boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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diación infrarroja para fundir la capa de adhesivo y
crear una unión entre el recubrimiento y el forro, y
enfriar el recubrimiento; así como otros métodos.
(71) ANSELL HEALTHCARE PRODUCTS LLC
200 SCHULZ DRIVE, RED BANK, NEW JERSEY 07701, US
(74) 1370
(41) Fecha: 03/01/2007
Bol. Nro.: 388
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR051293 A1
(21) P050103898
(22) 20/09/05
(30) US 60/611718 21/09/04
US 60/696949 06/07/05
(51) C07D 265/30, 265/32, 413/12, C07C 217/48,
271/20, C07F 7/18, A61K 31/5375, 31/5377
(54) INHIBIDORES BACE
(57) La presente proporciona inhibidores BACE de fórmula
(1) procedimientos para su uso y preparación,
e intermedios útiles para su preparación.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en
la que: R 1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido
con cicloalquilo C3-8, fenilo, o furilo; alquenilo C2-8 opcionalmente
sustituido con cicloalquilo C3-8, fenilo, o
furilo; alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido con cicloalquilo
C3-8, fenilo, o furilo; o cicloalquilo C3-8; cada
uno opcionalmente sustituido hasta seis veces
con fluoro, o con hasta cuatro sustituyentes seleccionados
independientemente entre el grupo constituido
por halo, ciano, metilo opcionalmente sustituido
con hasta tres átomos de F, trifluorometoxi, alcoxi
C1-6, cicloalcoxi C3-7, oxo, NR 7 R 8 , y C(O)NR 7 R 7 ;
o R 1 es H; furilo; tienilo; tetrahidrofurilo; NR 7 R 8 , o alcoxi
C1-6; R 2 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido
con cicloalquilo C3-6; bencilo opcionalmente monosustituido
en el anillo fenilo con un sustituyente seleccionado
entre el grupo constituido por halo, hidroxi,
tiol, benciloxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido
en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o
hasta tres veces con fluoro, alcoxi C1-6 opcionalmente
sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo
C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alqueniloxi
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE ENERO DE 2007
C2-6, y alquil C1-6tio opcionalmente sustituido en la
cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces
con fluoro, bencilo disustituido en el anillo fenilo
con un primer sustituyente seleccionado entre el
grupo constituido por halo, trifluorometoxi, y alquilo
C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo
con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, y
un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo
constituido por halo, alquilo C1-6 opcionalmente
sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8
o hasta tres veces con fluoro, alcoxi C1-6 opcionalmente
sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo
C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alqueniloxi
C2-6, y alquil C1-6tio opcionalmente sustituido en la
cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces
con fluoro, o bencilo trisustituido en el anillo fenilo
con sustituyentes seleccionados independientemente
entre halo; R 3 es H o alquilo C1-6 opcionalmente
sustituido con cicloalquilo C3-8 o hasta tres
veces con fluoro; R 4 es H o alquilo C1-6; R 3 y R 4 tomados
juntos con el átomo de C al que están unidos
forman un anillo cicloalquilo C3-6; R 5 es H; R 9 ; o
-(CH2)0-2-OR 9 ; R 6 es H o fenilo; G es O ó S(O)0-2; R 7
se selecciona independientemente en cada caso
entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, y fenilo;
R 8 es H; alquilo C1-6; fenilo, -C(O)(alquilo C1-6), o
-SO2(alquilo C1-6); R 9 es H, alquilo C1-10 opcionalmente
sustituido con 1-6 átomos de F; acilo C2-10, alquenilo
C2-6, o -(CH2)0-4-R 10 ; R 10 es cicloalquilo C3-8; cicloalcanona
C3-8; tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo;
o fenilo cada uno opcionalmente sustituido con un
sustituyente seleccionado entre el grupo constituido
por cicloalquilo C3-8, fenilo, y bencilo, hasta cuatro
veces con fluoro, o con uno o dos sustituyentes
seleccionados independientemente entre el grupo
constituido por halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido
hasta tres veces con fluoro, acilo C2-6, alcoxi
C1-6, hidroxi, y trifluorometoxi; o R 10 es adamantilo; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(71) ELI LILLY AND COMPANY
LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS, INDIANA
46285, US
(74) 336
(41) Fecha: 03/01/2007
Bol. Nro.: 388
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR051294 A1
(21) P050103902
(22) 20/09/05
(30) US 60/611646 20/09/04