boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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en la presente útiles como inhibidores de CETP,
composiciones que los contienen y métodos para
utilizarlos.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde: L es un enlace covalente u O; Q es arilo C6-
10 o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; n es 0 a 3, m es
0 a 3; R 1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-
10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5 ó 6 miembros,
donde cada uno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo
C2-10, cicloalquilo C3-10, y heteroarilo de 5 ó 6
miembros puede estar opcionalmente sustituido; o
R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2
miembros seleccionados de R a y R b , donde R a y R b
se seleccionan independientemente del grupo integrado
por alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alquilo
C1-4 halogenado, alquenilo C2-4 opcionalmente
sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido,
alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 halogenado,
alquiltio C1-4 opcionalmente sustituido, halo,
ciano e hidroxi, o R a y R b junto con los átomos de
carbono del anillo fenilo a los cuales están unidos
forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente
sustituido fusionado al anillo fenilo; cada R 2
se selecciona independientemente de halo, hidroxi,
ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, alquilo C1-
4, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-
4 y -C(O)H; cada R 3 se selecciona independientemente
de alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo
C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, halo, ciano e
hidroxi; R 4 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido
con 1-3 miembros seleccionados en forma independiente
de halo, oxo, hidroxi, alquilo C1-4 halogenado,
alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, CN, ter-butildimetilsililoxi,
heterociclilo y -NR c R d , donde R c y R d se seleccionan
en forma independiente de H, alquilo C1-3
opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-3, -C(O)Oalquilo
C1-3, y -SO2-alquilo C1-3, o R 4 es alquilo C1-6
sustituido con heteroarilo o fenilo sustituido con 1 a
3 miembros seleccionados en forma independiente
de halo, hidroxi, alquilo C1-3, alquilo C1-3 halogenado,
alcoxi C1-4, y alcoxi C1-4 halogenado; o sus enantiómeros,
diastereómeros, tautómeros, solvatos o sales
aceptables para uso farmacéutico.
(71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
TURNHOUTSEWEG 30, B-2340-BEERSE, BE
(74) 195
(41) Fecha: 23/07/2008
Bol. Nro.: 486
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BOLETIN DE PATENTES - 23 DE JULIO DE 2008
(10) AR060904 A1
(21) P070102055
(22) 11/05/07
(30) US 60/799604 11/05/06
US 60/871148 21/12/06
US 11/746776 10/05/07
(51) C07D 265/34, 413/04, 413/10, A61K 31/538,
31/5377, A61P 9/10, 3/10, 3/04
(54) DERIVADOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]O-
XAZINA Y TIAZINA COMO INHIBIDORES DE
CETP
(57) Composiciones farmacéuticas que los contienen y
usos para prevenir o tratar enfermedades coronarias,
y como agentes anticolesterolémicos y antilipidémicos.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en
el cual: L es un enlace covalente u O; X es O, o S;
Q es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; n
es de 0 a 3; m es de 0 a 3; R 1 es alquilo C1-10, alquenilo
C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo
de 5 ó 6 miembros, donde cada uno de los alquilo
C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
heteroarilo de 5 ó 6 miembros puede estar sustituido
en forma opcional; o R 1 es fenilo sustituido en
forma opcional con 1 ó 2 miembros seleccionados
de R a y R b , donde R a y R b se seleccionan en forma
independiente del grupo que consiste en alquilo C1-
4 sustituido en forma opcional, alquilo C1-4 halogenado,
alquenilo C2-4 sustituido en forma opcional, alquinilo
C2-4 sustituido en forma opcional, alcoxi C1-4
sustituido en forma opcional, alcoxi C1-4 halogenado,
alquiltio C1-4 sustituido en forma opcional, halo,
ciano e hidroxi, o R a y R b junto con los átomos de
carbono del anillo fenilo a los cuales están unidos
forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros sustituido
en forma opcional fusionado al anillo fenilo; cada
R 2 se selecciona en forma independiente de halo,
hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado,
alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4,
alquinilo C2-4 y -C(O)H; cada R 3 se selecciona en
forma independiente de alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado,
alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4,
halo, ciano e hidroxi; R 4 es alquilo C1-10 sustituido en
forma opcional con 1-3 miembros seleccionados en
forma independiente de halo, oxo, hidroxi, alquilo
C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, CN, terbutildimetilsililoxi,
heterociclilo sustituido en forma
opcional y -NR c R d , donde R c y R d se seleccionan en
forma independiente de H, alquilo C1-3 sustituido en
forma opcional, -C(O)alquilo C1-3, -C(O)O-alquilo C1-
3, y -SO2-alquilo C1-3, o R 4 es alquilo C1-6 sustituido
con heteroarilo o fenilo sustituido con 1 a 3 miembros
seleccionados en forma independiente de halo,
hidroxi, alquilo C1-3, alquilo C1-3 halogenado, alcoxi
C1-4, o alcoxi C1-4 halogenado; y sus enantiómeros,
diastereómeros, tautómeros, solvatos o sales
aceptables desde el punto de vista farmacéutico.
(71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
TURNHOUTSEWEG 30, B-2340 BEERSE, BE
(74) 195
(41) Fecha: 23/07/2008
Bol. Nro.: 486