Prácticas de farmacología LEO - ENEO - UNAM

a) Secretagogos ó estimulantes de la secreción de insulina
b) Sensibilizantes tisulares a la insulina
c) Inhibidores de la absorción de carbohidratos
Actualmente, el tratamiento farmacológico utiliza cuatro grupos de medicamentos
antidiabéticos de administración por vía oral (hipoglucemiantes orales):
a) Secretagogos de insulina como las sulfonilureas (tolbutamida, tolazamida,
clorpropamida, glipicida, glibenclamida, glimepirida, etc.) se unen al canal de K+ sensible a
ATP de las células β del páncreas, la unión de las sulfonamidas inhibe la salida de los
iones K+, lo que causa despolarización de la membrana, entrada de Ca 2+ a través de
canal de Ca 2+, sensible a voltaje e inducción de la secreción de insulina, durante los
primeros meses, la administración de sulfonilureas aumenta los niveles de insulina en
ayuno y la respuesta a la administración de glucosa.
Las meglitinidas (repaglinida y nateglinida) también inducen la secreción de insulina por
bloqueo de los canales KATP, la última induce una secreción rápida de insulina.
b) Biguanidas (metformina, fenformina) se les atribuyen dos acciones principales,
clínicamente importantes que el Licenciado en enfermería debe conocer al administrar al
paciente: aumento de la insulina y disminución de la gluconeogenesis, por ello, se le
considera un antihiperglucemico, también reduce las lipoproteínas de baja densidad (LDL)
y las de muy baja densidad (VLDL).
Las tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona) son fármacos agonistas del receptor
nuclear, llamado receptor activado del proliferador del peroxisoma (PPAR), activa genes
de compuestos que facilitan la transmisión de la señal de la insulina. El receptor
mencionado (PPAR) se identifica en músculos, grasa e hígado; los receptores gamma
modulan la expresión de genes que intervienen en el metabolismo de lípidos y glucosa,
transducción de las señales de insulina y diferenciación de adipositos y otros tejidos. Las
tiazolidinedionas, además de actuar preferentemente en adipositos, miocitos y hepatocitos,
ejerce efecto significativo en el endotelio vascular, en el sistema inmunitario, ovarios y
células tumorales. En los diabéticos, un sitio importante de acción de las tiazolidinedionas
es el tejido adiposo y en él, ellas estimulan la captación y utilización de glucosa y modulan
la síntesis de hormonas lipídicas o citocinas y otras proteínas que intervienen en la
regulación de energía. Son euglucemicos y eficaces en 70% de los individuos que lo
utilizan por primera vez en promedio, la respuesta global es similar a la que se obtiene con
el uso de una Sulfonilurea y una Biguanida solas.
c) Los inhibidores de la alfa glucosidasa como la acarbosa y el miglitol.
Son inhibidores de la alfa glucosidasa intestinal y disminuyen las oscilaciones y
variaciones posprandiales de glucosa al retrasar la digestión y la absorción de almidones y
disacáridos. Sólo los monosacáridos como la glucosa y fructosa pueden ser transportados
desde la luz intestinal hacia el torrente sanguíneo. Los almidones complejos,
oligosacáridos y disacáridos (sacarosa) deben fraccionarse en monosacáridos individuales
antes de su absorción en el duodeno y yeyuno proximal. Este proceso de digestión se
facilita a través de la acción de las enzimas intestinales, incluyendo la alfa amilasa
pancreática y alfa glucosidasa que se encuentran unidas al borde, en cepillo, de las
células intestinales, disminuyendo así los niveles de glucosa sanguínea, en sujetos
normales y en personas que tienen Diabetes mellitus.
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