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04-Opióides:
-São compostos semelhantes à morfina, que se ligam aos receptores opióides
-Mecanismo de Ação: receptores , , σ e δ. Os opióides promovem a abertura
de canais de potássio e inibem canais de cálcio. Causa uma diminuição da excitabilidade
da membrana e diminuição da liberação de neurotransmissores. Porém os opióides
aumentam a atividade de algumas vias neuronais (disparo de interneurônios inibitórios).
E possui efeitos sobre a via nociceptiva em nível espinhal, inibindo a transmissão de
impulsos nociceptivos através do corno posterior e suprime reflexos nociceptivos
espinhais.
-Tipos de ação: agonistas, agonistas parciais, antagonistas-agonistas e
antagonistas.
-Receptores:
-Receptor mi (): analgesia, sedação, euforia, depressa respiratória e dependência;
-Receptor kappa (): analgesia e sedação;
-Receptor sigma (σ): atividade psicomimética, alucinação, estimulação vasomotora e
respiratória;
-Receptor delta (δ): efeitos pouco conhecidos;
-Efeitos Principais:
-Analgesia: eficaz em dor aguda e crônica. Reduz o componente afetivo da dor, ação
supraespinhal ao nível do sistema límbico;
-Euforia: causa sensação intensa de contentamento e bem-estar (geralmente observado
em eqüinos e felinos);
-Depressão respiratória: mediada pelos receptores µ e o efeito depressor está associado
com uma diminuição na sensibilidade no centro respiratório bulbar a CO2;
-Náusea e vômito: ocorrem até 40% dos pacientes quando fazem o uso da morfina pela
1ª vez;
-Constrição pupilar: estimulação do núcleo oculomotor mediada pelos receptores µ e κ;
-Efeitos Viscerais: diminuição da motilidade, espasmo de esfíncter (animais não
conseguem urinar) e náusea/vômito;
-Metabolismo: o metabolismo hepático é o principal modo de inativação,
geralmente conjugado com o ácido glicurônico. Então são eliminados pela urina e pelo
intestino (excreção biliar) onde a morfina é reabsorvida.
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