Ladda ner hela tidningen i pdf format - GIH

More documents

Recommendations

Info

Central trötthet och stimulerande medel Sven Ahlenius Beteendefarmakologi, Preklinisk Forskning och Utveckling, Astra Arcus AB, Södertälje och Institutionen för Fysiologi och Farmakologi, Karolinska Institutet, Stockholm ••• Den uppiggande effekten av en kopp kaffe är ett välkänt och accepterat sätt att öka välbefinnande, vakenhetsgrad och koncentrationsförmåga. Den aktiva ingrediensen är växtalkaloiden koffein som bl a kan utvinnas från kaffebönan och som ingår i den större gruppen substanser metylxantiner. Sådana ämnen återfinner vi ofta som en delkomponent i olika läkemedel. En annan grupp substanser är de sympatomimetiska fenyletylaminema efedrin, pseudoefedrin (en stereoisomer till efedrin) och fenylpropanolamin. Dessa substanser ingår i vanliga preparat mot övre luftvägsinfektioner och även om dessa läkemedel i terapeutiska doser inte har framträdande centralstimxilerande effekter (gäller särskilt de som innehåller fenylpropanolamin) är de i allmänhet inte tillåtna i samband med tävlingsidrott. I en klass för sig vad gäller centralstimulerande verkan har vi amfetaminer och kokain. Vi skall här diskutera dessa ämnens centralnervösa effekter men det är viktigt att komma ihåg att alla här nämnda substanser har sympatomimetiska effekter vare sig de faller strikt under denna rubrik eller ej. Detta betyder t ex att vi alltid har vaskulära effekter - i en del fall, som för amfetamin och kokain, kraftiga och ibland livshotande sådana effekter i hjärta och hjärna. Alla de ämnen som diskuterats här kan användas för att tillfälligt öka vakenhet och koncentration och därmed mental och fysisk prestation. Tillfälligt är ett viktigt ord. Alla kraftfulla farmaka har som regel kraftfulla biverkningar och kännbara eftereffekter. Det gäller i hög grad för centralstimulerande medel. Särskilt viktigt är att hålla i minnet den synergi som dels kan uppstå mellan dessa medel, men också för en enskild substans och fysiskt arbete hos en topptränad idrottsman. Personligen skulle jag vilja tro att det starkaste skälet att ha kvar och eventuellt utöka listan av förbjudna centralstimulerande medel är att risken för sådana synergier är mycket stor. Det skall också nämnas att effekter av centralstimulantia varierar mellan individer och för en substans som amfetamin kan man få effekter allt ifrån en paradoxal dämpning till "övertändning" med psykotiska reaktioner. Beroende på endogena faktorer hos individen och dosering skulle i princip dessa medel kunna missbrukas såväl i koncentrationsgrenar (skytte t ex) som i ett kraftprov i tid och rxim av typ Toxir de France. Kaffe, te och choklad Metylxantiner är ett sammanfattande namn på en grupp strukturlika växtalkaloider som de flesta av oss kommer i daglig kontakt med: tcofyllin i te, koffein i kaffe och teobromin i choklad. Det mest potenta av dessa är teofyllin, följt av koffein och teobromin (Fig 1). Att vi i allmänhet inte uppfattar te som särskilt starkt beror på att koncentrationen av teofyllin normalt är mycket låg. Det skall också påpekas att de växtextrakt som ger kaffe, te eller choklad inte är särskilt rena. Så finns det t ex en hel del koffein i både te och choklad. Metylxantiner absorberas snabbt vid oral tillförsel och distribueras effektivt i kroppens vattenfas med hög koncentration i hjärnan. Halva mängden för t ex koffein utsöndras (eller inaktiveras på annat sätt) inom 3-5 timmar. Vid en överdosering, och vi talar här om en extrem koncentration långt bortom tretåren, kan metaboliserande leverenzym mättas vilket leder till 0:e gradens elimination. I klartext betyder detta att effektens varaktighet kommer att stå i direkt proportion till den intagna mängden (som för alkohol). Metylxantinema har också sympatomimetiska effekter genom ökad adrenalinfrisättning även om det är oklart hur dessa medieras. Den bäst belagda verkningsmekanismen idag är relaterad till blockad av adenosinreceptorer. Sådana receptorer (med flera undergrupper av receptorer) är väl representerade i praktiskt taget alla vävnader. Så får man t ex relaxaöon av glatt muskulatur, något som utnyttjats vid behandling av astma. Den centralnervösa stimulation som dessa preparat ger upphov till kan övergå i nervositet, ångest och sömnlöshet. Metylxantiner är andningsstimulerande via en ccntralnervös mekanism oclx för-
ättrar muskelarbete i tvärstrimmig muskulatur. 1 övrigt finns välbekanta kardiovaskuläraeffektersomger förbättrad njurgenomblödxnngochdiures. Preparat som innehåller metyl xantinerhar funnitett stortanvändningsoxnråde.Så finns dett ex en liten men specifik använd ningvidandnxngssvårigheterhos prematurt födda barn^ i en del medel mot astma (även om deti många fall finns bättre alternativ idag)^ ofta i vitaminberedningar och växktabletter^ och slutligen en viss användningsom antiemetika. Symnatomlmetlha Medsympatomimetikaavservi substanser vars effekter efterliknar adrenergamekanismer i den sympatiska grenen av det autonoma perifera nervsystemet. Sådanaeffekter är allmäntaktiverande och syftar till attbjuda skelettmuskulatur, hjärta och hjärnaökadekoncentrationerav glykos, fria fettsyror och syre. Samtidigt får man en kärl sammandragande effekt! vissa vävnader ochdessaegenskaper utnyttjas bl aienrad preparat som används vid övre luftvägsinfektioner. Många fenyletyl aminersomefedrin (Pig2),fenylpropanolamin och dextroaxnfeta min har sådanaeffekter. 1 varierande grad har dessa substanser också effekter på hjärnans dopaminerga nervtransmission och det är gradenav dessa senare effekter somiförsta hand bestäm mer deras centralnervöst stimulerande egenskaper. Pfedrin, pseudoefedrin o^h fenylpropanolamim Alla dessa substanserhar god absorptionsförmåga vid oral tillförsel och en snabb distribution till hjärna och andravävnader.Den huvudsak ligaeliminationsvägenäroxnetaboliserad substans i urin och halveringstiden är mellan ^ och 4 timmar. Den huvudsakliga verkningsmekanismenär stixnuleringav adrenerga c^ och ^ receptorer, men också utträngning av den endogena signalsubstansen från nervändslut. Pfedrin ochfenylpropanolamin är vanliga komponenter ihostmediciner och preparatmot allergisk ochvasomotoriskrinit.lân också användas vid astma pga sin bronkdilaterande effekter (p^-re- ceptormedierad). Mindre vanliga indikationer ärnarkolepsi och be handling av barn med psykomotorisk oro och koncentrationsstörningar, sk AttentionDeficit Disorder (ADD). Denna senare användning är, liksom dessa substansers centralnervöst stimulerandeeffekter, knuten till effekter på hjärnans dopaminerga nervtransmission. DextroamfetamimDextroamfe taminharengodabsorptionsför måga och penetrerar väl inicentrala nervsystemet. Pill skillnad från ovanstående fenyletylaminer genomgår dextroamfetaminen omfattande levermetabolism och utsöndrasendasttillca40î ometaboliseradform.Pevoamfe taminhar mer uttalad sympa tomimetiskeffekt änden högervridande isomeren, som har kraftfullcentralstimulerande effekt.Dettahar visats bero på att ^-formenihögre grad än ^-formenpåverkar dopaminerga mekanismer. Den centralstixnulerande effekten för dextroamfe taminär uttalad med ökad va kenhet, euforiserande effekter (som kan leda till beroende)ökat självförtroende och ökad kommunikationsförmåga. Sådana effekter, kopplat till kardiovasku a^x^ra läraeffekter,kan hos en idrottsman som arbetar påtoppenav sin prestationsförmåga vara en livsfarlig kombination. Dextroamfetamin har tidigare med framgång använts som aptitnedsättande medel. Denna effekt, som är säkerställd och uttalad, härlett till sökande efter strukturlika föreningar där dennaeffektintepå samma sätt ärkoppladtill missbruk och beroende.Penfluraxnin är ett resultat av sådana ansträngningar. Allt talar emellertid för att fenfluraminheltenkelt är något mindrepotent ändextroaxnfetaminmeniövrigtharkvalitativt samma effekter, och denna substansbordeintepåräkna någon särställning i doping eller vad gäller missbrukspotential. Dextroamfetamin används ibland vid narkolepsiochADD,och har bättre selektivitetvadgäller perifer vs central verkan än de syxnpatoxnimetika som beskrivits Strukturformeln för kokain (Pig ûppvisar närmast likheter med vissa syntetiska lokalanestetiska substanser vilket inteärsåkonstigtmed tankepåattkokaini
Page 2 and 3: lO^öTTÖ^ÖI^ÎÎ^ ^nns^nr^^^r^nre
Page 4 and 5: och utbildning utgör doping kontro
Page 6 and 7: ^B 4^4^44^4*^44 5g^B^^9^044^ Inst.
Page 8 and 9: gränsvärdet 12mikrogram^ml. nalse
Page 12 and 13: själva verket är ursprunget till
Page 14 and 15: gymnastik,koxxståkningetc. l^å de
Page 16 and 17: DOPING ur ett samhällsvetenskaplig
Page 18 and 19: De varnar också för långsiktiga
Page 20 and 21: Loônô^nl^nll^^ D 44*44 *4l4^444^*
Page 22: Frågor & svar Har du frågor röra

Ladda ner hela tidningen i pdf format - GIH

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

Delete template?

Save as template?