Prácticas de farmacología LEO - ENEO - UNAM

en el retículo endoplásmico liso, en tanto las enzimas que participan en la Fase II, están en el
citosol.
• Eliminación (excreción) es la desaparición del fármaco de los líquidos ó tejidos del
organismo, de manera irreversible, lo cual puede llevarse a cabo después de su
biotransformación en otra molécula y/o mediante su excreción al exterior por cualquier vía.
Los órganos excretores (excepto pulmón) eliminan compuestos polares con mayor eficacia
que sustancias de gran liposolubilidad. Por tal razón, los medicamentos liposolubles no se
eliminan de manera fácil hasta que se metabolizan a compuestos más polares. Tan pronto
como llega un fármaco a la sangre comienza su proceso de eliminación; los dos parámetros
importantes para describir la eliminación de fármacos son: la vida media (T 1/2) y la
depuración ó aclaramiento (CL). Se define a la vida media de eliminación como el tiempo que
transcurre para que la concentración de un fármaco en sangre disminuya 50%.
Estos procesos farmacocinéticas, determinan la velocidad (rapidez y el tiempo) con la que el
medicamento se presentará en el órgano blanco y permiten calcular los siguientes parámetros o
variables farmacológicas: biodisponibilidad, depuración, volumen de distribución y vida
media. La biodisponibilidad se define como la fracción del fármaco inalterado que llega a la sangre
después de su administración por cualquier vía.
La concentración del fármaco en sangre, es de suma importancia, por lo que se monitorea
tomando muestras para obtener las curvas de niveles plasmáticos. Normalmente los análisis se
hacen con el suero, después de eliminar el coagulo por centrifugación. Por definición es de 100 %
en las vías intravasculares y de 5 a 80 % en las vías oral y rectal.
La depuración es la medida de la capacidad del organismo para eliminar el fármaco. La
depuración anormal puede presentarse principalmente cuando hay deterioro importante de riñón e
hígado y en menor medida corazón, sangre, músculo y otros tejidos. La depuración es el factor
simple más importante que determina las concentraciones de fármacos y depende de tres
variables: dosis, flujo sanguíneo del órgano, funcionamiento del hígado y riñones e inclusive
puede confundir la fijación a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (Vd) es la medida
del espacio en el cuerpo disponible para contener el medicamento. Los fármacos con Vd muy alto
tienen concentraciones mayores en el tejido extravascular que en el compartimiento vascular. El
volumen de los compartimientos, en los cuales los fármacos se difunden, representa el volumen de
distribución y relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración en el plasma
(fármaco no fijo). La vida media (t ½) es el tiempo requerido para que la cantidad de fármaco en el
cuerpo se reduzca a la mitad durante la eliminación.
El conocimiento de la relación entre la dosis, vía de administración, concentración y los
efectos de un fármaco, permite a los profesionales de Enfermería considerar las diversas
características fisiológicas y patológicas de un paciente en particular que lo diferencian del
individuo promedio en cuanto a la respuesta al fármaco. Por lo tanto, la importancia de la
farmacocinética y la farmacodinamia en los cuidados al paciente se basa en mejorar los beneficios
terapéuticos y disminuir los efectos tóxicos.
En función de las vías de administración y la velocidad de absorción de un fármaco hay
diferentes curvas.
Después se hacen análisis que permiten determinar el tiempo del fármaco en el plasma.
Hay diferentes tipos de modelos farmacocinéticas en función de las curvas que se obtienen
en la administración IV.
Modelos compartamentales.
Con el propósito de que el estudiante de enfermería comprenda el comportamiento de un
fármaco en el cuerpo, se han creado modelos que traducen los procesos de absorción, distribución
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