Endokrinpharmakologie I - Institut für Pharmakologie und Toxikologie
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3.15 Selektive Östrogenrezeptor Modulatoren (SERM)<br />
SERM haben je nach Gewebe agonistische oder antagonistische Effekte.<br />
Wirkungsmechanismus:<br />
SERM binden an ER <strong>und</strong> induzieren Konformationsänderung des Rezeptors<br />
SERM/ER-Komplexe binden Koaktivator- oder Korepressorproteine.<br />
Da das Vorkommen von Koaktivatoren <strong>und</strong> Korepressoren vom Gewebetyp abhängt,<br />
können SERMs je nach Gewebe agonistische oder antagonistische Effekte ausüben.<br />
Effekt Östradiol Tamoxifen Raloxifen<br />
Vasomotorische Effekte +++ + +<br />
Enodmetriumcarcinom ++ + kein Einfluss<br />
Antiresorptiver Effekt am Knochen +++ + ++<br />
Brustkrebsrisiko ++ - - - -<br />
Kardiovaskuläres Risiko +++ ++ ++<br />
(+: Steigerung; -: Senkung)<br />
Tamoxifen wird zur Behandlung des estrogensensitiven Mammacarcinoms<br />
eingesetzt. Es erhöht aber die Proliferation am Endometrium (-> Carcinomrisiko).<br />
Raloxifen wird zur Osteoporoseprophylaxe in der Postmenopause eingesetzt.<br />
Es erhöht jedoch das Thromboserisiko.
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