boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

su utilización en la preparación de medicamentos
para el tratamiento de enfermedades mediadas por
la activación del receptor α7-nicotínico.
Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la
fórmula (1) donde: X se selecciona independientemente
en cada aparición entre CH, O, S, N o NH y
por lo menos una X se selecciona entre O, S, N o
NH y no más de una X es O ó S; n es 0, 1, 2 ó 3; y
R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre
H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -alquenilo C2-6, -alquinilo
C2-6, -CF3, -CONR 3 R 4 , -CH2NR 3 R 4 o -CH2OR 3 ;
o, R 1 y R 2 en conjunto con el N al cual están unidos
forman un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros
que tiene como átomos del anillo 1, 2 ó 3 heteroátomos
seleccionados entre N, O y S, o un anillo
heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene como
átomos del anillo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados
entre N, O y S; R 3 y R 4 se seleccionan independientemente
en cada aparición entre hidrógeno o -
alquilo C1-4, y donde cualquier porción alquilo, cicloalquilo,
alquenilo o alquinilo puede estar sustituida
con 1, 2, 3 o más porciones halógeno, -OH u =O
como químicamente factible; o un estereoisómero,
enantiómero, precursor hidrolizable in vivo o su sal
aceptable para uso farmacéutico.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 23/07/2008
Bol. Nro.: 486
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR060915 A1
(21) P070102068
(22) 14/05/07
(30) US 11/437291 19/05/06
(51) C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/04
(54) FORMAS CRISTALINAS DE SALES DE 5-CLORO-
6-{2,6-DIFLUORO-4-[3-(METILAMINO)PROPOXI-
]FENIL}-N-[(1S)-2,2,2-TRIFLUORO-1-METILETIL-
][1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PIRIMIDIN-7-AMINA
(57) Se refiere a formas cristalinas de sales de 5-cloro-
6-{2,6-difluoro-4-[3-(metilamino)propoxi]fenil}-N-
[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil][1,2,4]triazolo[1,5a]pirimidin-7-amina;
procesos para la producción
de las mismas; composiciones farmacéuticas de
las mismas; y métodos para inhibir el crecimiento
del tumor de estos.
(71) WYETH HOLDINGS CORPORATION
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940-
0874, US
BOLETIN DE PATENTES - 23 DE JULIO DE 2008 15
(74) 195
(41) Fecha: 23/07/2008
Bol. Nro.: 486
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR060916 A1
(21) P070102069
(22) 14/05/07
(30) US 60/800542 15/05/06
US 60/836308 08/08/06
(51) C07D 307/78, 307/77, A61K 31/343, A61P 3/10
(54) COMPUESTOS BICICLICOS ANTIDIABETICOS
(57) Los compuestos tricíclicos que contienen ácido ciclopropil
carboxílico o un derivado de ácido carboxílico
(p. ej., amida) condensado con un anillo bicíclico,
incluidas las sales farmacéuticamente aceptables
y profármacos de las mismas, que son agonistas
del receptor 40 acoplado a proteína G
(GPR40) y son útiles como compuestos terapéuticos,
particularmente en el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 2, y de afecciones que a menudo
se asocian con esta enfermedad, incluidas la obesidad
y los trastornos lipídicos, tales como la dislipidemia
mixta o diabética, la hiperlipidemia, la hipercolesterolemia
y la hipertrigliceridemia.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o
una sal del mismo farmacéuticamente aceptable,
en el que Ar se selecciona del grupo constituido por
fenilo, naftilo, quinolilo, piridilo y tiazolilo, y en el
que Ar está opcionalmente sustituido con un grupo
aromático seleccionado de fenilo, fenoxi y oxadiazolilo,
y está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos
seleccionados de forma independiente de halógeno,
-CN, -NO2, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-2 y -O-cicloalquilo
C3-6, en el que el alquilo C1-4 y el -O-alquilo
C1-2 están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos
y los sustituyentes fenilo, fenoxi y oxadiazolilo
están opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos
seleccionados de forma independiente de halógeno,
CN, -NO2, -OH, -C(=O)OH, alquilo C1-4, -O-alquilo
C1-4 y -O(CH2)q(éter cíclico de 4-6 miembros),
en el que el alquilo C1-4 en todos los casos está opcionalmente
sustituido con 1-5 halógenos y está
opcionalmente sustituido con 1 grupo seleccionado
de -OH y -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos
con 1-5 halógenos y el éter cíclico de 4-6 miembros
está opcionalmente sustituido con 1-2 grupos seleccionados
de forma independiente de halógeno,
CH3 y CF3; X se selecciona del grupo constituido
por O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR 5 -, OCR 10 R 11 , -
SCR 10 R 11 -, -NR 5 CR 10 R 11 -, -CR 10 R 11 O-, -CR 10 R 11 S-, -
CR 10 R 11 NR 5 y -CR 6 R 7 CR 8 R 9 O-; Y se selecciona del
grupo constituido por O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR 5 ,
-C(=O)-, -CR 6 R 7 , -OCR 6 R 7 , -SCR 6 R 7 - y -
CR 6 R 7 CR 8 R 9 -; Z se selecciona del grupo constituido
por -C(=O)OR 12 , -C(=O)NR 13 R 14 y 5-tetrazolilo; R 1 ,
R 2 , y R 3 se seleccionan cada uno de forma independiente
del grupo constituido por H, halógeno, alquilo
C1-3, y -O-alquilo C1-3, donde el alquilo C1-3 y el -Oalquilo
C1-3 están cada uno opcionalmente sustituidos
con 1-3 halógenos; R 4 se selecciona del grupo