SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA - Galenika

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA
PALITREX , 250 mg/5 ml, prašak za oralnu suspenziju
Proizvođač:
Adresa:
Podnosilac zahteva:
Adresa:
Galenika a.d.
Batajnički drum b.b. 11 080 Beograd
Galenika a.d.
Batajnički drum b.b. 11 080 Beograd
Str. 1

1. IME LEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME LEKA (INN)
PALITREX 250 mg/5 ml, prašak za oralnu suspenziju
INN:
cefaleksin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Aktivna supstanca:
5 ml oralne suspenzije sadrži 250 mg cefaleksina u obliku cefaleksin monohidrata
Pomočne supstance:
Lek sadrži saharozu (1g/5ml ) i boju malina crvena 0,180 mg/5 ml
(listu pomoćnih supstanci videti tačku 6.1.)
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Osnovni farmaceutski oblik: prašak za oralnu suspenziju
Skoro beo do žućkast prašak, mirisa na vanilu i voće.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Cefaleksin je indikovan u terapiji sledećih infekcija izazvanih osetljivim mikroorganizmima:
Infekcije respiratornog trakta;
Otitis media;
Infekcije kože i mekih tkiva;
Infekcije kostiju i zglobova;
Infekcije urogenitalnog trakta, uključujući akutni prostatitis;
Dentalne infekcije.
4.2. Doziranje i način primene
Oralna upotreba.
Pre upotrebe prašku za oralnu suspenziju dodati 83 ml prečišćene vode, za pripremu100 ml oralne suspenzije i
dobro promućkati.
Pre svake upotrebe bocu sa oralnom suspenzijom dobro promućkati.
Deca
Uobičajena preporučena dnevna doza za decu je 25-50 mg/kg u podeljenim dozama. Kod teških infekcija, doza
se može udvostručiti do maksimalno 100 mg/kg dnevno. Za infekcije kože i mekih tkiva, streptokokni faringitis i
blage, nekomplikovane infekcije urinarnog trakta, ukupna dnevna doza može biti podeljena i primenjena na
svakih 12 sati. Za najveći broj infekcija se preporučuje sledeći režim doziranja:
do 1 godine: 125 mg na svakih 12 sati;
1-5 godina: 125 mg na svakih 8 sati;
6-12 godina: 250 mg na svakih 8 sati.
U terapiji otitis media, kliničke studije su pokazale da je potrebna doza od 75 do 100 mg/kg/dan, u 4 podeljene
doze. Kod infekcija izazvanih beta hemolitičkim streptokokom, terapija treba da traje najmanje 10 dana.
Str. 2

Odrasli (u slučaju otežanog gutanja)
Doziranje kod odraslih iznosi od 1 do 4 g na dan u podeljenim dozama; najveći broj infekcija će reagovati na
dozu od 500 mg na svakih 8 sati.
Za infekcije kože i mekih tkiva, streptokokni faringitis, i blage, nekomplikovane infekcije urinarnog trakta,
uobičajena doza iznosi 250 mg na svakih 6 sati, ili 500 mg na svakih 12 sati.
Za profilaksu rekurentnih infekcija urinarnog trakta: 125 mg uveče pre spavanja.
Veće doze mogu biti neophodne za teže infekcije ili one prouzrokovane manje osetljivim mikroorganizmima.
Ukoliko su potrebne dnevne doze cefaleksina veće od 4 g, treba razmotriti parenteralnu primenu cefalosporina, u
odgovarajućim dozama.
Stare osobe i bolesnici sa oštećenom bubrežnom funkcijom
Kao za odrasle. U slučaju oštećene bubrežne funkcije doziranje je sledeće: maksimalno 3 g dnevno ukoliko
klirens kreatinina iznosi 40-50 ml/min; maksimalno 1,5 g dnevno ukoliko klirens kreatinina iznosi 10-40
ml/min; maksimalno 750 mg dnevno ukoliko klirens kreatinina iznosi manje od 10 ml/min.
4.3. Kontraindikacije
Cefaleksin je kontraindikovan kod bolesnika sa poznatom alergijom na cefalosporinsku grupu antibiotika.
Pacijenti koji boluju od retkog naslednog oboljenja netolerancije na fruktozu, loše glukozno – galaktozne
apsorpcije ili saharozno - izomaltozne insuficijencije, ne smeju koristiti ovaj lek.
4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Pre početka terapije cefaleksinom, treba sve preduzeti da se utvrdi da li je bolesnik prethodno pokazao reakcije
preosetljivosti na cefalosporine, peniciline ili druge lekove. Cefaleksin treba oprezno davati bolesnicima
osetljivim na penicilin. Postoje određeni klinički i laboratorijski dokazi o delimičnoj ukrštenoj alergogenosti
penicilina i cefalosporina; pacijenti su imali teške reakcije (uključujući anafilaksu) na oba leka.
Primena praktično svih antibiotika širokog spektra, uključujući makrolide, polusintetske peniciline i
cefalosporine nosi sa sobom i rizik od nastanka pseudomembranoznog kolitisa. Zbog toga je potrebno preispitati
dijagnozu kod bolesnika kod kojih se javi dijareja u toku primene antibiotika. Kolitis može ozbiljno ugroziti
život pacijenta. Blagi slučajevi pseudomembranoznog kolitisa reaguju samo na prestanak terapije antibioticima.
U umerenim i teškim slučajevima, treba preduzeti odgovarajuće mere.
Ukoliko se pojavi alergijska reakcija na cefaleksin, treba prekinuti njegovu primenu i primeniti odgovarajuću
terapiju.
Produžena primena cefaleksina može kao rezultat imati rast neosetljivih mikroorganizama. Neophodno je
pažljivo kontrolisati bolesnika. Ukoliko se superinfekcija javi za vreme terapije, treba preduzeti odgovarajuće
mere.
Cefaleksin treba pažljivo primenjivati kod bolesnika sa oštećenom bubrežnom funkcijom. Potrebno je uraditi
dodatne kliničke i laboratorijske analize zbog toga što bezbedna terapija može biti sprovedena i sa manjim
dozama od preporučenih.
Pozitivne vrednosti direktnog Coombs-ovog testa su prijavljene u toku terapije cefalosporinskim antibioticima.
Treba prepoznati da li je primena leka uzrok pozitivnog Coombs-ovog testa u hematološkim studijama ili
ukrštenim transfuzionim postupcima kada se sprovode antiglobulinski testovi kao i kod Coombs-ovog testiranja
novorođenčadi čije su majke dobijale cefalosporinski antibiotik pre porođaja.
Lažno pozitivna reakcija na glukozu u urinu se može javiti sa Benediktovim ili Felingovim rastvorom ili sa
bakar sulfat test tabletama.
Oralna supenzija sadrži 1 g/5 ml saharoze. Ovo treba uzeti u obzir kod pacijenata koji boluju od šećerne bolesti.
Zbog prisutstva boje u oralnoj suspenziji, mogu se javiti alergijske reakcije.
4.5. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Str. 3

Kao što je slučaj i sa drugim beta laktam antibioticima, eliminacija cefaleksina preko bubrega je inhibirana kod
istovremene primene sa probenecidom.
U studiji na 12 zdravih dobrovoljaca koji su dobijali pojedinačnu dozu od 500 mg cefaleksina i metformin,
maksimalna koncentracija metformina u plazmi (C max ) je povećana u proseku za 34%, vrednosti AUC za 24%,
dok se klirens metformina smanjio u proseku za 14%. Nisu prijavljeni neželjeni efekti kod 12 zdravih
dobrovoljaca u ovoj studiji. Nema raspoloživih informacija o interakciji cefaleksina i metformina u toku primene
višestrukih doza. Klinički značaj ove studije nije jasno definisan, pogotovo što nisu prijavljeni slučajevi tzv.
"laktatne acidoze" u slučaju istovremene primene metformina i cefaleksina.
4.6. Primena u periodu trudnoće i dojenja
Lek treba oprezno propisivati trudnicama, iako laboratorijske i kliničke studije nisu pružile dokaze o
teratogenosti.
Izlučivanje cefaleksina u mleko majke se povećava do 4 sata nakon primene doze od 500 mg. Maksimalne
koncentracije leka od 4 mikrograma/ml se postižu a potom se postepeno smanjuju i iščezavju 8 sati posle
primene. Potreban je oprez kada se cefaleksin primenjuje kod dojilja.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama
Nije poznat.
4.8. Neželjena dejstva
Gastrointestinalni sistem
Simptomi pseudomembranoznog kolitisa se mogu javiti za vreme ili posle primene antibiotika. Mučnina i
povraćanje su retko prijavljivani. Najčešće prijavljen neželjeni efekat je pojava dijareje ali je retko bila razlog za
prekid terapije. Dispepsija i abdominalni bol su se takođe javljali. Prolazni hepatitis i holestatska žutica su retko
prijavljena neželjena dejstva.
Preosetljivost
Alergijske reakcije su zapažene u vidu raša, urtikarije, angioedema, i retko, multiformnog eritema, Stevens-
Johnson sindroma i toksične epidermalne nekrolize. Ove reakcije se obično smiruju po prestanku primene leka,
iako u nekim slučajevima dodatna terapija može biti neophodna. Anafilaksa je takođe prijavljivana.
Krvni i limfni sistem
Eozinofilija, neutropenija, trombocitopenija i hemolitička anemija.
Ostalo
Genitalni i analni pruritus, genitalna kandidijaza, vaginitis i pojačan vaginalni sekret, vrtoglavica, osećaj umora,
glavobolja, agitacija, konfuzija, halucinacije, artralgija, artritis i poremećaji na zglobovima. Reverzibilni
intersticijalni nefritis je retko prijavljivan. Blago povišenje AST i ALT je prijavljivano.
4.9. Predoziranje
Str. 4

Simptomi oralnog predoziranja uključuju mučninu, povraćanje, epigastrični bol, dijareju i hematuriju.
U slučaju teškog predoziranja, preporučuje se opšta dodatna nega, uključujući pažljivo kliničko i laboratorijsko
praćenje hematološke, bubrežne i hepatičke funkcije kao i koagulacioni status a to sve do stabilizacije bolesnika.
Utvrđeno je da forsirana diureza, peritonealna dijaliza, hemodijaliza ili hemoperfuzija aktivnim ugljem nisu
korisne u slučaju predoziranja cefaleksinom.
Ukoliko nije došlo do primene doze koja je bar 5 do 10 puta veća od uobičajene dnevne doze, gastrointestinalno
ispiranje nije neophodno.
Postoje podaci o pojavi hematurije, bez poremećaja bubrežne funkcije, kod dece kod koje je došlo do slučajne
primene doze veće od 3,5 g cefaleksina u toku dana.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa:
Antibakterijski lekovi za sistemsku primenu, cefalosporini, I generacija
ATC kod:
J01DB01
Cefaleksin je polusintetski antibiotik iz grupe cefalosporina za oralnu primenu.
In vitro testovi pokazuju da cefalosporini deluju baktericidno usled inhibicije sinteze ćelijskog zida.
Cefaleksin je aktivan na sledeće mikroorganizme in vitro:
Beta hemolitičke streptokoke;
Stafilokoke, uključujući koagulaza pozitivne, koagulaza negativne i sojeve koji produkuju penicilinazu;
Streptococcus pneumoniae;
Escherichia coli;
Proteus mirabilis;
Klebsiella species;
Haemophilus influenzae;
Branhamella catarrhalis.
Najveći broj sojeva enterokoka (Streptococcus faecalis) i neki sojevi stafilokoka su rezistentni na cefaleksin.
Cefaleksin nije aktivan na najveći broj sojeva Enterobacter species, Morganella morganii i Pr. vulgaris. Nema
aktivnost u odnosu na Pseudomonas ili Herellea species ili Acinetobacter calcoaceticus. Penicilin-rezistentni
Streptococcus pneumoniae je obično ukršteno rezistentan na beta laktam antibiotike. Kada se testira in vitro
metodama, stafilokoke pokazuju ukrštenu rezistenciju između cefaleksina i meticilina.
5.2. Farmakokinetički podaci
Cefaleksin je stabilan u kiseloj sredini i može se primenjvati nezavisno od obroka. Primenjen oralno brzo se
resorbuje. Jedan sat nakon primenjene doze od 250 mg, 500 mg i 1 g, prosečne maksimalne koncentracije u
serumu su iznosile približno 9, 18 i 32 mg/l.
Cefaleksin se eliminiše putem urina, glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Studije su pokazale da
se u roku od 8 sati posle primene leka, preko 90% leka eliminiše nepromenjeno urinom. U toku ovog vremena,
maksimalne koncentracije u urinu, a posle doza od 250 mg, 500 mg i 1 g, su bile približno 1,000, 2,200 i
5,000 mg/l.
Cefaleksin se skoro kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta i 75-100% od primenjene doze se brzo
izlučuje urinom u aktivnom obliku. Resorpcija je nešto smanjena ukoliko se lek primenjuje sa hranom.
Poluvreme eliminacije je približno 60 minuta kod pacijenata sa normalnom bubrežnom funkcijom. Hemodijaliza
i peritonealna dijaliza eliminišu cefaleksin iz krvi.
Str. 5

Maksimalne koncentracije u krvi se postižu jedan sat posle primene i terapijski nivoi se održavaju u toku 6-8
sati. Približno 80% aktivnog leka se izlučuje u urinu u toku 6 sati. Nema akumulacije leka kada se primenjuju
doze iznad terapijskog maksimuma od 4 g/dan.
Poluvreme eliminacije može biti produženo kod novorođenčadi zbog nezrelosti bubrega, ali nema akumulacije
kada se primenjuje doza do 50 mg/kg/dan.
5.3. Pretklinički podaci o bezbednosti leka
Oralna primena cefaleksina kod pacova u dozama od 250 do 500 mg/kg dnevno, pre i u toku trudnoće ili kod
pacova i miševa isključivo u periodu organogeneze nije pokazala neželjene efekte na plodnost, vijabilnost fetusa,
težinu fetusa ili veličinu okota.
Cefaleksin nije pokazao povećanu toksičnost u toku perioda dojenja kao i kod tek okoćenih pacova, u poređenju
sa odraslim životinjama.
Oralna LD 50 cefaleksina kod pacova je 5000 mg/kg.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista ekscipijenasa
Saharoza (1g/5ml ); karameloza-natrijum; natrijum-benzoat (E 211); dinatrijum -fosfat dihidrat; saharin –
natrijum; vanilin; amonijum – glicirizat; aroma jagode; aroma nane; aroma šipka; boja malina crvena (E122)
6.2. Inkompatibilnost
Nije poznato.
6.3. Rok upotrebe
3 godine
Lek se ne sme koristiti posle isteka roka upotrebe označenog na pakovanju.
6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju
Čuvati van domašaja dece.
Prašak za oralnu suspenziju čuvati u originalnom pakovanju. Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.
Pripremljenu oralnu suspenziju čuvati u originalnom pakovanju 7 dana na temperaturi do 30°C odnosno 14 dana
u frižideru (2°С do 8°С).
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
Boca od livenog stakla smeđe boje III hidrolitičke grupe, zatvorena zatvaračem od polietilena visoke gustine,
bele boje, sa sigurnosnim prstenom i transparentnim uloškom od polietilena niske gustine, sa 26,67 g praška za
oralnu suspenziju
6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka
Nakon rekonstrukcije praška za oralnu suspenziju dobija se oralna suspenzija
Suspenzija ružičaste boje, mirisa na vanilu i voće.
Neupotrebljeni lek uništiti u skladu sa važećim propisima.
Str. 6

7. NOSILAC DOZVOLE
GALENIKA a.d.
Batajnički drum b.b.
11 080 Beograd
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
Broj prve dozvole: 4629/1-75
Broj poslednje obnove dozvole:2531/2007/12
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
Datum prve dozvole: 16.01.1976. Datum poslednje obnove dozvole: 22.10.2007.
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Oktobar, 2007.
Str. 7