a gyógyszerhatástan válogatott fejezetei - Debreceni Egyetem

Az angina kezelésére legfőképpen azon készítmények alkalmasak, melyek képesek
helyreállítani a szívizom oxigén igénye és ellátása között kialakult egyensúlyzavart, illetve
alkalmasak a kialakult érgörcs megszüntetésére. Az antianginás készítmények alkalmazhatók
megelőzési célból vagy pedig a már kialakult acut roham megszüntetésére, enyhítésére. Az
angina gyógyszeres terápiájára használt készítményeket az alapján kell megválasztani, hogy
milyen típusú anginával állunk szembe.
Angina kezelésére használt gyógyszerek, mint antiischaemiás szerek, csoportosítása:
A. Nitritek és nitrátok
B. Kálciumantagonisták
C. Béta receptor blokkolók
D. Vérlemezke aggregációt gátló szerek és thrombolyticumok.
E. Egyéb készítmények
A. Nitritek és nitrátok
A nitrátok az acut anginás roham megszüntetésére és megelőzésére egyaránt alkalmasak.
Hatásmechanizmusuk azon alapszik, hogy a szisztémás vénákat tágítják, csökkentve a szívbe
történő vénás visszaáramlást, csökken a szívben a végdiasztolés nyomás, s ezért csökken a
szívizom oxigén igénye valamint a kamra izomzat feszülése, tenziója. A nitrátok vasodilatatiót
okoznak a nagy és középméretű coronaria artériákon is, növelve a véráramlás sebességét és
oxigén eljuttatását a szubendokardiális régiókba. A hatás létrejöttének molekuláris mechnizmusa
az, hogy a nitrátokból nem-enzimatikusan és az endothelium jelenlététől függetlenül nitrogén
oxid (NO) képződik, ami a guanil-cikláz aktiválásával növeli az intracelluláris cGMP szintet, és
ezzel gátolja az intracelluláris Ca 2+ felhalmozódását. A nitrátok mellékhatásai közül a
legfontosabb súlyos fejfájás kialakulása, mely az agy ereinek hirtelen tágulata miatt jön létre. Az
arc bőre ilyenkor hirtelen kipirul.
A nitritek és nitrátok csoportjába tartozó hatóanyagok:
- nitroglycerin: Jól felszívódik a száj nyálkahártyájáról, gyomorból és a bőr
felületéről egyaránt. Sublingualis tablettaként alkalmazva 1-2 percen belül kifejti értágító
hatását, mely 0.5-1 órán keresztül fennmarad. Kapszula és tabletta alkalmazásakor a felszívódás
miatt az értágító hatás később kezdődik, de 3-5 órán keresztül tart. Tapaszok alkalmazásakor a
hatás ugyancsak lassan alakul ki, de 24 órán keresztül fennáll, hiszen a tapasz egyenletes
felszívódást biztosít.
- isosorbid mono- és isosorbid dinitrát: Isosorbid dinitrát nyelv alól történő
felszívódása kb. 6 percet vesz igénybe a hatás kifejlődéséhez. Tabletta formában a hatása 2-3 óra
múlva jelentkezik és 8 órán keresztül marad fenn. Az isosorbid dinitrát metabolizmusa során
isosorbiod-5-mononitrát képződik (aktív metabolit), s az utóbbi felezési ideje a szervezetben 3-5
óra, s ez a metabolit biztosítja az elhúzódó hatást. Az isosorbid-5-mononitrát tabletta formájában
forgalomba van, jól felszívódik, és hatása 12-14 órán keresztül tart.
- pentaerythritol tetranitrát: hatása hosszú ideig fennáll, tabletta formájában van
forgalomban, s a rohamok megelőzésére, prevenciójára alkalmas.
- amylum nitricum: illékony folyadék, az elpárolgó gőzeit lélegzik be, hatása
másodperceken belül jelentkezik és kb. 5 perc múlva meg is szűnik. Az amyl nitritet főleg
elsősegélynyújtáskor használják.
FORGALOMBAN LÉVŐ NITRIT ÉS NITRÁT GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK:
9