tulehduskipulääkkeiden farmakokinetiikka koiralla ... - Helda

viittaavat lääkeaineen voimakkaaseen enterohepaattiseen kiertoon. Tämä myös
osittain selittää piroksikaamin hitaan poistumisen elimistöstä. (Galbraith ym.
1991)
19.2 Metabolia ja erittyminen
Piroksikaami eliminoidaan elimistöstä hyvin hitaasti eliminaatiopuoliintumisajan
ollessa 40-45 tuntia ja puhdistuman 0,066 l/h. (Galbraith ym. 1991) Viikossa
onkin vasta noin 2/3 annetusta annoksesta eliminoitu elimistöstä. (Hobbs &
Twomey 1981) Johtuen hyvin pitkästä eliminaatiopuoliintumisajasta saattaa
piroksikaami pitkäaikaisessa käytössä akkumuloitua jonkin verran elimistöön
annettaessa kerran päivässä. (Galbraith ym. 1991)
Piroksikaamista noin kolmasosa poistuu elimistöstä muuttumattomana, ja loput
metaboloidaan maksassa hydroksylaation ja oksidaation kautta. Metaboliitit ja
muuttumaton lääkeaine eritetään pääasiassa munuaisten kautta, mutta
keskimäärin kolmasosa poistuu sapen mukana ulosteisiin. (Hobbs & Twomey
1981)
20 SELEKOKSIBI (Celebra®)
Selekoksibia on Suomessa saatavana humaanivalmisteena (kapseli).
Lääkeaineesta ei ole vielä kunnolla tutkimuksia koirilla, joten ennen tarkempaa
tutkimustietoa, ei selekoksibin käyttöä suositella koirille.
Selekoksibi on hyvin COX-2 selektiivinen, eikä sen kliinisillä annoksilla pitäisi
vaikuttaa COX-1:een. (Paulson ym. 2001) Sen farmakokinetiikassa koirilla on
huomattu hyvin suurta vaihtelevuutta yksilöiden ja rotujen välillä; toiset koirat
metaboloivat lääkeaineen huomattavasti tehokkaammin kuin toiset. (Paulson
ym. 1999b) Esimerkiksi beagleilla noin 45 % koirista kuuluu erinomaisesti
selekoksibia metaboloiviin, kun taas 53,5 % metaboloivat sitä selvästi
huonommin. Ryhmää ei pystytty kunnolla määrittämään 1,65 %:lla koirista.
31