4 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR060890 A1 (21) P070102041 (22) 11/05/07 (30) EP 06113967.1 15/05/06 (51) C07D 239/42, 211/58, 401/12, 401/14, 403/12, 403/14, A61K 31/505, 31/506, A61P 35/00 (54) COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y COMPOSICION FARMACEUTICA EN BASE A ELLOS (57) La presente compren<strong>de</strong> compuestos <strong>de</strong> <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong> general (1) en don<strong>de</strong> X es N o CH; y R 1 es cicloalquilo C3-10, sustituido con R 3 y eventualmente con uno o varios R 4 ; y R 2 es un radical seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto por H, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; y R 3 es un radical apropiado seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto por - C(O)R c , -C(O)OR c , -C(O)NR c R c , -S(O)2R c , -N(R f- )S(O)2R c , -N(R f )C(O)R c , -N(R f )C(O)OR c , y -N(R f- )C(O)NR c R c ; y R 4 es un radical seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto por R a , R b y R a sustituido con uno o varios R c y/o R b iguales o diferentes; y cada R a está seleccionado, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, <strong>de</strong>l grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 10, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-16, arilo C6-10, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16, heteroalquilo <strong>de</strong> 2-6 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 3-8 miembros, heterocicloalqui<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 4-14 miembros, heteroarilo <strong>de</strong> 5-12 miembros y heteroari<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 6-18 miembros; y cada R b es un radical apropiado y está seleccionado, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, <strong>de</strong>l grupo compuesto por =O, -OR c , haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SR c , =NR c , =NOR c , - NR c R c , halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, - NO2, -S(O)R c , -S(O)2R c , -S(O)2OR c , -S(O)NR c R c , - S(O)2NR c R c , -OS(O)R c , -OS(O)2R c , -OS(O)2OR c , - OS(O)2NR c R c , -C(O)R c , -C(O)OR c , -C(O)NR c R c , - CN(R f )NR c R c , -CN(OH)R c , -CN(OH)NR c R c , - OC(O)R c , -OC(O)OR c , -OC(O)NR c R c , - OCN(R f )NR c R c , -N(R f )C(O)R c , -N(R f )C(S)R c , -N(R f- )S(O)2R c , -N(R f )C(O)OR c , -N(R f )C(O)NR c R c , -[N(R f- )C(O)]2R c , -N[C(O)]2R c , -N[C(O)]2OR c , -[N(R f- )C(O)]2OR c y -N(R f )CN(R f )NR c R c ; y cada R c es, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, hidrógeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios R d BOLETIN DE PATENTES - 23 DE JULIO DE 2008 y/o R e iguales o diferentes seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-11, arilo C6-10, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16, heteroalquilo <strong>de</strong> 2-6 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 3-8 miembros, heterocicloalqui<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 4-14 miembros, heteroarilo <strong>de</strong> 5-12 miembros y heteroari<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 6-18 miembros; y cada R d es, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, H o un radical eventualmente sustituido con uno o varios R e y/o R f iguales o diferentes seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-11, arilo C6-10, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16, heteroalquilo <strong>de</strong> 2-6 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 3-8 miembros, heterocicloalqui<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 4-14miembros, heteroarilo <strong>de</strong> 5-12 miembros y heteroari<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 6-18 miembros; y cada R e es un radical apropiado y está seleccionado en cada caso, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, <strong>de</strong>l grupo compuesto por =O, -OR f , haloalquiloxi C1- 3, -OCF3, =S, -SR f , =NR f , =NOR f , -NR f R f , halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S(O)R f , - S(O)2R f , -S(O)2OR f , -S(O)NR f R f , -S(O)2NR f R f , - OS(O)R f , -OS(O)2R f , -OS(O)2OR f , -OS(O)2NR f R f , - C(O)R f , -C(O)OR f , -C(O)NR f R f , -CN(R g )NR f R f , - CN(OH)R f , -C(NOH)NR f R f , -OC(O)R f , -OC(O)OR f , - OC(O)NR f R f , -OCN(R g )NR f R f , -N(R g )C(O)R f , - N(R g )C(S)R f , -N(R g )S(O)2R f , -N(R d )C(O)OR f , -N(R g- )C(O)NR f R f , y -N(R g )CN(R f )NR f R f ; y cada R f es, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, hidrógeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios R g iguales o diferentes seleccionado <strong>de</strong>l grupo compuesto alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-11, arilo C6-10, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16, heteroalquilo <strong>de</strong> 2- 6 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 3-8 miembros, heterocicloalqui<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 4-14 miembros, heteroarilo <strong>de</strong> 5-12 miembros y heteroari<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 6-18 miembros; y cada R g es, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo C4-11, arilo C6-10, ari<strong>la</strong>lquilo C7-16, heteroalquilo <strong>de</strong> 2-6 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 3-8 miembros, heterocicloalquilo <strong>de</strong> 4-14 miembros, heteroarilo <strong>de</strong> 5-12 miembros, y heteroari<strong>la</strong>lquilo <strong>de</strong> 6-18 miembros; y m es 0 ó 1; y n es 0, 1, 2, 3 ó 4, y p es 0, 1 ó 2; eventualmente en forma <strong>de</strong> sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereómeros y sus mezc<strong>la</strong>s, así como eventualmente sus sales por adición <strong>de</strong> ácidos farmacológicamente inocuos con <strong>la</strong> condición <strong>de</strong> que se excluyan los siguientes compuestos: 4-[4-((1R,2S)-2-isopropilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[4- ((1R,2S)-2-isopropilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-piperidin-4-ilbenzamida,2-fluoro-4-[4-((1R,2S)-2-isopropilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2i<strong>la</strong>mino]-N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida,2-cloro-4-[4-((1R,2S)-2-isopropilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]- N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 2-fluoro-4-[4-((1R,2S)-2-isopropilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-metil- N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[4-((1R,2S)- 2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-metil-pirimidin-2-
i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[4- ((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-nitro-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida,4-[4-((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5fluoro-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)benzamida,4-[4-((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-cloro-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida,4-[4-((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-isopropil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N- (1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[5-bromo-4- ((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-pirimidin-2i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[4- ((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-yodo-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-4-{4-[(1R,2S)- 2-(pirrolidin-1-carbonil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-benzamida, 4-[4- ((1R,2S)-2-ciclopentilcarbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-metil-N-(1-metilpiperidin-4-il)-benzamida,4-{4-[(1R,2S)-2-(1,1-dioxo-tetrahidro-1λ 6 -tiofen-3-il-carbamoil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-N-metil- N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, N-metil-N-(1metil-piperidin-4-il)-4-{4-[(1R,2S)-2-(2,2,2-trifluoroetilcarbamoil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-benzamida, N-metil-4-{4-[(1R,2S)- 2-(3-metil-butilcarbamoil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-N-(1-metil-piperidin- 4-il)-benzamida, 4-{4-[(1R,2S)-2-(3-dimeti<strong>la</strong>minopropilcarbamoil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometilpirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-N-metil-N-(1-metil-piperidin-4il)-benzamida,4-{4-[(1R,2S)-2-(azetidin-1-carbonil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida,N-metil-4-{4-((1R,2S)-2-(4-metil-piperidin-1-carbonil)-ciclopenti<strong>la</strong>mino]-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino}-N-(1-metil-piperidin-4-iI)-benzamida, 4-[4- ((1R,3S)-3-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida,4-(4-((1S,3R)-3-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-trifluorometil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]- N-metil-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida, 4-[4- ((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-ciano-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-iI)-benzamida,4-(4-((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5feniletinil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4il)-benzamida y 4-[4-((1R,2S)-2-carbamoil-ciclopenti<strong>la</strong>mino)-5-ciclopropil-pirimidin-2-i<strong>la</strong>mino]-N-(1-metil-piperidin-4-il)-benzamida; que son apropiados para el tratamiento <strong>de</strong> enfermeda<strong>de</strong>s caracterizadas por una excesiva o anormal proliferación celu<strong>la</strong>r, así como su uso para preparar un medicamento con <strong>la</strong>s propieda<strong>de</strong>s previamente mencionadas y una composición farmacéutica. (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH INGELHEIM AM RHEIN, DE (72) GÜRTLER, ULRICH - TREU, MATTHIAS - SOLCA, FLAVIO - BISTER, BOJAN - MANTOULIDIS, AN- DREAS - REISER, ULRICH - TONTSCH-GRUNT, ULRIKE - ZAHN, STEPHAN KARL - BOEHMELT, GUIDO - SCHOOP, ANDREAS BOLETIN DE PATENTES - 23 DE JULIO DE 2008 5 (74) 734 (41) Fecha: 23/07/2008 Bol. Nro.: 486 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR060891 A1 (21) P070102042 (22) 11/05/07 (30) US 11/382960 12/05/06 (51) F16L 11/15, 11/12 (54) CAMISA CON PIRORRETARDANTE PARA TUBE- RIA (57) Un conjunto <strong>de</strong> tubería que incluye una tubería ondu<strong>la</strong>da conductora que incluye pliegues <strong>de</strong> picos y valles y una camisa <strong>de</strong> polímero ubicada en <strong>la</strong> longitud <strong>de</strong> dicha tubería ondu<strong>la</strong>da, y <strong>la</strong> camisa <strong>de</strong> polímetro incluye un pirorretardante. (71) OMEGA FLEX, INC. 260 NORTH ELM STREET, WESTFIELD, MASSACHUSETTS 01085-1614, US (72) RIVEST, DEAN W. - TREICHEL, STEVEN A. (74) 108 (41) Fecha: 23/07/2008 Bol. Nro.: 486 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR060892 A4 (21) M070102043 (22) 11/05/07 (51) A47G 19/02 (54) CUBIERTA PARA PLATOS DE SITIO (57) Una cubierta para p<strong>la</strong>to <strong>de</strong> sitio conformada por un material estirable, <strong>de</strong> forma discoidal, que posee un diámetro mayor al <strong>de</strong> dicho p<strong>la</strong>to <strong>de</strong> sitio, incluyendo en su periferia un medio sujeción con memoria elástica. (71) MATARAZZO, MONICA MARIA GUIDO 1741, PISO 5°, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR