a gyógyszerhatástan válogatott fejezetei - Debreceni Egyetem

lakton gyűrű
O
O
OH CH3
szteránváz
CH 3
OH
cukor molekulák
CH 3
O
CH 3
O
CH 3
O
O
OH
OH
O
OH
O
OH
1. ábra
- A lanata-glikozidok (Digitalis lanata) szerkezete hasonló a purpurea-glikozidokhoz azzal a
különbséggel, hogy a lanata-glikozidokban a cukorrész mellett ecetsavgyök is található, s így
tehát a lanatozidok a purpurea-glikozidok acetilszármazékai. A natív lanata-glikozidokból enzim
hatására a levelek száradása folyamán digoxin képződik mely az egyik legfontosabb és
leggyakrabban alkalmazott szívglikozid.
- A Strophantus kombe magja K-strofantozidot tartalmaz, ez strofantidinből, 2 molekula
glükózból, és 1 molekula cimarózból áll.
- A Strophantus gratus magja G-strophantidint (ouabain) tartalmaz melyhez 1 molekula ramnóz
kapcsolódik.
A szívglikozidok hatásmechanizmusa: Az akciós potenciál (2. ábra) platója (2-as fázis)
alatt a sejtbe került Ca 2+ ionok (i) felszabadítják a sejten belüli Ca 2+ raktárakból
(sarcoplasmaticus reticulum, SR) a kötött Ca 2+ ionokat (Ca-indukálta Ca 2+ felszabadítás), amely
a citoplazmába jut ionos formában, s Ca 2+ jelenlétében létrejön az aktin-miozin kapcsolódása, s
így a kontrakció. A sejtbe bekerülő Na + is (0-fázis) felszabadítja (ii) a kötött formában levő Ca 2+
ionokat a Ca-raktárakból (Na-indukálta Ca 2+ felszabadulás) s így tovább növekszik a
citoplazmában az ionos formában levő szabad Ca 2+ mennyisége mely hozzájárul az aktin-miozin
kapcsolódás létrejöttéhez, s a kontrakció kialakulásához.
A glikozidok a Na-K-ATPase gátlásával azt eredményezik, hogy a sejtben tovább marad a
Na + és sejten kívül pedig a K + , s a digitálisz ezen hatásáért a sejtmembránban levő Na-K-
ATPase 25 % - 30 %-ának gátlása a felelős. A Na-K-ATPase molekulák 30 %-át meghaladó
gátlása esetén toxikus tünetek jelentkeznek.
17