Manual de Antivirales (No HIV) (Revisión Sistemática) Mayo 2012

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Valaciclovir ADMINISTRACIÓN ELIMINACIÓN Estructura Química 9-(1,3-dihidroxi-2-propoximetil)-guanina. 1 Mecanismo de acción El éster L-valinil del aciclovir,es un análogo del nucleósido purínico guanina, y es un inhibidor específico de los virus herpes, con actividad in vitro contra otros virus. El clorhidrato de valaciclovir se convierte rápidamente en aciclovir el cual inhibe la síntesis del DNA del virus una vez que ha sido fosforilado a su forma activa trifosfato. 2 Indicaciones CATEGORÍA B B B B Renal Heces Aprobadas 3 * Herpes simplex (HSV) tipos 1 y 2 * Virus de la Varicela-Zoster (VZV) * Citomegalovirus (CMV) * Virus Epstein-Barr (EBV) y virus 6 del herpes humano Otros usos 3 * Gastroenteritis por CMV. Volumen de distribución * Neumonía por CMV. Convertido a aciclovir Vd = 0.8 L/kg (63.6 L). 3 42
Vía de administración Oral, IV. 1 Biodisponibilidad Alrededor del 55% una vez se convierte en aciclovir. 3 Unión a proteínas 13.5-17.9%. 3 Metabolismo y Eliminación Ni el valaciclovir ni el aciclovir es metabolizada por las enzimas del citocromo P450. Las concentraciones plasmáticas de valaciclovir no convertido son bajas y transitorias, en general, convirtiéndose en no-cuantificable por 3 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas máximas valaciclovir son generalmente menos de 0,5 mcg / ml en todas las dosis. La eliminación es por la orina (89%) y hay una mínima porción por las heces. 3 Vida Media Convertido en aciclovir 2.5-3.3 horas. Valaciclovir: aproximadamente 30 min. 3 Dosis Adultos Afección Dosis Herpes Labial Herpes Zoster Herpes Genital (episodio inicial) Herpes Genital (recurrente) Herpes Genital en inmunocompetentes(supresión crónica) Herpes Genital pacientes con VIH(supresión crónica) 2 g por vía oral cada 12 horas durante un día. 1 g por vía oral cada 8 horas durante 7 días. (no hay data de la eficiencia despues de 72 horas de que apareciera el rash) 1 g por vía oral cada 12 horas durante 10 días. 500 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días (no hay dada de eficiencia despues de las primeras 24 horas) 500 por vía oral dos veces al día durante un día. 500 mg por vía oral cada 12 horas. 4 43
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