tulehduskipulääkkeiden farmakokinetiikka koiralla ... - Helda

imeytyneen lääkeaineen määrään, mutta alentaa ja hidastaa
maksimipitoisuuden saavuttamista. (Plumb 2005) Etodolaakki sitoutuu
voimakkaasti seerumin proteiineihin (> 95 %). (Cayen ym. 1981; Plumb 2005)
4.2 Metabolia ja erittyminen
Etodolaakki metaboloidaan maksassa osittain glukuronikonjugaateiksi, (Cayen
ym. 1981; Curry ym. 2005; Plumb 2005) jonka jälkeen muuttumaton lääkeaine
ja sen metaboliitit eritetään pääasiassa sapen mukana ulosteeseen (91 %) ja
vain noin 6-10 % eritetään virtsaan; yksi kolmas osa vapaana lääkeaineena,
yksi kolmas osa glukuronikonjugaateina ja loput polaarisina metaboliitteina.
(Cayen ym. 1981) Eliminaatiopuoliintumisaika etodolaakilla on keskimäärin 10
tuntia. Se kuitenkin päätyy helposti enterohepaattiseen kiertoon, mikä voi
pidentää puoliintumisaikaa huomattavasti. (Curry, ym. 2005; Plumb 2005;
Cayen ym. 1981) Tämä voidaankin havaita useina piikkeinä pitoisuus-
aikakäyrässä. (Cayen ym. 1981) Lisäksi suolistossa oleva ruoka saattaa
hidastaa enterohepaattista kiertoa, ja siten pidentää etodolaakin
eliminaatioaikaa. Paastonneella koirilla puoliintumisaika onkin noin 8 tuntia ja
syöneellä se voi pidentyä jopa 12 tuntiiin. (Plumb 2005)
5 FIROKOKSIBI (Previcox®)
Firokoksibia on Suomessa saatavana koirille rekisteröitynä
purutablettivalmisteena.
Firokoksibi on koksibien ryhmään kuuluva NSAID, joka terapeuttisilla annoksilla
estää prostaglandiinisynteesiä inhiboimalla selektiivisesti COX-2:sta. Koiran
kokoverellä tehdyissä tutkimuksissa firokoksibilla on osoitettu olevan 350-430-
kertainen selektiivisyys COX-2-isoentsyymiin verrattuna COX-1:een. (Steagall
ym. 2007) Nämä tutkimukset ovat kuitenkin tehty in vitro, joten vaikutukset ja
turvallisuus in vivo voivat erota suurestikin näistä tuloksista. (Plumb 2005)
Kliinisissä tutkimuksissa firokoksibi on ollut melko hyvin siedetty
13