boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

(51) C07D 487/04, A61K 31/4184, 31/5025, A61P 3/04,
3/10
(54) DERIVADOS HETEROCICLICOS Y SU USO CO-
MO INHIBIDORES DE LA ESTEAROIL-COA DE-
SATURASA
(57) Métodos para tratar una enfermedad o afección
medida por la SCD en un mamífero, preferentemente
un ser humano. Los métodos comprenden,
por ejemplo, administrar a un mamífero que lo necesita
un compuesto de fórmula (1). Se revelan
también composiciones farmacéuticas que comprenden
los compuestos de fórmula (1).
Reivindicación 10: Un compuesto de fórmula (1) caracterizado
porque: x e y son cada uno en forma independiente
1, 2 ó 3; J y K son cada uno en forma
independiente N o C(R 11 ); L es N o C(R 4 ); M es -N=
o -C(R 4 )=; W es un enlace directo, -N(R 1 )C(O)-, -
C(O)N(R 1 )-, -OC(O)N(R 1 )-, -N(R 1 )C(O)N(R 1 )-, -O-, -
N(R 1 )-, -S(O)t (donde t es 0, 1 ó 2), -N(R 1 )S(O)p-
(donde p es 1 ó 2), -S(O)pN(R 1 )- (donde p es 1 ó 2),
-C(O)-, -OS(O)2N(R 1 )-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R-
1 )C(O)O- o -C(R 1 )2-; V es -N(R 1 )-, -N(R 1 )C(O)-, -
C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R 1 )-, -S(O)p- (donde
p es 1 ó 2), -S(O)pN(R 1 )- (donde p es 1 ó 2), o -
C(R 10 )H-; cada R 1 se selecciona en forma independiente
el grupo formado por H, alquilo C1-12, hidroxialquilo
C2-12, cicloalquilalquilo C4-12 y aralquilo C7-19;
R 2 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-12,
alquenilo C2-12, hidroxialquilo C2-12, hidroxialquenilo
C2-12, alcoxialquilo C2-12, cicloalquilo C3-12, cicloalquilalquilo
C4-12, arilo, aralquilo C7-19, heterociclilo C3-12,
heterociclilalquilo C3-12, heteroarilo C1-12, y heteroarilalquilo
C3-12; o R 2 es una estructura de anillos múltiples
que tiene entre 2 y 4 anillos en donde los anillos
se seleccionan en forma independiente del grupo
formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo
y donde algunos o todos los anillos pueden
estar fusionados entre sí; R 3 se selecciona del
grupo formado por alquilo C1-12, alquenilo C2-12, hidroxialquilo
C2-12, hidroxialquenilo C2-12, alcoxialquilo
C2-12, cicloalquilo C3-12, cicloalquilalquilo C4-12, arilo,
aralquilo C7-19, heterociclilo C3-12, heterociclilalquilo
C3-12, heteroarilo C1-12 y heteroarilalquilo C3-12; o R 3 es
una estructura de anillos múltiples que tiene entre 2
y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en
forma independiente del grupo formado por cicloalquilo,
heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos
o todos los anillos pueden estar fusionados entre
sí; cada R 4 se selecciona en forma independiente
entre H, F, Cl, alquilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo,
ciano, nitro o -N(R 9 )2; R 5 , R 5a , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8
y R 8a se seleccionan cada uno en forma independiente
entre H o alquilo C1-3; o R 5 y R 5a juntos, R 6 y
R 6a juntos, o R 7 y R 7a juntos, o R 8 y R 8a juntos constituyen
un grupo oxo, con la salvedad de que cuando
V es -CO-, R 6 y R 6a juntos o R 8 y R 8a juntos formen
un grupo oxo, mientras los restantes R 5 , R 5a ,
R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 y R 8a se seleccionan cada uno en
forma independiente entre H o alquilo C1-3; o uno de
R 5 , R 5a , R 6 y R 6a junto con uno de R 7 , R 7a , R 8 y R 8a forma
un enlace directo o un puente alquileno, mientras
los restantes R 5 , R 5a , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 y R 8a se
BOLETIN DE PATENTES - 03 DE ENERO DE 2007 23
seleccionan cada uno en forma independiente entre
H o alquilo C1-3; cada R 9 se selecciona en forma
independiente entre H o alquilo C1-6; R 10 es H o alquilo
C1-3; y R 11 se selecciona en forma independiente
entre H, F, Cl, alquilo C1-12 o alcoxi C1-12; en forma
de uno de sus estereoisómeros, enantiómeros o
tautómeros, en forma de mezcla de estereoisómeros,
en forma de sal aceptable para uso farmacéutico,
o como prodroga del mismo.
(71) XENON PHARMACEUTICALS, INC.
3650 GILMORE WAY, BURNABY, BRITISH COLUMBIA V5G
4W8, CA
(74) 1102
(41) Fecha: 03/01/2007
Bol. Nro.: 388
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(10) AR051295 A1
(21) P050103930
(22) 20/09/05
(30) DE 10 2004 046 623.8 25/09/04
(51) C07D 239/42, 239/46, 239/48, 403/12, 405/12,
413/12, 417/12, A61K 31/505, 31/506, A61P 3/06,
9/10
(54) DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU USO
(57) Procedimientos para su preparación, a su uso para
el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, así
como a su uso para la preparación de medicamentos
para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades,
preferentemente para el tratamiento y/o la
prevención de enfermedades cardiovasculares, en
particular, dislipidemias, arteriosclerosis, insuficiencia
cardiaca, trombosis y síndrome metabólico.
Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la
que A representa O ó S; uno de los miembros de
anillo D y E representa N y el otro CH; Z representa
(CH2)m, O o N-R 9 , en los que m significa el número
0, 1 ó 2 y R 9 significa H o alquilo C1-6; n representa
el número 0, 1 ó 2; R 1 representa arilo C6-10 o heteroarilo
de 5 a 10 miembros, que respectivamente
pueden estar sustituidos hasta cuatro veces, de
manera igual o diferente, por sustituyentes seleccionados
entre la serie de halógeno, nitro, ciano, alquilo
C1-6, que a su vez puede estar sustituido por
hidroxilo, cicloalquilo C3-8, fenilo, hidroxi, alcoxi C1-6,
trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, mono- y di-alquil
C1-6-amino, R 10 -C(O)-NH-, R 11 -C(O)-, R 12 R 13 N-
C(O)-NH- y R 14 R 15 N-C(O)-, en los que R 10 significa
H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo o alcoxi C1-6;
R 11 significa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo,
hidroxilo o alcoxi C1-6; y R 12 , R 13 , R 14 y R 15 son igua-