Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
Erlretegs6gek, V. 6vf'rrlyanr 4. szärno Ig9Bl4.<br />
FONTOS-E<br />
t6.kben szrikithetik az 6r lumen6t, hogy akär throphicus zava,rt<br />
okozhat a v6gtag distalis rdszdn. A v6gtag megment€se<br />
6rdek6ben vegzett nütet tov,tbb tokozztr az aggreglciöra<br />
val6 hajlamot, mivel a s€rült endothel ü.1abb thrombog€tt<br />
t'elületkdnt szolgä1.<br />
A thrombus kialakuläslinak gittläsära, illetve a fblyamat<br />
fökez6s6re több lehetdsdg is szolgltl a gyakorlatbalt. Vtrlzr(PGI2)mennyi<br />
mddszerrel tulaidonkdppen zr c6lunk a throtlbocyta<br />
tunkci6i änak rnegakadälyozäsa. A thrombus kalakuläsäErt<br />
f'elelds thrombocyta aggregatioban 6s adhdzidban egytiriint<br />
ldnyeges szerepld a thronbocytäk t'eltilet6n elhelyezkedd<br />
GPlltv/IIIa receptor. E receptor mriköd6s6t glttolhatjttk különbö26<br />
mddszerekkel.<br />
Az ismertetett mddszerek közül a klinikus 6s az alapellittirs<br />
szämära egyaränt legel6rhct6'bb, az egyik legeffektivebb<br />
6s legolcs6bb gydgyszer az- ACETILSZALICILSAV. N6zzük<br />
neg, hogyan hat cz a vegyület? (1. äbra.)<br />
Az acetilszalicilsav hatäsmechanizmusit. tekintve a COX<br />
ineverzibilis acetiläl6sa r6vön iön l6lre. Ez az acetiläci6<br />
nregakadälyozza az enzim (COX) 6s szubszträt (AS) köt6-<br />
$<br />
o<br />
ddsdt. n-rivel az acetilszalicilsav kovirlensert kötddik a<br />
b<br />
Ser530-hoz, ami tula.ldonk6ppen ttcm a katälitikus centrum.<br />
6'<br />
Katalitikus szempontböl l'ontos csoportuak a Tyr385 aminosavat<br />
ällapitottäk mcg (23). A rcakci6 következtCben giitl(rdik<br />
a thrombocyta throurboxfn szint6zise.<br />
A szint6zishez szüks6ges COX enzimnek k6.t izolormäja<br />
1. äbra. Thrombocyta aggregatio gätläsa<br />
van. A COX-1 fblyauratosan termelddik, f'elügyeli a prosz-<br />
seitszinten.<br />
taglandinok fiziokigiirs miftöddst, szabitlyozza a helyi szöveti<br />
perfuzi6t. a hemosztltzist 6s megv6di a gristrointestittttlis Mhs kis6rletek szerint n.ipi 50-100 mg ASA adäsrr utätl<br />
traktus nyilkah lutyäi itt.<br />
dszleltek releäse zavart. Ezzel szenben 20 mg-näl a betegek<br />
A COX-2 citokinek. immr-ruoltigiai stimulusok 6s növe- közel f'el6ben vältozatlan volt a thrombocyta funkci6.<br />
keddsi faktorok hatäsara kezd el ternel(idni. Felel a gyulla-<br />
Az egyhetes kis dözisr-i ASA (50-100 mg) hzrtirsa tr v6rledhsos<br />
lblyamatok6rt, az innuttreakcitik6rt 6s a uritogettezinrezkc<br />
funkci6kra lätvänyos volt: a v€rz1si idd megnyült' a<br />
s6rt. (19) Az acetilszalicilsav kb. 150-200-szor hat6konyab-<br />
thrombocyta aggregäciös vizsgälatok sorän a thrombocytir<br />
ban glitolla a COX-1 izofbrmitt. Ehb6'l következrk,hc'gy dö-<br />
releaseben zavart 6szleltek 6s ielentdsen csökken a thromzi<br />
sjli g g 6 en on tithr o mb o t ikw n ( C OX- I - r e lnt v a) i I Ie tv e gy ul -<br />
bocytäk MDA k6pzdse is (2).<br />
Inddscsökkentd (COX-2). (10, 14.)<br />
A t'enti kis6rletek elm6letileg rnegalapozt6k a vÖrlemez-<br />
Legveszdlyesebb mell6khatäsa ti v6rz6s, ez6rt hipertdniäkdk<br />
mrikötlEs6nek szelektfv giitläs6t: a thrombocytilk COX<br />
bar (200/100 Hgmm f-elett), vör't6, v€rzlkeny viigy ulcusos<br />
enzime 6rz6kenyebb az ASA aoetilä16 htrtäsära, mint az<br />
beteg eseten c6lszerü ninintitlis dtizisban vagy konrbinälva<br />
drendothel COX elzime, tl6sr6szt a v6rlemezke nem kdpes<br />
adni (22).<br />
az äcetiläläs felfiiggesztdsdre, sem iri t'ehdrie szint6zis6.re,<br />
Az acetilszalicilsav optimälis ddzisltt illetden m6g nem<br />
mig az eldothel seit 6r6kon belül elkezdi az rij enzim k6p-<br />
alakult ki egys6ges vdlcrnduy. Akkor megl'elel6 az adagoläz€.s6l<br />
(24).<br />
sa. ha a szelekt(v ddzisa a TXA-2 k6pzds6t kiteiezcttebben<br />
gätolja, mint az endothcl prosztaciklirt kdpzdsdt. (5)<br />
Az tiltalunk vögzett viz.sgdlctt bebizonyitona, hogv- az ör'<br />
Egy 1983-ban v6gzett kfsdrlet szerinL az ASA optiniilis<br />
szffltliletes popul.dciö kdtharnnddnak 4-6-szor alvadöko'<br />
d6zisa napi 20-80 nig tartom,Inybän vtrn. A vizsgälatok azt<br />
nyubb n vöre, ntint az egdszsögesekö. A betegek csaknem<br />
bizonyitottirk. hogy ugyan kifdezettebb a TXA-2 giltliisa, f'ele haemoconcenrlilt is. 30-607o-bttn lbrdul eki benntik<br />
miut a prosztacikline., de az alacsony ASA adagok kutnula- emelkedett sz6rum zsirsavszint. A vizsgälatban rdsztvevd<br />
tfv girtl6 hatäst fejtettek ki a prosztaciklin k6pz6s6re. A vizs- 60 betegn6l flgyelembe vettük a rizikdfaktorokat, operält-e<br />
glrlatot v€-czö'k az egydni 6rz6kenys6gben igen nagyfbktlt va- vagy sem, klinikailag igazolddott-e a multilokaliz'äcils €triähilitiist<br />
tapasztältäk. A thromboentbdliäs betegek az szrikület, ha igcn, annak lokalizäciöi. Figyelmünk az ASA<br />
egdszs6gesekhez kdpest kisehb örz€.kenys€get nutattak az (Astrix) hatdkouysägära, szelektivitäsifua 6s optimälis ddzi-<br />
ASÄ-val szemben.<br />
sära is kiterjedt.<br />
L49
Change language