tulehduskipulääkkeiden farmakokinetiikka koiralla ... - Helda

Raseeminen ketoprofeeni imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti oraalisen
annostuksen jälkeen hyötyosuuden ollessa lähes 100 %. (Granero & Amidon
2008; Montoya ym. 2004) Samanaikainen ruokinta ei näytä huonontavan
hyötyosuutta, mutta se voi hidastaa imeytymistä ja laskea saavutettavaa
maksimipitoisuutta. (Boothe 2001)
Annettaessa ketoprofeenia suun kautta annoksella 1 mg/kg saavutetaan S(+)-
enantiomeerin maksimipitoisuus 2,02 �g/ml noin 45 minuutissa. Tässä
vaiheessa R(-)-enantiomerin pitoisuus on laskenut jo huomattavasti ollen enää
vain noin 0,45 �g/ml. (Montoya ym. 2004) Maksimipitoisuus plasmassa nousee
lineaarisesti annoksen kasvaessa. (Granero & Amidon 2008) Ketoprofeenista
noin 99 % on sitoutuneena plasman proteiineihin. (Boothe 2001), mistä johtuen
S(+)enantiomeerin jakautumistilavuus (Vd) on melko pieni, noin 0,39 l/kg.
(Montoya ym. 2004)
10.2 Metabolia ja erittyminen
Ketoprofeeni metaboloidaan maksassa glukuronidikonjugaateiksi, jotka
eritetään sapen mukana suolistoon. (Granero & Amidon 2008)
Eliminaatiopuoliintumisaika on noin 1-2 tuntia ja puhdistuma 0,17 l/h/kg.
(Montoya ym. 2004) Pitoisuus-aikakäyrässä on havaittavissa useita piikkejä
sekä oraalisessa että suonensisäisessä antotavassa, mikä voi viitata
ketoprofeenin päätymiseen enterohepaattiseen kiertoon. (Granero & Amidon
2008)
11 KETOROLAAKKI (Toradol®)
Suomessa ketorolaakkia on saatavana humaanipuolen injektiovalmisteena.
Ketorolaakin käyttö koirilla on kuitenkin kyseenalaista, koska koirille löytyy
turvallisempiakin NSAID-valmisteita. (Plumb 2005)
Ketorolaakki estää prostaglandiinisynteesiä inhiboimalla epäspesifisesti syklo-
oksigenaasia, eli se inhiboi sekä COX-1 että COX-2 entsyymiä. (Plumb 2005)
22