Oral insulin og oral GLP-1 i tabletform kan være på markedet inden for de næste 10 år.
Mange spørger, hvorfor insulin og GLP- 1-produkter som Victoza ® (liraglutid) ikke fremstilles i tabletform. Det korte svar er, at det er rigtig svært. Insulin og GLP-1 er fantastiske proteinmolekyler, men hvis de indtages oralt (gennem munden), ville de normalt blive angrebet af fordøjelsesenzymerne, som nedbryder proteiner i mave-tarm-systemet. Det er nyttigt, når det drejer sig om mad, men ikke hvis proteinet er et lægemiddel, som skal bevares intakt. Og selv hvis proteinerne skulle overleve i maven, ville disse store molekyler få svært ved at passere gennem tarmvæggen og komme ind i blodbanen. Oral insulin og GLP-1 – dvs. insulin og GLP-1 i tabletform – må derfor designes og modificeres på en særlig måde for at komme uden om disse forhindringer. Men selv om disse barrierer overvindes, så venter nye udfordringer forude. Proteinerne skal nemlig optages i kroppen i de rigtige mængder og forblive i blodet i det nødvendige tidsrum, uanset om patienten har tom mave eller lige har spist eller har diarré. ”Vi har arbejdet på oral insulin og GLP-1 i ca. fem år. Og jeg tør godt sige, at jeg fra starten tænkte, at det ville blive en stort set umulig opgave – og det er det!” siger Peter Kurtzhals, direktør for <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong>s diabetesforskning. ”Jeg er dog blevet positivt overrasket og opmuntret over vores fremskridt. Mange andre virksomheder har forsøgt at udvikle insulin i tabletform, men ingen har kunnet vise klinisk bevis for effekt. Vi er dog meget tæt på denne milepæl. Jeg vil mene, at vi i dag er førende på feltet.” Brugervenlighed giver bedre behandlingsresultater Når en person i dag får konstateret type 2-diabetes, påbegyndes behandlingen ofte med en tabletbaseret medicin, f.eks. metformin. Fælles for disse tabletbehandlinger er, at det aktive stof er et lille molekyle – et kemikalie – som ikke nedbrydes af mave-tarmenzymerne. Mange type 2-diabetikere oplever imidlertid, at sygdommen når til et stadie, hvor det er nødvendigt at regulere blodsukkeret ved hjælp af insulin. Insulininjektioner er skræmmende for mange, og patienterne må undervises af sundhedspersonale, så de kan lære at dosere insulinen sikkert og effektivt. Derfor udsættes insulinbehandlingen ofte, hvilket på længere sigt kan have alvorlige konsekvenser for helbredet. Insulin i tabletform ville gøre det muligt for patienterne at begynde behandlingen på et tidligere tidspunkt; det ville også gøre doseringen lettere. ”Enkelheden og brugervenligheden ved oral insulin ville være fantastisk. Det tager tid at lære, hvordan man injicerer insulin ved hjælp af en pen, men alle ved, hvordan man sluger en pille. Det ville betyde, at patienterne blev bedre til at overholde behandlingen og opnåede meget bedre behandlingsresultater – til gavn for dem selv, behandlerne og samfundet,” siger Peter Kurtzhals. Han understreger, at insulin i tabletform nok ikke kommer til at erstatte injektionerne helt, eftersom den sandsynligvis kun ville kunne bruges af patienter, som selv stadig er i stand til at producere en vis mængde insulin. Ekspertviden Som en virksomhed, der har forpligtet sig til at ændre kursen på diabetes, har <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong> forståeligt nok investeret meget tid og mange penge i at udvikle oral insulin og GLP-1. Og Peter Kurtzhals VORES FORRETNING 27 Insulin i tabletform – hvorfor er det så svært? Mange virksomheder har forsøgt at udvikle en insulintablet, men uden held. Hvorfor skulle <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong> kunne gøre det bedre? er overbevist om, at virksomheden har de bedste mennesker til opgaven. ”Vores forskere trækker på vores 90 års erfaring med insulinmolekylet, foruden 20 års erfaring med GLP-1. De har været eksperter på dette felt i årtier. Det er en klar styrke, når det drejer sig om at modificere og designe de molekyler, der skal indgives oralt, og det giver os en stor fordel i forhold til vores konkurrenter.” Men selv om <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong> er ekspert, når det gælder proteinforskning, kræver de orale præparater også formuleringer, som gør det muligt for de aktive stoffer at nå deres mål i kroppen. <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong> har i de sidste fem år opbygget en betydelig formuleringsekspertise inden for orale proteiner og har indgået licens- og samarbejdsaftaler med virksomheder, der har de fornødne teknologier til at fremme absorption via mave-tarm-kanalen. ”<strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong> har haft en stejl indlæringskurve i arbejdet med at etablere teknologier, dyremodeller og indledende kliniske forsøg for at understøtte udviklingen af oral insulin og GLP-1. Vi har i øjeblikket to orale insulin- og tre orale GLP-1-formuleringer i kliniske fase 1-forsøg,” siger Peter Kurtzhals. Rejsen bliver ikke let. ”Vi er oppe imod store barrierer, og vi ved endnu ikke, om de kan overvindes,” fortæller Peter Kurtzhals. ”Men hvis vi ser på de ideer, vi har fået, og de fremskridt, vi har gjort, så er jeg optimistisk omkring <strong>Novo</strong> <strong>Nordisk</strong>s chancer for at blive de første, der fremstiller insulin og GLP-1 i tabletform. Udviklingen er nu i fase 1, så det ville ikke være urealistisk at tro, at hvis disse studier er vellykkede, så kunne oral insulin og oral GLP-1 være på markedet i løbet af ca. 10 år. I lægemiddelforskningens univers er det en temmelig kort tidshorisont.” NOVO NORDISK ÅRSRAPPORT <strong>2012</strong>
Change language