N0 1 ÚÓÏ 14 / 2012 - Consilium Medicum

Режим приема препаратов:
• бромокриптин в дозе 2,5–7,5 мг/сут, в 2–3 приема, во
время еды;
• абергин (2-бром-a-эргокриптин и 2-бром-b-эргокриптин
мезилат) по 8–16 мг/сут в 2–4 приема;
• хинаголида гидрохлорид в дозе от 25 до 100 мкг/сут однократно;
• каберголин – по 0,25 мг 2 раза в неделю.
Столь значимые различия в схеме приема и дозировках
препаратов обусловлены именно их селективностью –
продолжительностью терапевтического действия после
контакта с рецептором лактотрофа. Для бромокриптина
его длительность составляет 12 ч, для хинаголида – 24 ч, для
каберголина – 168–336 ч [13].
Наиболее современным и комплаентным для пациенток
препаратом среди агонистов дофамина является каберголин
(оригинальный препарат Достинекс) – производное
эрголина с селективным пролонгированным действием на
Д2-рецепторы лактотрофов гипофиза [18]. Снижение уровня
ПРЛ в плазме независимо от приема пищи отмечается
уже через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7–28
дней у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного
периода полувыведения (79–115 ч у больных с гиперпролактинемией)
состояние стабильности достигается
через 4 нед.
Побочные эффекты при приеме каберголина наблюдаются
реже, чем у других препаратов, обладающих эффектами
агонистов дофамина [6, 28]. Это связано с более высокой
селективностью его молекулы, обладающей высоким
сродством именно к рецепторам лактотрофов. Описанные
побочные эффекты (тошнота, головная боль, гипотония,
головокружение, диспепсия или запоры, болезненность
молочных желез, приливы жара, депрессия, парестезии) дозозависимы
и носят адаптационный характер (обычно наблюдаются
в первые 2 нед приема, не более чем у 16% пациенток).
Как правило, они умеренно или слабо выражены и
проходят самостоятельно. В противном случае необходимо
увеличивать кратность приема в неделю, разбивая требуемую
дозу на два и более приемов либо временно снижать
дозу с последующим постепенным ее увеличением
(например, на 2,5 мг в течение 2 нед).
При отмене препарата устойчивое подавление уровня
ПРЛ может сохраняться в течение 3–6 мес. Начальная доза
составляет 0,5 мг (1 таблетка), которую лучше принимать
два раза (1/2 таблетки 2 раза в неделю) с едой в течение
4 нед с последующей «титровкой» дозы под контролем ПРЛ
крови. Увеличение недельной дозы составляет 0,5 мг с интервалом
в 4 нед, в дальнейшем поддерживается оптимальная
терапевтическая доза – минимальная доза, на фоне которой
нормализуется уровень ПРЛ при хорошей переносимости.
Обычно оптимальная терапевтическая доза составляет
0,5–1 мг в неделю, она может колебаться от 0,25 мг до
4,5 мг в неделю [13, 30].
В последние годы многочисленные клинические и доказательные
подтверждения получили положительные неконтрацептивные
(лечебно-профилактические) эффекты
комбинированных оральных контрацептивов. Этот класс
препаратов у пациенток с ДДМЖ следует предпочесть в случае
необходимости контрацепции, а также при наличии
сопутствующих расстройств менструации, риске функциональных
кист яичников, гипоэстрогении, синдроме предменструального
напряжения, клинических проявлениях
гиперандрогении и, вероятно, на этапе прегравидарной
подготовки с целью «перезагрузки репродуктивного компьютера»
[12, 19]. Механизм возможного положительного
влияния комбинированных оральных контрацептивов на
состояние молочных желез объясняется способностью
тандема стероидов надежно блокировать выработку гонадотропинов
и подавлять овуляцию, вызывая децидуальный
некроз гиперплазированного эпителия долек и протоков
молочных желез, а также регресс пролиферативных процессов.
В этом отношении приоритет в реализации большинства
положительных неконтрацептивных эффектов
принадлежит прогестагену. Именно его воздействие на рецепторы
в тканях, в том числе в молочной железе (проге-