2° Corso ECM per Farmacisti
2° Corso ECM per Farmacisti
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I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
"<strong>2°</strong> <strong>Corso</strong> <strong>ECM</strong> <strong>per</strong> <strong>Farmacisti</strong>”<br />
IL TRATTAMENTO<br />
FARMACOLOGICO<br />
DELLA RINITE<br />
E DELLE PATOLOGIE<br />
RESPIRATORIE<br />
CORRELATE<br />
MODULO 4
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
PROTOCOLLI TERAPEUTICI NELLA<br />
RINITE ALLERGICA<br />
• Le Linee Guida ARIA suggeriscono un approccio<br />
terapeutico “a gradini”, che presuppone quindi un<br />
controllo medico a distanza di tempo.<br />
• Viene evidenziata la complessità dell’approccio<br />
terapeutico al paziente allergico:<br />
1) prevenzione<br />
2) terapia farmacologica<br />
3) immunoterapia
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Farmacoterapia<br />
• sicurezza<br />
• efficacia<br />
• facilità di<br />
somministrazione<br />
Allontanamento<br />
dell’allergene<br />
indicato<br />
quando possibile<br />
costi<br />
Educazione del<br />
paziente<br />
Sempre indicata<br />
Immunoterapia<br />
• efficacia<br />
• prescrizione specialistica<br />
• può modificare la<br />
storia naturale
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Intermittente<br />
Sintomi<br />
< 4 giorni/settimana<br />
e < 4 settimane<br />
Lieve<br />
• Sonno conservato<br />
• Normali attività<br />
quotidiane, sport e<br />
tempo libero<br />
• Normale lavoro e<br />
scuola<br />
• Assenza di sintomi<br />
fastidiosi<br />
LE LINEE GUIDA “ARIA”<br />
NUOVA CLASSIFICAZIONE DELLA RINITE<br />
Persistente<br />
Sintomi<br />
> 4 giorni/settimana<br />
o > 4 settimane<br />
Moderato/Grave<br />
• Sonno disturbato<br />
• Alterazione delle<br />
attività quotidiane,<br />
sport e tempo libero<br />
• Problemi al lavoro e<br />
scuola<br />
• Presenza di sintomi<br />
fastidiosi
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Lieve<br />
intermittente<br />
TRATTAMENTO DELLA RINITE ALLERGICA ARIA -<br />
ALLERGIC RHINITIS AND ITS IMPACT ON ASTHMA<br />
Moderatagrave<br />
intermittente<br />
Steroide nasale<br />
cromone nasale<br />
Allontanamento di allergeni e irritanti<br />
Lieve<br />
<strong>per</strong>sistente<br />
Antistaminico non sedativo orale o locale<br />
Decongestionante nasale (
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
GRADO DI EVIDENZA DEI TRATTAMENTI PER<br />
LA RINITE ALLERGICA<br />
TRATTAMENTO RINITE STAGIONALE RINITE PERENNE<br />
ADULTO BAMBINO ADULTO BAMBINO<br />
ANTISTAMINICI ORALI A A A A<br />
ANTISTAMINICI NASALI A A A A<br />
STEROIDI NASALI A A A A<br />
CROMONI NASALI A A A A<br />
ANTILEUKOTRIENI A<br />
IMMUNOTERAPIA S.C. A A A A<br />
IMMUNOTERAPIA S.L. A A A<br />
IMMUNOTERAPIA NASALE A A A<br />
ALLONTANAM. ALLERGENE D D D D
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Antistaminici<br />
EFFETTI FARMACI<br />
PER LA RINITE -ARIA<br />
Starnuti Rinorrea Ostruzione Prurito Congiuntivite<br />
orali +++ +++ 0 a + +++ ++<br />
nasali ++ +++ + ++ 0<br />
collirio 0 0 0 0 +++<br />
Steroidi nasali +++ +++ ++ ++ +<br />
Cromoni<br />
nasali + + + + 0<br />
collirio 0 0 0 0 ++<br />
Decongestionanti<br />
nasali 0 0 ++ 0 0<br />
orali 0 0 + 0 0<br />
Anticolinergici 0 +++ 0 0 0<br />
Antileucotrieni 0 + ++ 0 0
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Scelta opzionale fra:<br />
- Antistaminici orali o intranasali<br />
STEP 1: RINITE LIEVE<br />
INTERMITTENTE<br />
- Decongestionanti nasali (<strong>per</strong> meno di 10<br />
giorni, da non ripetere piu’ di 2<br />
volte/mese)<br />
- Decongestionanti orali (non al di sotto<br />
dei 12 anni)
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
STEP 2-3: RINITE INTERMITTENTE<br />
MODERATO/GRAVE E LIEVE PERSISTENTE<br />
Scelta opzionale fra:<br />
-Antistaminici orali o intranasali<br />
-antistaminici orali + decongestionante<br />
-Steroidi nasali<br />
-(Cromoni)<br />
I pazienti devono essere rivalutati dopo 2-4 settimane:<br />
Se <strong>per</strong>sistono i sintomi aggiungere:<br />
A. Antistaminici orali (+/- decongestionanti)<br />
B. Ipratropio<br />
C. Aumentare la dose di steroidi inalatori<br />
Se migliorati continuare <strong>per</strong> almeno 1 mese
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
STEP 4: RINITE PERSISTENTE<br />
MODERATO/GRAVE<br />
Approccio graduale (step-wise approach)<br />
- Steroidi nasali come prima linea di trattamento; In<br />
caso di ostruzione nasale aggiungere un breve ciclo<br />
di steroidi orali o decongestionanti<br />
Rivalutare il paziente dopo 2-4 settimane: se<br />
<strong>per</strong>sistono i sintomi:<br />
A. Antistaminici orali(± decongestionanti)<br />
B. Ipratropio<br />
C. Aumentare la dose di steroidi inalatori<br />
- Se migliorato step-down. La durata minima del<br />
trattamento dovrebbe essere di 3 mesi o comunque<br />
tutta la durata della stagione pollinica
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Scelta opzionale fra:<br />
- Antistaminico orale o collirio<br />
- Cromone collirio<br />
-Salina<br />
Non usare steroidi senza un’attenta<br />
valutazione e visita oculistica<br />
CONGIUNTIVITE
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
RACCOMANDAZIONI<br />
1- I pazienti con rinite <strong>per</strong>sistente dovrebbero essere<br />
sempre studiati dal punto di vista asma<br />
2- Nei pazienti con asma <strong>per</strong>sistente dovrebbe essere<br />
valutata la eventuale rinite concomitante<br />
3- La strategia ottimale dovrebbe associare il<br />
trattamento delle vie aeree su<strong>per</strong>iori e inferiori anche<br />
in termini di efficacia e sicurezza
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
GLI ANTISTAMINICI<br />
• Gli antistaminici furono sco<strong>per</strong>ti da Bovet<br />
e Staub nel 1937: i primi composti erano<br />
poco potenti e troppo tossici <strong>per</strong> un<br />
impiego clinico.<br />
• Oggi si distinguono gli antistaminici di I e<br />
II generazione.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
GLI ANTISTAMINICI<br />
• Gli antistaminici di I generazione hanno un<br />
rapporto rischio/beneficio sfavorevole:<br />
spiccati effetti sedativi, anticolinergici e<br />
scarsa selettività <strong>per</strong> i recettori.<br />
• Se possibile, non dovrebbero essere più<br />
utilizzati nella rinite allergica.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTISTAMINICI DI I°<br />
GENERAZIONE<br />
• Assorbimento gastroenterico rapido: riscontrabili nel plasma già dopo<br />
30-60 min.<br />
• Il tmax (=picco massimo nel siero) avviene in 1-3 ore.<br />
• L’azione tissutale dura 1-3 ore, poiché hanno legame tardivo.<br />
• Agiscono con un meccanismo competitivo con i recettori <strong>per</strong> l’istamina.<br />
• Il metabolismo è epatico e l’escrezione è urinaria.<br />
• Inducono tachifilassi (= progressiva riduzione dell’efficacia con l’impiego<br />
prolungato, poiché si riduce il n° di recettori H1 e si riduce la specificità<br />
di legame al rec)<br />
• Tipici effetti collaterali: sedazione, effetti anticolinergici (poiché’ il<br />
recettore h1 è’ simile al 40% al recettore <strong>per</strong> l’ach), aumento<br />
dell’appetito.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTISTAMINICI DI II<br />
GENERAZIONE<br />
• Negli ultimi 15 anni sono stati sviluppati<br />
antistaminici di II generazione:<br />
-Elevata potenza<br />
-Lunga durata d’azione<br />
-Minimo effetto sedativo
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTISTAMINICI DI<br />
II° GENERAZIONE<br />
• Non agiscono in modo competitivo con i rec H1, quindi anche in<br />
presenza di alte concentrazioni di istamina, si legano<br />
ugualmente ai rec H1.<br />
• Vantaggi :<br />
– Effetti sicuri sul blocco dei rec H1<br />
– Rapidità d’azione<br />
– Raggiungimento del Tmax rapido<br />
– Assenza di metabolismo epatico<br />
– Lipofobici (non passano la barriera emato-encefalica)<br />
<strong>per</strong>tanto non danno sedazione<br />
– Non mostrano affinità <strong>per</strong> altri rec.<br />
– Elevato legame con le sieroproteine<br />
– Impiegabili in monosomministrazione, eccetto l’acrivastina<br />
• Attività antiallergica basata su: blocco delle lipossigenasi,<br />
blocco dei rec. Per l’istamina, blocco del rilascio dei mediatori,<br />
inibizione della degranulazione mastocitaria.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
• Poco o nulla sedativi<br />
VANTAGGI CLINICI DEGLI ANTISTAMINICI<br />
DI II° GENERAZIONE<br />
• Monosomministrazione giornaliera<br />
• Altamente selettivi <strong>per</strong> il rec H1<br />
• Somministrazione continuativa è più efficace di quella al bisogno<br />
• Il trattamento precoce nei bambini rinitici previene l’evoluzione di<br />
asma<br />
• Rapida insorgenza d’azione: 1-2 ore<br />
• Durata d’azione: fino a 24 h
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
EFFETTI COLLATERALI DEGLI<br />
ANTISTAMINICI<br />
1) SNC: solo quelli di I generazione!<br />
agiscono sui 3 recettori cerebrali<br />
potenziati dall’alcool<br />
nell’anziano c’è maggiore effetto<br />
sedativo<br />
2) CUORE: Terfenadina e Astemizolo sono<br />
cardiotossici, prolungano il tratto QT ><br />
torsione di punta > tachicardia ventricolare ><br />
blocco A-V > arresto cardiaco.<br />
3) EFFETTO ANTICOLINERGICO: dosedipendente<br />
> xerostomia e ritenzione urinaria.<br />
4) AUMENTO DELL’APPETITO E DEL PESO:<br />
ciproeptadina e ketotifene.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
EFFETTI COLLATERALI DEGLI<br />
ANTISTAMINICI DI II GENERAZIONE<br />
MENO NUMEROSI:<br />
modesta sonnolenza<br />
(PRECAUZIONI: attenzione alla guida di<br />
autoveicoli)<br />
potenziati dall’alcool<br />
nell’anziano c’è maggiore effetto sedativo
I farmaci <strong>per</strong> la rinite<br />
.<br />
Farmaco Caratteristiche<br />
ASTEMIZOLO:<br />
CETIRIZINA:<br />
LORATADINA:<br />
ACRIVASTINA:<br />
ANTISTAMINICI DI II° GENERAZIONE<br />
Alta selettività <strong>per</strong> rec H1.<br />
Lunga emivita > quindi monosomministrazione.<br />
Lunga durata del blocco H1.<br />
Selettiva <strong>per</strong> H1.<br />
Notevole rapidità d’azione.<br />
T ½= 11 ore > monosomministrazione<br />
Alta affinità H1.<br />
Rapido inizio d’azione.<br />
T ½= 18 ore > monosomministrazione.<br />
Riduce l’i<strong>per</strong>reattivita bronchiale specifica e aspecifica.<br />
Selettivo anti-H1.<br />
Escreta a livello renale (al 90% immodificata e al 10% come metabolita).<br />
Inizia ad agire in 30 min.<br />
T ½=1- 4 ore > quindi 3 somministrazioni/die (8 mg/3 vv/die).
I farmaci <strong>per</strong> la rinite<br />
Farmaco<br />
.<br />
Caratteristiche<br />
MIZOLASTINA: Attivo già dopo 1 ora.<br />
T ½= 14 ore e agisce <strong>per</strong> 24 ore (10 mg/die).<br />
FEXOFENADINA: È il metabolita attivo della terfenadina (dopo il passaggio dal<br />
citocromo P450)<br />
Dosaggi disponibili: 120 mg o 180 mg.<br />
Riduce l’espressione delle ICAM1 e il rilascio di IL6 e IL8.<br />
Assorbimento intestinale inibito dalla concomitante assunzione<br />
di cibo, succhi di frutta, antiacidi a base di magnesio e<br />
alluminio.<br />
LEVOCETIRIZINA Enantiomero attivo della cetirizina, impiegato alla dose di 5<br />
mg/die, rapido assorbimento, scarsa metabolizzazione, non<br />
soggetto a racemizzazione, basso volume di distribuzione e<br />
quindi ridotto rischio di tossicità dose-dipendente.<br />
DESLORATADINA: Metabolita attivo della loratadina, rapido assorbimento, nessuna<br />
interferenza con cibo o altri farmaci, grande affinità di legame<br />
con i rec H1 e lunghi tempi di dissociazione dai rec, emivita <strong>per</strong><br />
6 ore, grande solubilità in acqua, farmacocinetica prevedibile.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
REQUISITI IDEALI DEI FARMACI ANTISTAMINICI<br />
USATI COME ANTI ALLERGICI<br />
•Potente attività anti-istaminica<br />
•Stabilizzazione dei mastociti<br />
•Inibizione del rilascio di prodotti mastocitari (e.g.<br />
Prostaglandine, leucotrieni, istamina, triptasi, citochina)<br />
•Inibizione del rilascio dei mediatori basofili (e.g.<br />
leucotrieni, istamina, citochina)<br />
•Inibizione di aderenza e migrazione degli eosinofili
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
CETIRIZINA: FARMACO ANTISTAMINICO<br />
DI II° GENERAZIONE<br />
• Esercita un effetto antagonista sui recettori H1 <strong>per</strong> l’istamina.<br />
• Trova indicazione nel trattamento sintomatico delle riniti e delle<br />
congiuntiviti stagionali, della rinite cronica allergica e<br />
dell’orticaria allergica.<br />
• Presenta un ridotto effetto sedativo sul sistema nervoso<br />
centrale.<br />
• Cetirizina inibisce l’espressione dell’ICAM-1 nella mucosa<br />
nasale, congiuntivale, durante l’infiammazione allergica ed è in<br />
grado di ridurre il richiamo degli eosinofili nella mucosa nasale,<br />
congiuntivale, nelle vie respiratorie, nella pelle.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
• Efficacia anti-istaminica e anti-allergica<br />
DESLORATADINA<br />
• Miglioramento dei sintomi nella rinite allergica<br />
stagionale<br />
• Efficacia nella rinite allergica stagionale e<br />
contribuisce al controllo dell’asma stagionale<br />
concomitante<br />
• Efficacia nell’orticaria cronica idiopatica
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
LEVOCITIRIZINA<br />
• Farmaco antistaminico di nuova generazione,<br />
enantiomero attivo della cetirizina utilizzato in pazienti<br />
con rinite allergica stagionale e <strong>per</strong>enne con dosaggi di 5<br />
mg-dì che equivalgono a 10 mg di cetirizina<br />
• Ha dimostrato significativa su<strong>per</strong>iorità rispetto a placebo<br />
nel ridurre la severità dei sintomi ( starnuti, lacrimazione,<br />
rinorrea) (Leynadier F. Acta Otorhinolaryngol Belg.<br />
2001;55(4):305-12. )<br />
• E’efficace e ben tollerata, nel trattamento della rinite<br />
allergica <strong>per</strong>enne in pazienti sensibilizzati a<br />
dermatophagoides si è dimostrata in grado di ridurre la<br />
congestione nasale (Potter PC. Allergy. 2003 Sep;58(9):893-9 )
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTISTAMINICI:<br />
CONCLUSIONI<br />
1. Gli antistaminici di II° generazione<br />
dovrebbero essere di prima scelta<br />
2. Somministrazione continua e non solo<br />
sintomatica<br />
3. Nella rinite con blocco nasale è<br />
consigliabile associare un cortisonico<br />
topico
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTISTAMINICI:<br />
CONCLUSIONI<br />
GAZZETTA UFFICIALE N.49 DEL 28 FEBBRAIO 2004<br />
MINISTERO DELLA SALUTE<br />
ORDINANZA 24 Febbraio 2004<br />
Rimborsabilita' e modalita' di prescrizione dei medicinali antistaminici<br />
Art. 1.<br />
1. I medicinali antistaminici ammessi al rimborso sono quelli elencati<br />
nell'allegato 1 della presente ordinanza, di cui costituisce parte<br />
integrante ad ogni effetto. 2. La prescrizione, in base alla nota CUF n.<br />
89, e' limitata alla seguente condizione: .pazienti affetti da patologie su<br />
base allergica di grado medio e grave (rinocongiuntivite allergica<br />
stagionale, orticaria <strong>per</strong>sistente non vasculitica) <strong>per</strong> trattamenti<br />
prolungati (su<strong>per</strong>iori a sessanta giorni).<br />
Art. 2.<br />
1. La presente ordinanza entra in vigore all'atto della sua pubblicazione nella<br />
Gazzetta Ufficiale della Repubblica italiana ed ha la durata di quattro<br />
mesi.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
E GLI ANTISTAMINICI<br />
TOPICI?<br />
Gli anti-H topici hanno il vantaggio di<br />
raggiungere elevate concentrazioni nelle<br />
mucose nasali/congiuntivali<br />
Profilo di efficacia sovrapponibile a quelli <strong>per</strong> os,<br />
ma con minore rapidità d’azione (15 minuti)<br />
Ma agiscono solo nel sito di somministrazione<br />
2 applicazioni/die
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ACTIFED Pseudoephedrine-triprolidine<br />
POLARAMIN AR Dexchlorpheniramine<br />
FIENAMINA Chlorphenamine-ephedrine<br />
NARISTAR Cetirizine-pseudoephedrine<br />
FENISTIL Dimentindene<br />
FARMACI<br />
ANTISTAMINICI OTC<br />
TRIAMINIC Caffeine-mepyramine-pheniramine-phenylpropanolamine<br />
NARIXAN Pseudoephedrine<br />
TAVEGIL Clemastine<br />
TEMPO RINOLO Chlorphenamine-phenylpropanolamine<br />
TONAMIL Thonzylamine<br />
DURAZINA Chlorphenamine-phenylpropanolamine<br />
INHISTON Pheniramine<br />
RONDEC Carbinoxamine-pseudoephedrine<br />
REACTINE Cetirizine-pseudoephedrine
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
EFFETTI COLLATERALI:<br />
CORTISONICI TOPICI<br />
• Occasionalmente croste, secchezza della<br />
mucosa nasale e lieve epistassi, transitori<br />
e lievi<br />
• Scarso assorbimento sistemico
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
CROMONI<br />
DISODIO CROMOGLICATO (DSCG) e SODIO<br />
NEDOCROMILE (SN)<br />
Stabilizzano la parete cellulare dei mastociti<br />
Efficaci su rinorrea e prurito.<br />
Non efficaci sull’ostruzione nasale.<br />
Non indicati nella rinite non allergica e<br />
infettiva.<br />
Il DSCG va somministrato 4 volte/die.<br />
Sono raccomandati in gravidanza <strong>per</strong> l’ottimo<br />
profilo di sicurezza.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
• Agiscono sui recettori alfa-adrenergici.<br />
DECONGESTIONANTI<br />
TOPICI<br />
• Molto efficaci sull’ostruzione nasale, sia nella rinite<br />
allergica, sia non allergica.<br />
• Scarso effetto sul prurito e rinorrea.<br />
• Agiscono in 10 minuti e durano 1 ora.<br />
• Possono essere impiegati solo <strong>per</strong> 10 giorni.<br />
• Possono essere somministrati prima di altri farmaci<br />
<strong>per</strong> migliorare la <strong>per</strong>vietà nasale.<br />
• L’uso prolungato causa: tachifilassi, ostruzione di<br />
“rimbalzo”, e rinite medicamentosa.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
• I più usati sono: efedrina, fenilefrina,<br />
fenilpropanolamina e pseudoefedrina<br />
DECONGESTIONANTI<br />
ORALI<br />
• Impiegabili sia a breve, sia a lungo termine<br />
• Effetto inferiore ai decongestionanti topici, ma non<br />
hanno effetto di rimbalzo<br />
• Non agiscono sugli altri sintomi della rinite<br />
• Inizio d’azione in 30 min, durata d’azione:6 ore<br />
• Impiegati sia nella rinite allergica sia nella rinite<br />
infettiva.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
DECONGESTIONANTI<br />
ORALI<br />
• Le controindicazioni della pseudoefedrina sono le<br />
cardiopatie, l’i<strong>per</strong>tensione e il glaucoma.<br />
• Effetti collaterali più comuni: secchezza delle fauci,<br />
insonnia, cefalea, sonnolenza, astenia e nervosismo.<br />
• La pseudoefedrina e’ in uso terapeutico da oltre 50<br />
anni; <strong>per</strong>tanto la sua efficacia e sicurezza e’ sostenuta<br />
da numerosi studi clinici
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
STEP 1: RINITE LIEVE<br />
INTERMITTENTE<br />
ASSOCIAZIONE DECONGESTIONANTI ORALI E ANTISTAMINICO<br />
• Impiegabili sia a breve, sia a lungo termine<br />
• Effetto inferiore ai decongestionanti topici, ma non hanno<br />
effetto di rimbalzo<br />
• I decongestionanti agiscono sull’ostruzione nasale<br />
mentre l’antistaminico sugli altri sintomi della rinite.<br />
• Inizio d’azione del decongestionante: 30 min, durata<br />
d’azione:6 ore<br />
• Prediligere le formulazioni a lento rilascio
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ASSOCIAZIONE CETIRIZINA-<br />
PSEUDOEFEDRINA<br />
•La cetirizina è un metabolita attivo dell’idrossizina, con<br />
alta specificità di legame <strong>per</strong> i rec h1, la pseudoefedrina è<br />
un simpaticomimetico che agisce direttamente sui recettori<br />
alfa-adrenergici.<br />
•Dosaggio: cetirizina/pseudoefedrina 5/120 mg: 2 vv/die/2-3<br />
settimane max.<br />
•Migliora l’ostruzione nasale più dello steroide topico,<br />
riduce le secrezioni nasali e riduce la flogosi dopo challenge<br />
con allergene specifico.<br />
•Inizia ad agire dopo 30 min.<br />
Wellington K, Jarvis B. Drug 2001; 61 (15); 2231-40.<br />
Grosclaude M et al Rhinology Rhinology 1997 jun, 35 (2): 67-73.<br />
Horak F Allergy 1998 sep; 53(9): 849-56.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
LA PSEUDOEFEDRINA<br />
L’associazione pseudoefedrina-cetirizina può essere<br />
impiegata anche in ambito sportivo agonistico (non fa<br />
parte dei farmaci “dopanti”)<br />
Il Ministero della Salute - Dipartimento <strong>per</strong> l'Innovazione ha comunicato che è stata<br />
aggiornata la lista dei farmaci, sostanze biologicamente o farmacologicamente attive il<br />
cui impiego è considerato doping (L. 14.12.2000 n.376).<br />
In particolare il Ministero ha precisato che i seguenti principi attivi - e relative specialità<br />
medicinali - non sono più contemplati dalla citata lista e, <strong>per</strong>tanto, non soggiacciono alle<br />
disposizioni di cui al decreto ministeriale 24 settembre 2003:<br />
- Anestetici locali e relativi principi attivi e specialità medicinali<br />
-Caffeina<br />
- Pseudoefedrina<br />
- Fenilefrina<br />
- Fenilpropanolamina<br />
- Pipradrolo<br />
Il decreto ministeriale di aggiornamento della lista è stato firmato dai Ministri competenti<br />
il 16 gennaio 2004 ed è attualmente presso la Corte dei Conti.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
Scelta opzionale fra:<br />
STEP 1: RINITE LIEVE<br />
INTERMITTENTE<br />
- Antistaminici orali o intranasali<br />
- Decongestionanti nasali (<strong>per</strong> meno di<br />
10 giorni da non ripetere piu’ di 2<br />
volte/mese)<br />
- Decongestionanti orali (non nei<br />
bambini)
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
CORTISONICI TOPICI<br />
• 1973: fu commercializzato il beclometasone<br />
dipropionato (bdp), che presenta elevata affinità<br />
<strong>per</strong> il rec (gr) e viene inattivato dal primo passaggio<br />
epatico.<br />
• Negli anni successivi: budesonide (bud), flunisolide<br />
(flu), fluticasone propionato (fp), mometasone<br />
furoato (mf) e triamcinolone acetonide (ta).<br />
1. Sono i farmaci più potenti nel trattamento della<br />
rinite.<br />
2. Effetto strettamente locale.<br />
3. Agiscono su molti stadi e componenti cellulari<br />
dell’infiammazione.<br />
4. Più efficaci degli antistaminici topici e orali.<br />
5. Agiscono soprattutto sull’ostruzione nasale.<br />
6. Maggiore rapidità d’azione
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTICOLINERGICI TOPICI:<br />
IPRATROPIO BROMURO<br />
Bloccano i rec. Muscarinici, con riduzione della<br />
rinorrea.<br />
• 3-6 somministrazioni/die.<br />
• Agiscono in 15-30 min e durano 3 ore.<br />
• Non c’è tachifilassi.<br />
Effetti collaterali:<br />
Infrequenti, dose-dipendenti: secchezza delle<br />
mucose, bruciore e irritazione.
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ACIDO N-ACETIL-ASPARTIL-<br />
GLUTAMICO<br />
• Riduce il reclutamento delle cellule<br />
infiammatorie e i mediatori della fase<br />
tardiva<br />
• Più efficace del dscg<br />
• Meno tollerato
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite rinite<br />
ANTILEUCOTRIENI<br />
Comparison of the combinations of fexofenadinepseudoephedrine<br />
and loratadine-montelukast in<br />
the treatment of seasonal allergic rhinitis.<br />
L’associazione fexofenadina-pseudoefedrina e<br />
l’associazione loratadina-montelukast hanno uguale<br />
efficacia nel migliorare i sintomi, la qualità di vita,<br />
e l’ostruzione nasale nella rinite “stagionale” .<br />
Ann Allergy Asthma Immunol. 2004 Jan;92(1):73-9.
G<br />
IN<br />
A<br />
lobal<br />
"<strong>2°</strong> <strong>Corso</strong> <strong>ECM</strong> <strong>per</strong> <strong>Farmacisti</strong>”<br />
itiative for<br />
Sthma – 2002<br />
Linee-Guida Italiane – Aggiornamento 2003<br />
www.ginasma.it
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
STABILIRE PIANI PER IL TRATTAMENTO A LUNGO<br />
TERMINE DELL’ASMA NELL’ADULTO<br />
• Un approccio progressivo a “step” alla<br />
terapia farmacologica è consigliato<br />
• Lo scopo è di raggiungere gli obiettivi della<br />
terapia con la minore quantità possibile di<br />
farmaci<br />
• La terapia regolare dovrebbe essere<br />
iniziata al più presto dalla comparsa dei<br />
sintomi <strong>per</strong> prevenire o limitare il<br />
rimodellamento
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
APPROCCIO PROGRESSIVO ALLA<br />
TERAPIA DELL’ASMA<br />
La scelta del trattamento dovrebbe essere<br />
guidata da:<br />
Gravità dell’asma nel singolo paziente<br />
Attuale livello di trattamento del singolo<br />
paziente<br />
Propietà farmacologiche e disponibilità<br />
delle varie formulazioni dei farmaci<br />
antiasmatici<br />
Considerazioni di costo-efficacia
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
TRATTAMENTO<br />
FARMACOLOGICO<br />
FARMACI PER IL CONTROLLO DELL’ASMA:<br />
GLUCOCORTICOSTEROIDI INALATORI<br />
ß-AGONISTI A LUNGA DURATA D’AZIONE<br />
ANTAGONISTI RECETTORIALI DEI LEUCOTRIENI<br />
GLUCOCORTICOSTEROIDI ORALI<br />
METILXANTINE A LENTO RILASCIO<br />
CROMONI
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
TERAPIA<br />
FARMACOLOGICA<br />
• FARMACI PER IL SOLLIEVO DEI SINTOMI:<br />
ß2-AGONISTI INALATORI A RAPIDA AZIONE<br />
GLUCOCORTICOSTEROIDI SISTEMICI<br />
ANTICOLINERGICI<br />
METILXANTINE AD AZIONE RAPIDA
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
LIVELLO 4<br />
Severo<br />
Persistente<br />
LIVELLO 3<br />
Moderato<br />
Persistente<br />
LIVELLO 2<br />
Lieve<br />
Persistente<br />
LIVELLO 1<br />
Intermittente<br />
Continui<br />
Caratteristiche Cliniche prima del Trattamento<br />
Sintomi Sintomi<br />
Notturni<br />
Attività fisica<br />
limitata<br />
Quotidiani<br />
Le crisi limitano<br />
l’attività<br />
> 1 volta a<br />
settimana, settimana,<br />
ma < 1<br />
volta al giorno<br />
< 1 volta settiman<br />
Asintomatici, Asintomatici,<br />
PEF<br />
normali tra le crisi<br />
CLASSIFICAZIONE DELLA<br />
SEVERITÀ DELL’ASMA<br />
Frequenti<br />
> 1 volta<br />
settimana<br />
> 2 volte al mese<br />
≤ 2 volte volte al mese<br />
FEV1<br />
o PEF<br />
FEV 1<br />
≤ 60% predetto<br />
Variabilità > 30%<br />
60 - 80% predetto<br />
Variabilità > 30%<br />
≥ 80% predetto<br />
Variabilità 20 - 30%<br />
≥ 80% predetto<br />
Variabilità < 20%<br />
Trattamento<br />
La presenza di una caratteristica di severità è sufficiente <strong>per</strong> classificare il paziente in quella categoria.<br />
Intensità del trattamento
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
APPROCCIO PROGRESSIVO ALLA TERAPIA<br />
DELL’ASMA NELL’ADULTO<br />
Obiettivo: controllo dell’asma<br />
Farmaci di<br />
controllo:<br />
Nessuno<br />
STEP 1:<br />
Intermittente<br />
Farmaci di<br />
controllo:<br />
Corticosteroidi<br />
Inalatori<br />
giornalieri<br />
Farmaci di<br />
controllo:<br />
Corticosteroidi<br />
inalatori<br />
giornalieri<br />
ß 2 -agonisti a<br />
lunga durata<br />
d’azione<br />
giornalieri<br />
Farmaci di<br />
controllo:<br />
Corticosteroidi<br />
inalatori regolari<br />
ß 2 -agonisti a<br />
lunga durata<br />
d’azione regolari<br />
più (se occorre)<br />
Al bisogno: ß 2 -agonisti a rapida azione q.o.<br />
STEP 2:<br />
Lieve<br />
Persistente<br />
STEP 3:<br />
Moderato<br />
Persistente<br />
Obiettivo: il miglior risultato<br />
possibile<br />
-Teofillina-LR<br />
-Antileucotrieni<br />
-ß 2 - agonisti orali a<br />
lunga durata d’azione<br />
-Corticosteroidi orali<br />
STEP 4:<br />
Grave<br />
Persistente<br />
Quando<br />
l’asma è<br />
controllata,<br />
redurre la<br />
terapia<br />
Monitoraggio<br />
Riduzione<br />
Farmaci alternativi <strong>per</strong> il controllo ed il sollievo dei sintomi possono essere considerati (vedi testo).
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
OBIETTIVI<br />
DEL TRATTAMENTO<br />
–Miglioramento (idealmente scomparsa) dei sintomi<br />
–Riduzione (idealmente scomparsa) della frequenza<br />
delle riacutizzazioni<br />
–Riduzione (idealmente assenza) dei ricoveri<br />
–Minimo (idealmente assente) utilizzo di b2-agonisti<br />
–Nessuna limitazione all’attività fisica<br />
–Variazioni circadiane del pef inferiori al 20%<br />
–Idealmente pef nella norma<br />
–Minimi effetti collaterali da farmaci<br />
–Prevenire o ridurre il rimodellamento
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Al momento attuale sono i più<br />
GLUCOCORTICOSTEROIDI<br />
INALATORI<br />
efficaci antinfiammatori nel trattamento<br />
dell’asma in quanto (evidenza a):<br />
migliorano la funzione polmonare<br />
riducono l’i<strong>per</strong>eattività delle vie aeree<br />
riducono i sintomi<br />
riducono la frequenza e la severità delle<br />
riacutizzazioni<br />
migliorano la qualità di vita
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
Negli adulti con asma si è osservato che il<br />
sodio nedocromile (evidenza b):<br />
CROMONI<br />
Migliora i sintomi e la funzione polmonare<br />
Riduce l’i<strong>per</strong>eattivita aspecifica della vie<br />
aeree sebbene meno efficacemente dei<br />
glucocorticosteroidi inalatori
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
B2-AGONISTI INALATORI A LUNGA<br />
DURATA D’AZIONE (I)<br />
• Da introdurre quando le dosi standard di<br />
glucocorticosteroidi inalatori non sono più in<br />
grado di controllare l’asma (evidenza a)<br />
• Da utilizzare sempre in associazione ai<br />
glucocorticosteroidi inalatori (evidenza a) poichè<br />
da soli non sono in grado di ridurre la<br />
componente antinfiammatoria<br />
• In associazione a steroidi inalatori determinano:<br />
miglioramento dei sintomi, della funzione<br />
polmonare; Riduzione dell’asma notturno,<br />
dell’utilizzo dei b2-agonisti rapidi e del numero di<br />
riacutizzazioni (evidenza a)
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
B2-AGONISTI INALATORI A LUNGA<br />
DURATA D’AZIONE (II)<br />
• L’associazione ai glucocorticosteroidi<br />
determina risultati migliori rispetto ad un<br />
aumento di dose degli steroidi da soli<br />
(evidenza a)<br />
• L’associazione dei due farmaci in un unico<br />
erogatore è efficace quanto somministrarli<br />
separatamente (evidenza b)
I farmaci <strong>per</strong> la Rinite<br />
ANTILEUCOTRIENI<br />
• In associazione ai glucocorticosteroidi<br />
inalatori riducono il fabbisogno di questi<br />
ultimi nell’asma moderato/grave<br />
(evidenza b)<br />
• Come terapia di associazione sono <strong>per</strong>ò<br />
meno efficaci dei b2-agonisti a lunga<br />
durata d’azione (evidenza b)