Maio/Junho - Sociedade Brasileira de Anestesiologia

são da ação sistêmica desses agentes:
a rotulação de veneno maliciosamente
dada aos anestésicos locais. 3 Seguramente,
pela ênfase que o termo pejorativo
suscita, parece mais uma tentativa
para a justifi cativa e a aceitação da
emulsão lipídica – o antídoto para o
“veneno”!
Curiosamente, existe uma periodicidade
nas publicações que tratam
da intoxicação oriunda dos anestésicos
locais que coincide com o ciclo
de desenvolvimento desses compostos.
1 Por isso, essa orientação não foi
a primeira a alertar os praticantes da
técnica regional quanto a esses efeitos
potenciais. Assim tivemos:
I – A era da cocaína e de seus
sucedâneos:
Quando a cocaína foi introduzida,
suas ações sobre os canais iônicos
de outras estruturas offshore
(fora do local aplicado) causaram
êxito letal em grande número de pacientes.
Isso suscitou a preocupação
dos estudiosos quanto ao diagnóstico
e tratamento dos efeitos indesejados,
e durante mais de um século
foram estabelecidas diretrizes para
reverter essa ação a distância, responsável
pelos efeitos desastrosos.
Essa ação ocorria porque o agente
que escapava do local restrito onde
foi aplicado provocava o mesmo
efeito que se observa no nervo, qual
seja estado de anestesia. Lato sensu
os anestésicos locais “anestesiam”
todas as membranas de células excitáveis
do organismo, como faz com
as membranas das fi bras nervosas.
Assim, são atingidos os tecidos modifi
cados do sistema de condução
do coração (marca-passo, fi bras de
His e de Purkinje), as estruturas
neurais do sistema nervoso central
etc., que se “anestesiados” retardam
e/ou impedem a passagem do impulso
nervoso.
II – A era estereoisomérica ou
do carbono assimétrico:
Com a obtenção do desenho
químico que resultou no esqueleto
pipecolilxilidida – a curiosa conjunção
de uma porção da molécula
da lidocaína (xilidida) acoplada à
estrutura terminal e modificada da
cocaína (pipecolil) –, este multiplicou
a oferta de compostos a serviço
da anestesia regional:
a) em razão da inclusão dos radicas
metil, butil e propril,
que triplicaram a obtenção de
compostos dotados de atividade
anestésica local;
b) porque um carbono assimétrico
foi incluído na fórmula para
conferir duplicação da molécula,
o que permitiu separação
isomérica e combinações através
da manipulação entre isômeros
(simocaína e mixcaína,
por exemplo), ampliando, dessa
maneira, a possibilidade de
obtenção de outros compostos
através da estereoisomeria. 1
Os compostos originais mepivacaína,
bupivacaína e propivacaína, com
potências diferentes e longa duração
de ação, além de serem efi cazes para o
bloqueio do nervo, mostraram também
capacidade para as outras entidades detentoras
de canais iônicos.
Logo, pari passu com a potência
bloqueadora a serviço da clínica,
qualquer escapada do anestésico local
para outras estruturas é motivo para
o mesmo mecanismo de ação, porque
carece de seletividade. Do que resultam
efeitos mais dramáticos em fi bras
excitáveis, como o já mencionado
sistema de condução do coração, as
fi bras de contração miocárdicas e
as fi bras nervosas inibitórias do sistema
nervoso central, quando são
“anestesiadas”.
O Relatório Albright agitou os
praticantes da anestesia regional
ante a severidade do bloqueio que
os anestésicos locais mais potentes
e de duração prolongada provocavam.
E as atenções se voltaram para
a bupivacaína e a etidocaína, que
causavam colapso cardiocirculatório
severíssimo.
As diretrizes adotadas perante
os episódios indesejáveis foram
focadas na dramática toxicidade
de reversão difícil senão
impossível. Teve participação
importante nessas orientações
o venerável professor Daniel
Moore, de Seatle, Estados Unidos,
que associou a hipóxia e a
acidose induzida pela ação dos
anestésicos locais aos “estragos”
causados em outras estruturas
que não o nervo periférico. E recomendou
a adoção das normas
constantes do Advanced Cardiac
Life Support, orientação que sobrevive
até hoje, sem discussão
e sem necessidade de medidas
drásticas.
III – A era isomérica pura ou
homoquiral:
Com o avanço na separação
isomérica, a obtenção da propivacaína
homoquiral (ropivacaína) e a
resolução da mistura racêmica da
bupivacaína (a levobupivacaína),
havia evidência, baseada em experimentos
de pesquisas básicas, que
demonstrou menor atividade anestésica
local do isômero esquerdo
e, por consequência, menor toxicidade
sistêmica. Existe um consen-
Anestesia em revista - mai-jun, 2010 - 15