tulehduskipulääkkeiden farmakokinetiikka koiralla ... - Helda

8 INDOMETASIINI (Indalgin®, Indometin®)
Indometasiinin käyttöä koiralle ei suositella, koska se aiheuttaa hyvin helposti jo
terapeuttisilla annoksilla perforoivan mahahaavan. Toksinen annos koiralla on 1
mg/kg. (Fox ym. 1997)
9 KARPROFEENI (Activyl®, Canidryl®, Dolagis®, Rimadyl®)
Karprofeenia on Suomessa saatavana useina koirille rekisteröityinä valmisteina
(injektio- ja tablettivalmisteita).
Karprofeeni on 2-aryylipropionihapporyhmään kuuluva tulehduskipulääke, jonka
vaikutusmekanismia ei ole vielä täysin selvitetty. (Lipscomb ym 2002) Se estää
reversiibelisti syklo-oksigenaasia, sekä kohtalaisesti myös fosfolipaasi A2:n
toimintaa, ja siten estää prostaglandiinien synteesin. (Clark ym. 2003; Fox ym.
1997) Sillä vaikuttaisi olevan suurempi vaikutus COX-2-isomeeriin kuin COX-1-
isomeeriin (Sessions ym. 2005), mutta kliinisillä annoksilla karprofeenin
inhiboiva vaikutus yleensäkin syklo-oksigenaasiin on kuitenkin melko heikko.
(McKellar ym., 1994a) Lisäksi karprofeenilla on osoitettu olevan kohtalaisesti
vaikutusta myös humoraaliseen ja soluvälitteiseen immuunivasteeseen. (Fox
ym. 1997)
Karprofeeni ei terapeuttisilla annoksilla estä verihiutaleiden TXA2:n tuotantoa,
eikä siten vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon ja vuotoaikaan. (Sessions ym.
2005; McKellar ym. 1994a). Se ei myöskään inhiboi lipoksigenaasia, joten se ei
olennaisesti estä leukotrieenien synteesiä. (McKellar ym.1990; McKellar ym.
1994a) In vitro tutkimuksissa on todettu, että karprofeenilla on terapeuttisilla
annoksilla myös vaikutusta kondrosyyttien metaboliaan. Karprofeeni stimuloi
rustosolujen glukosaminoglykaanisynteesiä kun nivelnesteen
lääkeainepitoisuus on 1-10 �g/ml, mutta korkeammilla pitoisuuksilla (> 10
�g/ml) se sen sijaan suppressoi rustosolujen aktiivisuutta ja inhiboi
glukosaminoglykaanin ja proteiinien synteesiä. Karprofeenin kliinisiä
16