Lidokain k - Bosnalijek dd

LIDOKAIN 2% injekcije za i.v. primjenu
Lidokain klorid
Antiaritmik, Grupa Ib
C01BB01
SASTAV
1 ampula od 5 ml sadrži:
Lidokain klorida 100,0 mg, što odgovara 106,65 mg lidokain klorid monohidrata
Pomoćne komponente: natrij klorid, kloridna kiselina, natrij hidroksid, voda za injekcije.
DJELOVANJE
Lidokain spada u grupu antiaritmika klasa lb. Lijekovi ove klase blokiraju natrijeve kanale, vezujući
se na mjestima na alfa-subjedinici. Na taj način se postiže inhibicija širenja akcionog potencijala kod
mnogih ekscitabilnih ćelija. Karakterističan efekt ove klase lijekova na akcioni potencijal je što
smanjuju maksimalnu brzinu depolarizacije tokom faze 0. Antiaritmici klase lb blokiraju
visokofrekventnu ekscitaciju (stimulaciju) miokarda koja se javlja kod tahiaritmija, ali pri tome ne
sprečavaju srce da otkucava normalnim frekvencijama.
FARMAKOKINETIKA
Lidokain koji se nalazi u sistemskoj cirkulaciji veže se za proteine plazme 60%-80%, uključujući a-1-
kisele glikoproteine. Distribuira se u dobro vaskularizirane organe (mozak, jetra, pluća, srce).
Metabolizira se u jetri procesom hidrolize. Lidokain se izlučuje putem bubrega, uglavnom u vidu
metabolita. Prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru procesom pasivne difuzije. Izlučuje se u
majčinom mlijeku.
INDIKACIJE
• Liječenje ventrikularnih aritmija u toku akutnog infarkta miokarda, u toku hirurških zahvata
na srcu ili kateterizacije, usljed intoksikacije digitalisom ili drugih oboljenja srca.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Intravenska primjena lidokaina zahtijeva istovremeno EK.G monitoring i kontrolu krvnog pritiska.
Odrasli
Intravenska aplikacija
Uobičajena doza (bolus doza) je 50-100 mg lidokaina uz monitoring EKG-a i krvnog pritiska. Doza se
primjenuje brzinom od 25 do 50 mg u minuti. Ako ova inicijalna doza od 50-100 mg ne dovede do
pojave željenog efekta, druga doza se može ponoviti nakon 10 minuta. U toku jednog sata ne smije
biti primijenjeno više od 200-300 mg lidokaina.
Nakon bolus doze primjena lidokaina se može nastaviti u obliku infuzije brzinom od 1-2 mg u minuti
kod pacijenata kod kojih aritmija ima tendenciju održanja i kod kojih se ne može primijeniti oralna
terapija antiaritmicima.
Tokom primjene lidokain infuzije potrebno je uz pomoć EKG-a nadzirati terapijski efekt kao i
eventualne neželjene efekte. Pacijent se treba što prije prevesti na peroralnu primjenu antiaritmika.
Priprema otopine za i.v. infuziju
Otopina za i.v. infuziju se priprema tako što se lg lidokaina (10 ampula po 5 ml lidokaina) dodaje u 1
litar odgovarajuće infuzione otopine. Tako se dobije približno 0,1%-tna otopina. Ako je potrebno
pacijentu smanjiti unos tečnosti, može se pripremiti koncentriranija otopina, tako da se lg lidokaina
dodaje u 500 ml infuzione otopine. Tako se dobije 0,2%-tna otopina lidokaina.
Intramuskularna aplikacija

U slučaju kada nije moguće elektrokardiografski nadzirati pacijenta, a ljekar procijeni da potencijalna
korist prevladava mogući rizik primjene, lidokain se može aplicirati intramuskularno u m. deltoideus ili
m. quadriceps, pri čemu se mora paziti da se ne injicira više od 300 mg lidokaina u toku jednog sata.
U slučaju potrebe doza se može ponoviti nakon 60-90 minuta.
Djeca
Preporučuje se intravenska primjena lidokaina brzinom od 25-50 ug/kg/min. Infuzija se priprema tako
što se 2 g lidokaina razblaži u 500 ml odgovarajuće infuzione otopine. Maksimalna preporučena
infuziona doza lidokaina je 1,5 mg/kg ili 88 ug/kg/min. Lijek treba primjenjivati polako intravenski,
brzinom od 1 mg/kg tokom 2 minute.
PREDOZIRANJE
Najozbiljniji efekti trovanja lidokainom se ispoljavaju na CNS-u i kardiovaskularnom sistemu.
Simptomi predoziranja
Prvi simptomi su cirkumoralne parestezije, obamrlost jezika, omaglica, hiperakuzija i tinitus. Smetnje
vida i tremor mišića su ozbiljniji simptomi koji prethode napadu generaliziranih konvulzija. Hipoksija
i hiperkapnija nastaju nakon konvulzija. U teškim slučajevima dolazi do apnee. Kardiovaskularni
simptomi su teška hipotenzija, bradikardija, aritmija i kardiovaskularni kolaps.
Tretman predoziranja
Najvažnije je kontinuirano održavati respiratorne i kardiovaskularne funkcije. Ako konvulzije ne
prestanu spontano u vremenu od 15 do 20 sekundi, primjenjuju se antikonvulzivi, thiopental 100-150
mg i.v., diazepam 5 do 10 mg i.v., sukcinilholin 50-100 mg i.v., usporeno.
U slučaju pojave hipotenzije i bradikardije potrebno je provesti simptomatsko liječenje.
Optimalna oksigenacija i održavanje cirkulacije su od vitalnog značaja kod zastoja krvotoka.
KONTRAINDIKACIJE
• Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa i ostale komponente lijeka
• Adams-Stokesov sindrom
• Teški oblici sinoatrijalnog, atrioventrikularnog ili intraventrikularnog bloka
• WPW sindrom
• Kardiogeni šok
• Bronhijalna astma
• Bradikardija
• Teška hipertenzija
• Miastenija gravis
• Neregulirani dijabetes
• Tireotoksikoza
• Porfirija
NEŽELJENI EFEKTI
Neželjeni efekti lidokaina nastaju kao posljedica uticaja na CNS (5% do 10%) i uključuju pospanost,
dezorijentaciju i konvulzije. Zbog relativno kratkog poluvremena izlučivanja, koncentracije čidokaina u
plazmi mogu se relativno brzo podešavati mijenjanjem stepena infuzije. Ovi neželjeni efekti su
obično dozno ovisni. Pored toga može se javiti i vrtoglavica, šum u ušima, euforija, tinitus, diplopija,
mučnina, povraćanje, osjećaj topline ili hladnoće, tremor, konvulzije, nesvjestica, depresija ili arest.
Od strane kardiovaskularnog sistema može se javiti hipotenzija, kolaps, bradikardija koja može
dovesti do kardijalnog aresta. Na mjestu primjene može se javiti nadražajna reakcija, bol i
tromboflebitis. Pojava alergijskih i anafilaktičkih reakcija je veoma rijetka. Preosjetljivost na lijek se
javlja u vidu lokalnog edema s blagim teškoćama u disanju ili generaliziranog osipa. Ovi neželjeni
efekti nastaju dijelom kao posljedica djelovanja metabolita koji nastaju razgradnjom lidokaina u jetri.
Ako se jave znaci toksičnosti primjenu lijeka treba odmah prekinuti. Eventualne konvulzije mogu se
spriječiti barbituratima.

INTERAKCIJE
• Antagonisti H 2 receptora (ranitidin, cimetidin) i p-blokatori usporavaju biotransformaciju
lidokaina, što rezultira porastom njegove serumske koncentracije.
• Smanjenje doze lidokaina potrebno je pri aplikaciji lijeka pacijentima koji primaju amiodaron.
• Rezultat istovremene primjene fenitoina i Iidokaina može biti pojačan depresorni efekt na srce, a
lidokaina i dihidroergotamina ekstremni porast krvnog pritiska. Pored toga, fenitoin stimulira
metabolizam lidokaina u jetri, što rezultira smanjenjem njegove serumske koncentracije.
• Hipokalemija smanjuje, a hiperkalemija pojačava sistemsko djelovanje lidokaina, jer uzrokuje
smanjenje negativnosti membranskog potencijala u mirovanju.
• Nakon im. primjene lidokaina može se povisiti vrijednost CPK (kretain fosfokinaze) u serumu,
što otežava dijagnostiku infarkta miokarda.
POSEBNA UPOZORENJA
Tokom primjene lijeka obavezno je stalno praćenje EKG-a, te raspolaganje lijekovima i opremom za
postupak oživljavanja i liječenje mogućih neželjenih efekata.
Lidokain se u pacijenata s bradikardijom, intoksikacijom digitalisom i drugostepenim AV blokom,
primjenjuje s posebnim oprezom. Oprez je potreban i kada se lidokain i.v. primjenjuje u pacijenata s
hepatalnom ili renalnom insuficijencijom, jer može nastati akumulacija lidokaina i njegovih
metabolita što vodi pojavi toksičnih fenomena.
U pacijenata bez svijesti može se dogoditi cirkulatorni kolaps, te se iz tog razloga i.v. doza od 100 mg
u jednokratnoj injekciji ne smije prijeći. Maksimalna doza lidokaina koja se smije primijeniti u toku
jednog sata je 200-300 mg. Visoke doze lidokaina mogu oštetiti kardijalne funkcije.
LIDOKAIN 2% injekcije za i.v. primjenu kao antiaritmik treba aplicirati usporeno ili smanjiti dozu u
slučajevima kao što su bolesnici oboljeli od epilepsije, starije osobe i djeca, hipotenzija, bradikardija,
hipogliekmija, smanjena funkcija jetre i bubrega, različiti cerebrovaskularni poremećaji,
kardiovaskularni kolaps, hipertireoza, respiratorna depresija, kao i u bolesnika koji uzimaju tricikličke
antidepresive ili inhibitore MAO. Oprez je potreban i kod bolesnika koji su pod terapijom srčanim
glikozidima. Treba izbjegavati duži kontakt otopine lidoakina s metalnim predmetima, jer se pri
kontaktu mogu osloboditi joni metala koji nakon ubrizgavanja mogu izazvati jak lokalni nadražaj na
mjestu primjene.
LIDOKAIN 2% injekcije za i.v. primjenu mogu aplicirati samo ljekari uz potrebne mjere
predostrožnosti. U slučajevima smanjene funkcije jetre i bubrega uobičajene doze lidokaina treba
smanjiti. Velike doze lidokaina u krvi mogu dovesti do promjene u snazi srčanog rada, ukupnom
perifernom otporu i srednjem arterijskom pritisku. Potrebna je stalna auskultacija baze pluća,
pogotovo u pacijenata sa sumnjom na otežano metaboliziranje lidokaina zbog slabosti jetre. Nivo
serumskog lidokaina veći od 7 mg/ml je znak intoksikacije.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Primjenu lidokain injekcija u toku trudnoće treba izbjegavati.
Dojilje u kojih je indicirana primjena lijeka trebaju prekinuti dojenje i prijeći na alternativni način
ishrane dojenčeta.
UTICAJ NA PSIHOFIZIČKE SPOSOBNOSTI
Lijek nema uticaja na psihofizičke sposobnosti pacijenta.
ČUVANJE
Lijek čuvati na temperaturi do 25°C.
Ne zamrzavati.
Lijek držati van dohvata djece!

ROK VALJANOSTI
Označen na pakovanju.
Lijek se ne smije upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti.
NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
Lijek se može koristiti samo u zdravstvenim ustanovama.
PAKOVANJE, BROJ I DATUM IZDAVANJA RJEŠENJA
Kutija s 5 ampula od 5 ml.(O.br.05-37-3405/06 od 19.05.2006.god.)
PROIZVODI
Bosnalijek d.d., Sarajevo, Jukićeva 53, Bosna i Hercegovina
DATUM REVIZIJE UPUTSTVA
Februar/Veljača, 2006.