(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

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[0049] [0050] [0051] [0052] [0053] 항레트로바이러스 치료법에 대한 내성 표 8 항레트로바이러스 치료법에 대한 HIV 내성은 다음과 같이 2개의 범주로 분류될 수 있다: 새로 감염된 사람에 의 한 HIV의 약물-내성 스트레인의 획득을 나타내는 일차 내성; 및 HIV 치료기간 후에 발생되는 이차 또는 획득 내 성. 뉴클레오시드 유사체 역전사효소 저해제 (NRTI), 비-뉴클레오시드 역전사효소 저해제 (NNRTI) 및 프로테아제 저 해제 (PI)로 구성되는 고 활성 항레트로바이러스 치료법 (HAART)은 내성 바이러스 스트레인의 빠른 출현을 수반 한다. 일부 환자에서, 내성 HIV-1의 복제는 더 독성인 HIV-1의 변이체의 출현을 유발하고, 이는 가속화된 CD4+ 세포의 손실과 관련되며, 질환 진행 및 사망의 위험성을 상당히 증가시킨다. 내성은 불완전하게 억제하는 치료 법의 선택적 압력의 결과로서 출현하며, HIV-1 역전사효소 및 프로테아제 유전자에서의 돌연변이에 의해 결정된 다. 일차 돌연변이는 표적에 대한 약물의 결합을 바꾸어, 효소를 저해하는 데 필요한 약물의 양을 증가시킨다. 이차 돌연변이는 일차 감염을 갖는 바이러스의 적응도를 개선시킴으로써 내성을 증가시킨다. NRTI의 경우에, 돌 연변이 M148V는 높은 수준의 내성을 유발하는 주요 돌연변이의 일례이다. 추가의 돌연변이 위치는 M41L, K70R, T215Y (지도부딘), L74V (디다노신), T69D (잘시타빈), Y115F (아바카비르)를 포함한다. 전체 NRTI 클래스에 대한 교차-내성을 부여하는 다중약물 내성이 잘 알려져 있다 (Q151M 및 삽입 돌연변이 T69SSS). 교차-내성은 또 한 현재 사용되고 있는 3개의 NNRTI 에파비렌즈, 네비라핀 및 델라비르딘에서 심하며 역전사효소 유전자에서 K103N 돌연변이를 발현하는 바이러스에 대하여 이들을 불활성으로 만든다. K103N 돌연변이는 약물-결합 주머니 (pocket)의 형성을 저해함으로써 작용한다. 이러한 약물 클래스에 대하여, "첫번째 샷(first shot)"은 대부분 종종 "유일한 샷(only shot)"이다. 또한, PI 사이의 교차-내성은 예외라기보다는 규칙이다 (인디나비르 및 리토 나비르는 대체로 동일한 내성 패턴을 가지며 - K20M, V32I, M36I, M46I, I54V, L63P, A71V, V82A/T/F, I84V, L90M - 사퀴나비르-내성 스트레인은 또한 다른 PI- L10I, K20M, I84V, L90M에 대하여 교차-내성을 나타낸다). 심지어, 숙주 세포에 대한 바이러스의 융합을 저해하는 HIVgp41 단백질로부터 유래된 36개 아미노산 펩티드인 T20과 같은 항 HIV-1 약물에 대해서도, 내성이 이미 입증되어 있다. 또한, HAART에 있는 환자는 체지방 재분배 및 글루코오스 대사 및 심혈관 분야에서 췌장염, 말초 신경병증, 간독성, 당뇨병 또는 대사 이상을 비롯한 장기 간 부작용에 직면한다. 상기 언급된 약물 독성을 경험한 많은 환자를 위하여, 구조화 치료 중단의 필요를 피할 수 없다 ("휴약기(drug holiday)"). 그러나 이 기간 동안 억제된 바이러스가 되살아날 수 있다. 공개특허 10-2010-0061476 본 발명에 기술된 본 발명의 펩티드 또는 펩티드 배합물은 특히 하이드록시우레아; 안트라퀴논, 퀴날리자린 (quinalizarin), L-키코르산(L-chicoric acid), 디카페오일퀸산(dicaffeoylquinic acid)과 같은 인테그라제 저 해제; 디티안 화합물과 같은 아연 핑거 저해제; 인터루킨-2, 인터페론-알파, 인터페론-베타, GM-CSF, G-CSF와 같은 면역조절제; 각 레트로바이러스, 특히 HIV-1 또는 HIV-2의 살아있는, 약화 및 복제 무능 바이러스; 사멸, - 13 -
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