Antiarytmika (CN)

⇑K + kanaler i AVN (KACH?, KATP?) ökad hyperpolarisation (“inaktivitet”)
(Utövar även presynaptisk hämning på sympatikus)
Ökar max diastolisk potential (ökar avståndet till tröskelpotentialen)
snabb bolusdos – effekt inom 10-30 s
t1/2 = 1.5 – 10 s(!) “Great medicine – quick onset, quick degradation”
Interaktion: koffein
Rel nytt preparat: reg 2003
Biv: flush, huvudvärk, anginös smärta
“domedagskänsla”(!)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(2.) isoprenalin (Isuprel ® ) inj. (licenspreparat!)
För pacing vid vissa former av Torsades de Pointes
Vid AV-block
Syntetiskt sympatomimetikum (adrenalinanalog), oselektiv betareceptorstimulerare
–––––––––––––––––––––––––––––––––––
(3.) magnesiumsulfat (Addex ® -Magnesium) inj.
Vid vissa former av Torsades de Pointes (”anti-Ca 2+ -effekt”? Ko-faktor till Na + /K + -ATP:as?)
–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(4.) digitalis (Digoxin BioPhausia; inj. tabl.) (Lanoxin ® ; oral lösning)
Digoxin. Andrahandsalternativ för moderering av kammarfrekvens vid förmaksflimmer och
-fladder och andra förmakstakykardier.
Sistahandsalternativ vid s k smal QRS-takykardi.
Anses inhibera Na + /K + -ATP:as ("Na + /K + -pumpen", vilken
transporterar Na + ut ur cellen i utbyte mot K + )
ökad i.c. Na + -halt hämmar inåtriktade gradienten för Na + .
Ju mindre denna gradient är, desto mindre blir utbytet av
en Na + /Ca 2+ -exchanger/antiport (som normalt för Ca 2+ ut ur cellen)
ökad Ca 2+ -tillgänglighet inne i kardiomyocyten
ökad kontraktionskraft
förlängd överledningstid i AV-noden
Även vagomimetisk effekt
Gammalt läkemedel. Många biverkningar, lågt terapeutisk index, interaktionsbenäget
–––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(5.) atropin (Atropin Mylan) inj.
Ind: AV-block, bradykardi
Vagusantagonist. Blockerar muskarinerga M2-receptorer (Gi-kopplade) i framför alllt nodal
vävnad inhiberad hämning av cAMP
Minskar utflödet av K +
Ökar inflöde av Ca 2+
Ökar inflöde av Na +
ökad automaticitet i SA-noden och ökad konduktion i AV-noden
13