LVA-F-Lm-Antithrombotisk-Virk-S11 - Institutleder til klinisk medicin

Virkningsmekanisme af ASA,clopidogrel og GPIIb/IIIaIIIa inhibitorerAspirin:ClopidogrelAbciximabGP IIb/IIIaIIIa(Fibrinogenreceptor)ASAADPCOXTxA 2ADPActivationCollagenThrombinTxA 2• Inaktiverer cyclo-oxygenase (COX-1) irreversibelt• Reduc. Tromboxan (TXA2) syntese i trombocytter ogProstaglandin (PGI2) syntesen i endothelet.(TXA2 ↑ aggregationen, PGI2 ↓ aggregationen).• TXA2 produktionen først normal 7-10 dage efter sep.• Små doser aspirin sænker TXA2 produktionen udensærlig effekt på PGI2 produktionen.COX=cyclooxygenase, ADP=adenosine diphosphate, TxA 2 =thromboxaneA 2Schafer AI Am J Med 1996;101:199–209ASA – dosis og bivirkninger• Loadingdosis 250 – 500 mg• Vedligeholdelsesdosis 75 mg• Bivirkninger er dosisafhængige• Giv lavest mulige effektive dosis• Blødning• Forlængelse af blødningstid ca x 1.7• Allergi• Mavegener• Ulcus, maveblødning (risiko øget x 2-4 ved 75-150 mg)• GastritisThienopyridinerClopidogrel (ogticlopidin)• Pro-drug, hepatisk transformation til aktiv metabolit• T ½ 8 timer• Hæm. trombocyt ADP receptor (P2Y12) irrevesibelt• BV: blødning, allergiske reakt., diarre, udslæt, sjældentneutropeni• Trombocytfunktion normal 5 til 7 dage efter sep.• Loadingdosis 3-600 mg efterfulgt af 75mg dagligADP-receptor-antagonioster(Clopidogrel)• Pro-drug, hepatisk transformation til aktiv metabolit• T ½ 8 timer• Hæm. trombocyt ADP receptor (P2Y12) irrevesibelt• BV: blødning, allergiske reakt., diarre, udslæt, sjældentneutropeni• Trombocytfunktion normal 5 til 7 dage efter sep.• Loadingdosis 3-600 mg efterfulgt af 75mg dagligIndikationer for clopidogrel• AMI – non-ST elevations (+ ASA)• Efter stent i koronarkar (+ASA)• Ved allergi/intolerans overfor ASA ved aterosklerose(monoterapi)• Ved allergi/intolerans overfor ASA eller dipyridamolved apopleksia cerebri (monoterapi)• Ved aterosklerotiske manifestationer i flere kargebeter• Ved signifikant carotisstenose og apopleksi9