Manual de Antivirales (No HIV) (Revisión Sistemática) Mayo 2012

Unión a proteínas
El aciclovir no se une a las proteínas plasmáticas (sólo alrededor del 15%). 4
Metabolismo y Eliminación
Después de la absorción intracelular, es convertido en monofosfato de aciclovir por la
timidina quinasa viralmente codificada; este paso no se produce en un grado significativo
en las células no infectadas. El derivado de monofosfato se convierte posteriormente en
trifosfato de aciclovir por enzimas celulares. El aciclovir trifosfato, que actúa como un
análogo de desoxiguanosina trifosfato (dGTP), inhibe competitivamente la ADN
polimerasa viral; incorporación de trifosfato de aciclovir en los resultados de ADN en
terminación de la cadena debido a la ausencia de un grupo hidroxilo 3 'evita la fijación de
nucleósidos adicionales. El aciclovir trifosfato tiene una afinidad mayor para la ADN
polimerasa viral que para el homólogo celular. La excreción es predominante renal, por
filtración glomerular y secreción tubular. Se excreta por la orina (62% a 90% como
fármaco sin cambios y como metabolito). 2
Vida Media
La vida media plasmática es de 2 a 3 horas en pacientes con función renal normal. 4
Dosis
Adultos
Afección
Herpes Simplex/Genital (inicial)
Herpes Simplex/Genital (Recurrente)
Herpes Simplex/Genital (infección crónica)
Herpes Simplex/Orolabial
Herpes Simplex/Mucocutáneo (Huésped
Inmunocomprometido)
Encefalitis por Herpes Simplex
Varicela Zoster
Varicela Zoster (huésped inmunocomprometido)
Dosis
Oral = 400 mg por vía oral 3 veces al día u 800 mg 3 veces al día por 2
días.*
IV = 5mg/kg cada 8 hrs por 7 días.
Oral = 200 mg cada 4 horas 5 veces al día por 5 días.
Oral = 400 mg 2 a 3 veces al día por 12 meses.
Oral = 400 mg 5 veces al día por 5 días.
Oral = 400 mg cada 8 hrs durante 7 a 14 días.*
IV = 5mg/kg cada 8 hrs durante 7 a 14 días.*
IV = 10 a 15 mg/kg cada 8 hrs durante 10 a 21 días.
Oral = 800 mg 4 veces al día durante 5 días.
IV = 10 mg/kg cada 8 hrs durante 7 a 10 días.
* Recomendaciones según (CDC) = Control y Prevención de Enfermedad.
6,7
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