Kolinerg Farmakologi

Depolariserende NMB; SuxametonAcetylkolinSuxametonDepolariserende NMB inducerer 2faser af neuromuskulært blok• Fase I blok/depolarisation– Interaktion med nikotin-receptoren medfører depolarisationog generaliseret, disorganiseret kontraktion af motor enheden(”flickering” ion konduktans)– Herefter slap paralyse (pga manglende repolarisering)– Forstærkes og reverteres ikke af kolinesterasehæmmere!• Fase II/desensibilisering– Membranen repolariserer trods fortsat receptor-okkupans– Kan ikke repolariseres igen (desensibilisering)– Kanal i fortsat lukket tilstandSuxameton; Farmakokinetik• Suxameton= succinylkolin = 2acetylkolinmolekyler• Absorberes ikke fra GI-kanalen• Enzymatisk nedbrydning af plasmakolinesterase (dannes i lever), t½ ~ 5 min• Virkning indtræder ca. 1 minut efter i.v.injektion• Virkningsvarighed ca 5-10 min efterenkeltdosisNMB: Bivirkninger• Kardiovaskulære bivirkninger– Virkninger på autonome ganglier– Virkninger på muskarin receptorer i hjertet– Histamin frigivelse• Nogle stoffer har ingen kardiovaskulære bivirkninger– Vekuronium, cisatrakurium, rokuronium• Suxametonium– Forskellige arytmier, primært bradykardi– Stimulerer alle kolinerge receptorer samt direkte virkning påmyokardiet– Lille tendens til histamin-frigivelse• Interaktioner med andre lægemidler fx anæstetika,aminoglykosider, antiepileptika, loop diuretikaBivirkninger specielt relateret tilsuxameton/depolariserende NMB• Hyperkaliæmi• Øget intraokulært tryk• Øget intragastrisk tryk• Muskelsmerter• Malign hypertermi6