Estudo Comparativo do Consumo de Benzodiazepínicos entre ... - Ucg

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cefaléia, que freqüentemente atormentam os pacientes ansiosos. Tendo em vista tais quadros pode-se avaliar que o efeito relaxante dos benzodiazepínicos seja clinicamente útil. O tônus muscular aparentemente pode ser reduzido sem que haja apreciável da coordenação. Segundo os mesmos autores, todos os benzodiazepínicos exercem atividade anticonvulsivante verificada em testes realizados em animais experimentais. Tais elementos mostram-se altamente eficazes contra convulsões quimicamente induzidas, causadas pelo leptazol, pela bicuculina e por drogas semelhantes, mas sua eficácia é reduzida em relação a convulsões eletricamente induzidas. Não foram notadas alterações no estado convulsivo induzido pela estricnina em animais, com o uso de benzodiazepínicos. Tanto a bicuculina quanto a estricnina podem bloquear a ação de transmissores inibitórios do sistema nervoso central. Como os benzodiazepínicos potencializam a ação do GABA, mas não da glicina, a seletividade de sua ação anticonvulsivante é explicável. O clonazepam, em virtude de sua ação anticonvulsivante seletiva, é utilizado no tratamento de epilepsia, assim como o diazepam, que é administrado por via intravenosa para controlar convulsões potencialmente fatais no estado de mal epilético. Os benzodiazepínicos são bem absorvidos quando administrados por via oral, produzindo, em geral, concentração plasmática máxima em cerco de uma hora. É absorvido no trato gastrintestinal. A eliminação do fármaco é lenta, pois os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas, com efeitos persistentes. O clonazepam por exemplo, é um fármaco de meia-vida intermediária. Com exceção do lorazepam, a grande maioria dos benzodiazepínicos tem meia-vida longa, em geral entre 10 e 30 horas. Isso faz com que o equilíbrio dinâmico da droga no organismo ocorra até depois de 3 dias de uso. Todos os benzodiazepínicos são metabolizados no fígado e, por fim, excretados na forma de conjugados de glicuronídio na urina, ou seja, eliminação renal. Variam acentuadamente na sua duração de ação e podem ser divididos, a grosso modo, em composto de ação rápida, média e prolongada. Vários são convertidos em metabólitos ativos que possuem meia-vida de cerca de 60 horas e é responsável pela tendência de muitos benzodiazepínicos a produzir efeitos cumulativos e longas ressacas quando são administrados a 16
intervalos regulares. Os compostos de ação curta são aqueles metabolizados diretamente por conjugação com glicuronídio. 2 - Ansiolíticos benzodiazepínicos disponíveis no Brasil A seguir encontram se listados os fármacos benzodiazepínicos disponíveis em nosso país. N. Nome Químico Nome Comercial 1 Alprazolam Apraz ® , Frontal ® , Tranquinal ® 2 Bromozepam Brozepax ® , Deptra ® , Lexotan Nervium ® Novazepam ® , Somalium ® , Sulpan ® 3 Clobazam Frisium ® , Urbanil ® 4 Clonazepam Rivotril ® ,Clonotril ® 5 clordiazepóxido Psicosedin 6 cloxazolam Elum ® , Olcadil ® 7 Diazepam Ansilive ® , Calmociteno ® , Diazepam ® Kiatrium ® , Somaplus ® , Valium ® 8 lorazepam Lorium ® , Lorax ® , Mesmerin 9 Flunitrazepam Rohypnol ® 10 Flurazepam Dalmadorm ® 11 Midazolam Dormonid ® 12 Nitrazepam Nitrazepol ® ,Sonebon ® 17
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