山喜多®

December 2008Ro106-1443Product InformationCellCept capsules, tablets and vials血 液 透 析扙 不 會午 移 除 MPA, 然 而 ,MPAG 在悢 高 血 漿鈰 濃 度 (>100 微匘 克 / 毫 升 ) 時 , 少 量 的抟MPAG 會午 被 移 除 。 膽才 酸 吸 收 劑 ( 例 如悰 cholestyramine) 能 藉 由 增释 加忾 此 藥 的抟 排 出忻 移 除MPA( 見 3.2 藥 物抐 動 力 學 )。3. 藥 理 特 性 及 療戎 效3.1 藥 效 學 特 性3.1.1 作 用恏 機 轉Mycophenolate mofetil(MMF) 是 mycophenolic acid (MPA) 的抟 2-morpholinoethyl ester。MPA 為 具 選 擇 性 、 非拨 競 爭抌 性 及 可怌 逆 的抟 強 力 纖 維 核 苷 單 磷战 酸 去怋 氫 酶 (IMPDH) 抑 制劑 , 因悝 此 能 抑 制 鳥 嘌 呤 核 苷 酸 合悘 成 的抟 重 新匿 (de novo) 路 徑 。MPA 抑 制 IMPDH 之 酵 素活 性 的抟 機 制 似 乎忪 和 MPA 的抟 結 構 酷酹 似 菸 醯 胺 腺 嘌 呤 二 核 酸 輔 因悝 子 (nicotinamideadenine dinucleotide cofactor) 及 一 種 觸 媒 水忘 分 子 有 關 。 這 種 作 用恏 可怌 遏 阻拢 IMP 氧 化 成xanthose-5’-monophosphate , 亦恨 即 鳥 嘌 呤 核 苷 酸 生恎 物抐 重 新匿 合悘 成 作 用恏 (de novoguanosine nucleotide biosynthesis) 的抟 決 定 步 驟 。 相 較 於戻 其 它性 細 胞 ,MPA 對 淋 巴 球 可怌產 生恎 較 為 強 力 的抟 細 胞 抑 制 作 用恏 , 因悝 為 T 淋 巴 球 與 B 淋 巴 球 的抟 增释 生恎 極协 為 倚 賴 新匿 嘌 呤合悘 成 作 用恏 , 而 其 它性 細 胞 類 型 則挌 可怌 利 用恏 救 援 路 徑 (salvage pathways) 進 行 增释 生恎 。3.1.2 臨扐 床 / 療戎 效 研 究在悢 臨扐 床 試 驗 中 曾 將 CellCept ® 和 下 列悃 藥 物抐 合悘 併 投 予 , 藉 以快 預 防 腎 臟 、 心 臟 及 肝 臟 的抟排 斥怹 反 應 : 抗 胸 腺 細 胞 球 蛋 白恖 、 OKT3 、 cyclosporin 及 皮恗 質 類 固 醇 。 也 曾 將CellCept ® 和 cyclosporin 及 皮恗 質 類 固 醇 合悘 併 使 用恏 於戻 頑 固 的抟 腎 臟 排 斥怹 反 應 的抟 治扽 療戎 。 在悢使 用恏 CellCept ® 治扽 療戎 之 前按 , 患 者抱 也 可怌 能 已 經叐 使 用恏 過 抗 淋 巴 細 胞 球 蛋 白恖 、 抗 胸 腺 細 胞球 蛋 白恖 及 OKT3。 在悢 臨扐 床 試 驗 中 曾 進 一 步 將 CellCept ® 與 daclizumab 及 tacrolimus 合悘併 使 用恏 。器 官 排 斥怹 之 預 防有 三 項 針 對 腎 臟 移 植 患 者抱 所戚 進 行 的抟 隨 機 雙 盲抡 多您 中 心 試 驗 、 一 項 針 對 心 臟 移 植 患 者抱 所戚進 行 的抟 隨 機 雙 盲抡 多您 中 心 試 驗 、 以快 及 一 項 針 對 肝 臟 移 植 患 者抱 所戚 進 行 的抟 隨 機 雙 盲抡 多您 中 心試 驗 曾 評 估 過 將 CellCept ® 與 皮恗 質 類 固 醇 及 cyclosporin 合悘 併 使 用恏 於戻 預 防 器 官 排 斥怹 時的抟 安悷 全恿 性 與 療戎 效 。腎 臟 移 植這 三 項 研 究 係拽 針 對 兩 種 劑 量 的抟 口 服扈 用恏 CellCept ® (1 克 一 天 兩 次 及 1.5 克 一 天 兩 次 ) 和azathioprine ( 兩 項 研 究 ) 或 安悷 慰釳 劑 ( 一 項 研 究 ) 比忕 較 , 並 與 cyclosporin 及 皮恗 質 類 固 醇 合悘併 使 用恏 , 評 估 預 防 急 性 排 斥怹 反 應 的抟 效 果扎 。主忧 要 療戎 效 評 估 指 標鈡 為 各悕 治扽 療戎 組 於戻 移 植 手忆 術 後 6 個 月忏 內 治扽 療戎 失怣 敗 的抟 病 患 比忕 例 ( 治扽 療戎 失怣敗 的抟 定 義叚 為 在悢 治扽 療戎 期 間 出忻 現 經叐 切 片忝 檢懡 查 證 實 的抟 急 性 排 斥怹 反 應 , 或 是 在悢 未 經叐 切 片忝 檢懡 查證 實 是 否 發 生恎 排 斥怹 反 應 的抟 情 況扷 下 發 生恎 死 亡 、 移 植 失怣 敗 或 因悝 任恵 何 原 因悝 提 早 退 出忻 研December 200814Product Information