. Võib<br />
osutuda vajalikuks antidiab<strong>ee</strong>tilise ravimi annuse korrig<strong>ee</strong>rimine neuroleptikumravi ajal ja pärast<br />
seda.<br />
- Glükokortikoidid (süst<strong>ee</strong>msed ja lokaalsed: liigesesisesed, naha- ja rektaalsed preparaadid) ja<br />
tetrakoosaktriin võivad suurendada plasma glükoositaset, viies ketoosi tekkimiseni (väheneb<br />
süsivesikute taluvus).<br />
Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust, eriti ravi<br />
alguses. Võib osutuda vajalikuks antidiab<strong>ee</strong>tilise ravimi annuse korrig<strong>ee</strong>rimine<br />
glükokortikoidravi ajal ja pärast seda.<br />
- Ritodriin, salbutamool, terbutaliin (intravenoosselt): vere glükoosisisalduse tase võib<br />
suureneda seoses agonistliku toimega b<strong>ee</strong>ta-2-retseptoritele.<br />
Vajalik on jälgida patsiendi vere glükoosisisalduse taset ning vajadusel lülituda insuliinravile.<br />
3) Tähelepanu nõudev kombinatsioon<br />
- Antikoagulantravi (varfariin...): sulfonüüluuread võivad tugevdada antikoagulantide toimet.<br />
Antikoagulandi annust võib vajadusel muuta.<br />
4.6 Rasedus ja imetamine<br />
Rasedus<br />
Puuduvad andmed gliklasiidi kasutamise kohta rasedatel, kuigi on mõningaid andmeid teiste<br />
sulfonüüluureapreparaatide kohta.<br />
Loomkatsetel puudus gliklasiidil teratog<strong>ee</strong>nne toime.<br />
Kontroll suhkrutõve üle peaks olema saavutatud enne viljastumist, et vähendada kaasasündinud<br />
väärarengute tekkimise ohtu.<br />
Suukaudsed hüpoglük<strong>ee</strong>milised ravimid ei ole sobivad, insuliin on esimese valiku ravim suhkrutõve<br />
raviks raseduse ajal. On soovitatav suukaudsed hüpoglük<strong>ee</strong>milised ravimid asendada insuliiniga enne<br />
plaanitavat rasedust või võimalikult vara raseduse avastamisel.<br />
Imetamine<br />
Puuduvad andmed gliklasiidi või selle metaboliitide eritumise kohta rinnapiima. Vastsündinul tekkida<br />
võiva hüpoglük<strong>ee</strong>mia ohu tõttu on rinnaga toitmise ajal gliklasiidi kasutamine vastunäidustatud.<br />
4.7 Toime reaktsioonikiirusele<br />
Patsient peab tundma hüpoglük<strong>ee</strong>mia tunnuseid ning olema ettevaatlik autojuhtimisel ja liikuvate<br />
mehhanismidega töötamisel, seda eriti ravi alguses.
4.8 Kõrvaltoimed<br />
Vastavalt gliklasiidi ja teiste sulfonüüluureate kasutamise kogemusele tuleb mainida järgnevaid<br />
kõrvaltoimeid.<br />
Hüpoglük<strong>ee</strong>mia<br />
Nagu teiste sulfonüüluureapreparaatide puhul, võib ravi Diaprel MR’ga põhjustada hüpoglük<strong>ee</strong>miat,<br />
kui söögikorrad on ebaregulaarsed ja eriti kui söögikord jäetakse vahele. Hüpoglük<strong>ee</strong>mia tunnusteks<br />
on peavalu, tugev näljatunne, iiveldus, oksendamine, roidumus, unehäired, erutatus, agressiivsus,<br />
keskendumisvõime vähenemine, teadvushäired ja reag<strong>ee</strong>rimisvõime aeglustumine, depressioon;<br />
segasusseisund, kõne- ja nägemishäired, kõnevõime kaotus, lihastõmblused, halvatus,<br />
tundlikkushäired, pearinglus, jõuetus, enesekontrolli kaotus, deliirium, krambid, pindmine hingamine,<br />
bradükardia, uimasus ja teadvusekaotus kuni koomani või letaalse tagajärjeni.<br />
Adrenergilise vasturegulatsiooni tõttu võib tekkida ka higistamine, külm-niiske nahk, ärevus,<br />
tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja südame rütmihäired.<br />
Tavaliselt taanduvad hüpoglük<strong>ee</strong>mia tunnused süsivesikute (glükoosi) söömisel. Suhkruasendajad<br />
toimet ei oma. Kogemused teiste sulfonüüluureapreparaatidega on näidanud, et hüpoglük<strong>ee</strong>mia võib<br />
taastekkida ka siis, kui esialgne ravi oli tulemuslik.<br />
Raske või pikaajalise hüpoglük<strong>ee</strong>mia korral, isegi siis, kui süsivesikute (glükoosi) manustamisega<br />
saavutati esialgne positiivne tulemus, on vajalik kohene medikamentoosne ravi või isegi<br />
hospitalis<strong>ee</strong>rimine.<br />
S<strong>ee</strong>detraktihäirete (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, ja –kinnisus)<br />
tekkimisest on teatatud, kuid neist on võimalik hoiduda või viia s<strong>ee</strong> miinimumini, kui ravimit võtta<br />
hommikusöögi ajal.<br />
Järgnevaid kõrvaltoimeid on esinenud harva:<br />
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused: lööve, sügelus, nõgestõbi, erüt<strong>ee</strong>m, makulopapuloosne lööve,<br />
villiline lööve.<br />
- Vere ja lümfisüst<strong>ee</strong>mi häired: Hematoloogilisi muutusi esineb harva: nendeks võivad olla<br />
an<strong>ee</strong>mia, leukop<strong>ee</strong>nia, trombotsütop<strong>ee</strong>nia, granulotsütop<strong>ee</strong>nia. N<strong>ee</strong>d kõrvaltoimed mööduvad<br />
tavaliselt pärast ravi lõpetamist.<br />
- Maksa ja sapit<strong>ee</strong>de häired: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (ASAT, ALAT, ALP),<br />
hepatiit (üksikjuhud). Kolestaatilise ikteruse korral tuleb ravi katkestada.<br />
N<strong>ee</strong>d kõrvaltoimed on tavaliselt ravi lõpetamisel taandunud.<br />
- Silma kahjustused<br />
Vere glükoosisisalduse muutuse tõttu võivad esineda mööduvad nägemishäired, eriti ravi alguses.<br />
- Ravimirühmale omased toimed:<br />
Teiste sulfonüüluureapreparaatidel on täheldatud erütrotsütop<strong>ee</strong>niat, agranulotsütoosi,<br />
hemolüütilist an<strong>ee</strong>miat, pantsütop<strong>ee</strong>niat ja allergilist vaskuliiti.<br />
Teiste sulfonüüluureapreparaatidel on samuti täheldatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemist,<br />
isegi maksafunktsiooni häireid (nt kolestaas ja ikterus) ja hepatiiti, mis taandus pärast<br />
sulfonüüluureapreparaadi võtmise lõpetamist või üksikjuhtudel viis eluohtliku<br />
maksakahjustuseni.<br />
4.9 Üleannustamine<br />
Sulfonüüluureapreparaatide üleannustamine võib põhjustada hüpoglük<strong>ee</strong>miat.<br />
Mõõdukat hüpoglük<strong>ee</strong>miat teadvusekaotuse ja neuroloogiliste häireteta ravitakse kohese süsivesikute<br />
kasutamise, annuse muutmise ja/või di<strong>ee</strong>di muutusega. Patsiendi seisundit tuleb rangelt kontrollida<br />
kuni arst on patsiendi ohutuses kindel.<br />
Raske hüpoglük<strong>ee</strong>mia, mille korral võivad tekkida kooma, krambid või muud neuroloogilised
sümptomid, vajab meditsiinilist ravi ning patsient tuleb hospitalis<strong>ee</strong>rida.<br />
Hüpoglük<strong>ee</strong>milise kooma või selle kahtluse korral manustada intravenoosselt 50 ml kontsentr<strong>ee</strong>ritud<br />
(20...30%) glükoosilahust. Vajadusel tuleb jätkata madalama konsentratsiooniga (10%) glükoosi<br />
infusiooni kuni vere glükoosisisaldus jääb püsima üle 1g liitri kohta. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt<br />
jälgida kuni arst otsustab edasise jälgimise vajalikkuse üle.<br />
Hemodialüüsist ei ole kasu, kuna gliklasiid seondub tugevalt plasmavalkudega.<br />
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED<br />
5.1 Farmakodünaamilised omadused<br />
Farmakoterapeutiline grupp: sulfoonamiidid, kusihappe derivaadid<br />
ATC-kood: A10BB09<br />
Gliklasiid on suukaudne suhkrutõveravim, mis erineb teistest sulfoonüüluureapreparaatidest,<br />
sisaldades endotsüklilise N-sidemega heterotsüklilist ringi.<br />
Gliklasiid langetab plasma glükoositaset, stimul<strong>ee</strong>rides insuliini sekretsiooni pankrease Langerhansi<br />
saarekestes paiknevatest β-rakkudest. Einejärgse insuliini (C-peptiidi) sekretsiooni suurenemine säilib<br />
ka pärast 2 aastat kestnud ravi.<br />
Lisaks nendele metaboolsetele omadustele on gliklasiidil mikrovaskulaarsed omadused.<br />
Toime insuliini sekretsioonile<br />
Gliklasiid potents<strong>ee</strong>rib II tüüpi suhkrutõve korral oluliselt insuliini sekretsiooni esimeses (varases)<br />
faasis vastusena glükoosi plasmasisalduse suurenemisele, samuti suureneb insuliini sekretsioon teises<br />
(hilises) faasis. Vastusena toidu või glükoosi induts<strong>ee</strong>ritud stimulatsioonile suureneb insuliini<br />
sekretsioon märkmisväärselt.<br />
Hemovaskulaarsed toimed<br />
Gliklasiid takistab mikrotrombide teket kahe mehhanismiga, mis on seotud suhkrutõve<br />
komplikatsioonide kujunemisega:<br />
- inhib<strong>ee</strong>rib osaliselt trombotsüütide adhesiooni soone seintele ja agregatsiooni veresoontes,<br />
pärssides trombotsüütide aktivatsiooni markerite vabanemist (b<strong>ee</strong>ta-tromboglobuliini,<br />
tromboksaan B 2 ),<br />
- soodustab fibrinolüüsi veresoone endot<strong>ee</strong>lis, suurendades koe plasminog<strong>ee</strong>ni aktivaatori<br />
aktiivsust.<br />
5.2 Farmakokin<strong>ee</strong>tilised omadused<br />
Gliklasiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 6 tundi pärast manustamist ning<br />
säilib 6...12 tunni vältel. Individuaalsed erinevused on minimaalsed.<br />
Gliklasiid imendub s<strong>ee</strong>detraktist täielikult. Söömine imendumist ei mõjuta.<br />
Kuni 120 mg-se manustatud annuse ja ravimi plasmakonsentratsiooni vaheline sõltuvus on lineaarne.<br />
95% ravimist seondub plasmavalkudega.<br />
Gliklasiid metabolis<strong>ee</strong>rub maksas ja eritub n<strong>ee</strong>rude kaudu: uriinis võib leida alla 1% muutumatust<br />
toimeainest. Aktiivseid metaboliite plasmas leitud ei ole.<br />
Gliklasiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 12 kuni 20 tundi.<br />
Jaotusruumala on ligikaudu 30 liitrit.<br />
Kliiniliselt märkimisväärseid farmakokin<strong>ee</strong>tilisi muutusi eakatel ei ole täheldatud.<br />
Diaprel MR, manustatuna üksikannusena ööpäevas, säilitab efektiivse ravimi plasmakontsentratsiooni<br />
24 tunniks.<br />
5.3 Prekliinilised ohutusandmed<br />
Konventsionaalsed korduvannuse ja genotoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku<br />
toimet inimesele. Puuduvad pikaajalised kartsinog<strong>ee</strong>nsuse uuringud. Loomkatsetes ei ole täheldatud
teratog<strong>ee</strong>nseid toimeid, kuid esines väiksema sünnikaaluga poegi, kui emasloomadele oli manustatud<br />
25 kordselt suuremaid annuseid inimese maksimaalsest annusest.<br />
6. FARMATSEUTILISED ANDMED<br />
6.1 Abiainete loetelu<br />
Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat<br />
Maltodekstriin<br />
Hüpromelloos<br />
Magn<strong>ee</strong>siumstearaat<br />
Kolloidne ränidioksiid, v<strong>ee</strong>vaba.<br />
6.2 Sobimatus<br />
Ei ole kohaldatav.<br />
6.3 Kõlblikkusaeg<br />
3 aastat.<br />
6.4 Säilitamise eritingimused<br />
S<strong>ee</strong> ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.<br />
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu<br />
7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 ja 500 tabletti alumiinium/polü(vinüülkloriid)<br />
blistris, mis on pakendatud pappkartongidesse.<br />
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.<br />
6.6 Erihoiatused ravimi kasutamiseks ja käsitlemiseks<br />
Erinõuded puuduvad.<br />
7. MÜÜGILOA HOIDJA<br />
LES LABORATOIRES SERVIER<br />
22, rue Garnier<br />
92200 Neuilly-sur-Seine<br />
Prantsusmaa<br />
8. MÜÜGILOA NUMBER<br />
350401<br />
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV<br />
08.06.2001/04.02.2005/17.06.2005/21.04.2010<br />
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud aprillis 2010
Change language