GUÍA TÉCNICA G-BIOF 02: - Instituto de Salud Pública de Chile

se considera que el principio activo es altamente permeable cuando se
establece que la fracción absorbida de la dosis administrada en seres
humanos es del 90% o más, basándose en una determinación de balance de
masa o en la comparación con una dosis de referencia intravenosa (LeCluyse y
Sutton, 1997)
c) Cinética de Liberación-disolución de las FFSO
Las FFSO se clasifican por su liberación-disolución rápida o lenta. Dentro de
este marco, cuando se cumplen ciertos criterios, se puede usar el SCB como
una herramienta de desarrollo del medicamento con el propósito de ayudar a
la industria farmacéutica a justificar sus solicitudes de bioexenciones.
Hay evidencia que indica que las diferencias observadas in vivo entre la
velocidad y la cuantía de la absorción de un principio activo en dos productos
farmacéuticos orales sólidos (equivalentes farmacéuticos o alternativas
farmacéuticas) pueden ser atribuibles a diferencias en la cinética de
liberación-disolución del fármaco in vivo (Yu y col 2001; Bermejo y Amidon,
2005). Sin embargo, cuando la liberación-disolución in vivo de una FFSO-LI es
rápida en relación con el vaciamiento gástrico y el principio activo tiene alta
permeabilidad, es poco probable que la velocidad y la cuantía de la absorción
del fármaco dependan de la liberación-disolución y/o el tiempo de tránsito
gastrointestinal del fármaco. Bajo tales circunstancias, es posible que no sea
necesaria la demostración de BD comparativa o BE in vivo para los productos
farmacéuticos que contienen principios activos que pertenecen a la Clase 1,
siempre que los excipientes usados en la forma farmacéutica y el proceso de
fabricación no afecten significativamente la absorción de los principios activos
(Amidon y col, 1995).
Este método representa una herramienta muy útil para que los países en vías
de desarrollo puedan avanzar en relación con los estudios para establecer
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