documento - Plataforma de formación de SEPAR

ABSORCIÓN
La nicotina puede absorberse por los plexos
sublinguales y la mucosa bucal (4-45%),
pulmón (70-90% de absorción) y piel
(absorción mínima y sujeta a variables tales
como la temperatura y pH cutáneos, así
como al grado de higiene e hidratación) 6. La
nicotina absorbida por el fumador varía en
función del hábito, tipo de administración,
pH del humo, número de pipadas y aprovechamiento
del cigarrillo 2.
DISTRIBUCIÓN
La nicotina una vez es absorbida a nivel pulmonar
pasa al torrente sanguíneo a través
de la circulación pulmonar. Aproximadamente
el 33% de la nicotina absorbida en
el pulmón se distribuye con rapidez por todo
el organismo alcanzando los receptores
nicotínicos cerebrales en un plazo aproximado
de 9-19 segundos. Lo cual origina una
íntima relación entre el hecho de fumar y los
efectos a nivel del SNC que la nicotina provoca.
Esto llevará al fumador a controlar los
niveles de nicotina en plasma y con ellos los
efectos farmacológicos de la misma 2,9.
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
La concentración máxima de nicotina en
plasma se obtiene inmediatamente después
de terminarse de fumar un cigarrillo, alcanzando
el pico máximo de 20-50 ng/ml, dis-
Figura 2. Metabolismo de la nicotina
minuyendo a continuación en el plazo de
20-30 minutos, conforme se distribuye la
nicotina hacia los tejidos corporales, hasta
que se fuma el siguiente cigarrillo y se
obtiene una nueva concentración máxima 10
. Se estima que la vida media aproximada
oscila entre 20 y 120 minutos (120 minutos
en fumadores crónicos), con acumulación
durante el periodo de vigilia y persistencia
durante el sueño, por lo que durante la interrupción
nocturna del consumo, las concentraciones
se reducen por debajo del nivel
basal diurno pero nunca alcanzan el nivel,
cero ya que persiste una pequeña concentración
residual de unos pocos ng/ml 11. Así
las nicotinemias son de aproximadamente
40-50 ng/ml a los 5 minutos después de
fumar un cigarrillo, descendiendo a 10
ng/ml a los 30 minutos, y se mantienen
estables hasta los 60 minutos, para luego
disminuir a los valores previos (1-8 ng/ml)
a los 120 minutos, siendo el nivel similar al
que el fumador tenía en un estado de necesidad
2,12.
De este modo se observa como el descenso
de la concentración plasmática ocurre
en dos fases: una rápida de cinco-diez
minutos (fase alfa), secundaria a la distribución
por los distintos tejidos orgánicos, y
otra más lenta (fase beta) de unos 60 minutos,
debida a la metabolización del alcaloide
8.
METABOLISMO
DE LA NICOTINA
La nicotina se metaboliza en
un 80%, principalmente en el
hígado, también pueden participar
en la degradación del
alcaloide el riñón y el pulmón,
aunque en menor
medida. Los metabolitos primarios
de la nicotina son la
cotinina y la nicotina-Nóxido.
Así, en el metabolismo
de la nicotina un 9% se elimina
sin modificarse, un 4% se
transforma en nicotina-Nóxido
que se elimina por
Cursos de formación continuada
orina y un 70% lo hace en cotinina, de la
cual un 10% se elimina sin metabolizar, un
21% lo hace en otros metabolitos y el 39%
restante se transforma en 3-hidroxicotinina
2,10. (Figura nº2)
La cotinina es un compuesto no psicoactivo
con una vida media de 15-20 horas.
Aparece en la sangre del fumador a los
pocos minutos de haber consumido tabaco y
se considera indicativo de fumador activo un
nivel de cotinemia en saliva mayor de 20
mg/ml 11.
Los fumadores crónicos metabolizan la
nicotina más eficazmente, por lo que presentan
una mayor excreción urinaria del
alcaloide y de sus metabolitos. En las primeras
24 horas se elimina el 77% de la nicotina
absorbida y al tercer día se llega a eliminar
hasta el 90% 8.
ACCIONES Y EFECTOS DE LA NICOTINA
Los principales lugares de acción de la nicotina
en el organismo son: las neuronas
vegetativas, la médula adrenal y otras células
cromafines, la unión neuromuscular
(terminaciones nerviosas de la placa motora),
terminaciones de los nervios sensoriales,
células de Renshaw y los receptores
colinérgicos del SNC 13.
La nicotina estimula inicialmente los
receptores nicotínicos ganglionares, tanto
simpáticos como parasimpáticos; pero el
estímulo va seguido de bloqueo, deprimiendo
por completo la actividad ganglionar. Es
precisamente esta actividad dual de excitación
y parálisis, y en dos sistemas que con
frecuencia ejercen acciones contrapuestas,
lo que hace de la nicotina un fármaco de
conducta impredecible.
A nivel del sistema nervioso central actúa
fundamentalmente a nivel del hipotálamo,
hipocampo, vía dopaminérgica mesolímbica,
locus ceruleus y sustancia reticular 1. A bajas
dosis actúa como psicoestimulante, mejorando
la capacidad mental, especialmente la
concentración, y a altas dosis tiene efecto
El tabaquismo un problema de salud pública
sedante al actuar como depresor 13. En la
neurotransmisión actúa estimulando la liberación
de acetil-colina y en menor medida la
de noradrenalina, dopamina, betaendorfinas
y sistema arginina-vasopresina e inhibe la
liberación de serotonina 1.
La acción cardiovascular suele ser de
carácter estimulante, con hipertensión arterial
sistémica y taquicardia, a menos que
aparezcan efectos reflejos vagales; y a nivel
digestivo y glandular la acción predominante
es parasimpática, con aumento del peristaltismo
y de las secreciones. La misma respuesta
bifásica se observa en los receptores
nicotínicos de la médula suprarrenal.
Estimula también receptores sensoriales de
diverso tipo: mecanorreceptores, quimiorreceptores,
receptores térmicos, dolorosos,
aferentes vegetativos. En el sistema nervioso
central origina efectos estimuladores
(vómitos, náuseas, estimulación respiratoria)
seguidos de depresión. En definitiva, los
efectos de la nicotina en el organismo se
pueden resumir en: placer, excitación, alivio
de la ansiedad, intensificación de la actitud
de vigilancia y mejoría en el rendimiento de
las tareas; reducción del hambre y del peso
corporal; aumento de las concentraciones
circulantes de vasopresina, hormona del
crecimiento, ACTH, cortisol, prolactina,
betaendorfina, efecto antiestrogénico en la
mujer; aumento de la secreción de catecolaminas,
aumento de la frecuencia y del
gasto cardiaco, aumento de la presión arterial
sistémica y vasoconstricción cutánea y
coronaria; aumento del metabolismo de los
hidratos de carbono y lipólisis y relajación
del músculo esquelético 14.
Los efectos como consecuencia de la
intoxicación nicotínica, se pueden dividir en
los debidos a la intoxicación aguda con náuseas,
vómitos, sialorrea, temblor, diarrea,
mareo, sudoración fría, confusión mental,
lipotimia, caída de presión arterial con pulso
rápido y débil, y problemas respiratorios.
Mientras que los debidos a la intoxicación
crónica son los que corresponden al tabaquismo
propiamente dicho, en el que hay