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Rhodamin 123
(Fluoreszenz/mg Protein)
Rhodamin 123
(Fluoreszenz/mg Protein)
Rhodamin 123
(Fluoreszenz/mg Protein)
ERGEBNISSE
A
rBCEC P:2 (Wistar)
n=3
100000
80000
60000
40000
20000
*
*
0
Kontrolle
Dex 10 µM
CBZ 100 µM
TQD 0,5 µM
B
150000
100000
80000
60000
40000
20000
0
Kontrolle
rBCEC P:2 (Wistar)
n=3
200000
*
*
Puro 1 µM
*
PHT 100 µM
TQD 0,5 µM
C
200000
150000
100000
80000
60000
40000
20000
0
Kontrolle
rBCEC P:2 (CD)
n=3
*
Puro 1 µM
*
PHT 100 µM
*
TQD 0,5 µM
Abb. 5.24: Kumulationsversuche mit den Antiepileptika Carbamazepin und Phenytoin in rBCEC
auf 6Well-Platten. Beide Antiepileptika wurden in einer Konzentration von 100 µM eingesetzt
und hatten wie der Inhibitor Tariquidar eine signifikant inhibitorische Wirkung auf den Efflux
durch Pgp. Die Ausgangsfunktionalität (Kontrolle) von Pgp der Zellen aus CD-Ratten war im
vergleichenden Experiment höher als die der Zellen des Wistar-Stamms.
A: Kumulations-Assay in Zellen des Rattenstamms Wistar. Der Pgp-Induktor Dexamethason
zeigte im Vergleich zur Kontrolle keine Veränderung des Rhodamin-Efflux. Carbamazepin und
Tariquidar führten zu einer signifikanten Inhibition des Efflux.
B & C: Für den Vergleich des Efflux in Hirnendothelzellen der Rattenstämme Wistar und CD
wurden die Zellen mit dem Pgp-Induktor Puromycin (1 µM) und dem Antiepileptikum Phenytoin
behandelt. Puromycin führte zu einer signifikanten Induktion des Efflux. Phenytoin inhibierte
die Pgp-Funktionalität, der Gehalt an Rhodamin 123 in den Zellen war im Vergleich zur
Kontrolle erhöht. Tariquidar zeigte den gleichen Effekt, aber in einem stärkeren Ausmaß als
Phenytoin.
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