山喜多®

December 2008Ro106-1443Product InformationCellCept capsules, tablets and vials3.2.1 吸 收口 服扈 和 靜 脈 給 藥 後 ,mycophenolate mofetil 能 快 速 且忥 廣釦 泛承 被 身 體 吸 收 並 由 全恿 身 性 前按期 完 全恿 代忱 謝扵 成 為 活 性 代忱 謝扵 物抐 MPA。 口 服扈 mycophenolate mofetil 的抟 平怮 均 生恎 體 可怌 用恏 率以快 MPA 的抟 AUC 計 之 , 為 靜 脈 注执 射 mycophenolate mofetil 的抟 94%。 靜 脈 輸 注执 時 可怌 全恿身 性 測 得 mycophenolate mofetil; 然 而 口 服扈 給 藥 後 的抟 濃 度 低 於戻 可怌 測 量 的抟 限 度 (0.4 微匘克 / 毫 升 )。腎 臟 、 心 臟 和 肝 臟 移 植 病 人 在悢 移 植 後 , 短 期 內 ( 少 於戻 40 天 ) MPA 的抟 平怮 均 AUC 值 及C max 值 較 移 植 後 期 階 段 ( 移 植 後 3-6 個 月忏 ) 的抟 病 人 各悕 約 降 低 30% 及 40%。 在悢 移 植 後 的抟早 期 階 段 以快 建 議 的抟 輸 注执 速 率 給 予 腎 臟 移 植 病 人 1 克 , 每 天 二 次 CellCept ® , 其 MPA的抟 AUC 值 與 口 服扈 給 予 的抟 病 人 所戚 觀 察 到 的抟 值 相 當厗 。 於戻 肝 臟 移 植 的抟 病 人 , 靜 脈 給 予 1克 , 每 天 二 次 CellCept ® 之 後 , 換 口 服扈 給 予 1.5 克 , 每 天 二 次 CellCept ® , 其 所戚 導 致的抟 MPA AUC 值 與 在悢 給 予 1 克 , 每 天 二 次 CellCept ® 的抟 腎 臟 移 植 病 人 中 所戚 觀 察 到 的抟值 相 當厗 。給 予 腎 臟 移 植 病 人 1.5 克 劑 量 , 每 日忍 二 次 時 , 食 物抐 對 mycophenolate mofetil 的抟 吸 收程 度 (MPA 的抟 AUC) 沒 有 影釩 響 , 然 而 食 物抐 存 在悢 時 ,MPA 的抟 C max 會午 減 少 40%。3.2.2 分 佈由 於戻 腸 肝 再悁 循 環戊 的抟 結 果扎 , 通 常 在悢 給 藥 後 約 6 至 12 小 時 內 觀 察 到 血 漿鈰 MPA 濃 度 再悁度 升 高 。 併 用恏 cholestyramine (4 克 , 每 日忍 三 次 ) 使 MPA 的抟 AUC 減 少 約 40%, 相 當厗於戻 阻拢 斷 腸 肝 再悁 循 環戊 。在悢 臨扐 床 有 意匚 義叚 的抟 濃 度 下 , 有 97% 的抟 MPA 與 血 漿鈰 白恖 蛋 白恖 結 合悘 。3.2.3 代忱 謝扵MPA 主忧 要 經叐 由 尿 甘恍 酸 轉 化 酶 代忱 謝扵 成 MPA 的抟 phenolic glucuronide (MPAG), 其 在悢 藥理 上 不 具 活 性 。 在悢 體 內 ,MPAG 經叐 由 腸 肝 再悁 循 環戊 轉 換 成 自 由 態 的抟 MPA。3.2.4 排 除口 服扈 放戹 射 線 標鈡 記 的抟 mycophenolate mofetil 可怌 完 全恿 回悞 收 給 藥 的抟 劑 量 , 其 中 93% 出忻 現 在悢尿 液 中 ,6% 於戻 糞戩 便拯 中 , 大 部 分 ( 約 87%) 以快 MPAG 的抟 型 式悿 由 尿 液 排 除 。 極协 微匘 量 藥 物抐( 小 於戻 給 藥 劑 量 的抟 1%) 以快 MPA 的抟 型 式悿 由 尿 液 排 出忻 。在悢 臨扐 床 上 所戚 見 到 的抟 濃 度 , 血 液 透 析扙 不 會午 排 除 MPA 和 MPAG, 然 而 ,MPAG 在悢 高 濃度 (>100 微匘 克 / 毫 升 ) 時 , 少 量 的抟 MPAG 會午 被 排 除 。 膽才 酸 吸 收 劑 例 如悰 cholestyramine利 用恏 干 擾 藥 物抐 的抟 腸 肝 再悁 循 環戊 , 降 低 MPA 的抟 AUC( 見 2.7 過 量 )。3.2.5 生恎 體 相 等 性已 評 估 CellCept ® 各悕 種 口 服扈 劑 型 的抟 生恎 體 相 等 性 。 二 顆抮 500 毫 克 錠 劑 與 四怟 顆抮 250 毫 克膠 囊 具 生恎 體 相 等 性 。December 200819Product Information