описании - Евразийская патентная информационная система

006154
эстроген, такой как эстрадиол, эстрон, эстриол и синтетический эстроген, такой как эстрогена бензоат.
Особенно предпочтительными комбинациями для лечения MED являются (28)-2-{[1-({[3-(4-
хлорфенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-метоксибутановая кислота (пример 22) и
один или более чем один активный ингредиент, выбранный из перечня:
5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Нпиразоло[4,3-с1]пиримидин-7-он
(силденафил);
(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо
[3,4-b]индол-1,4-дион (1С-351);
2-[2-этокси-5-(4-этил-пиперазин-1-ил-1-сульфонил)-фенил]-5-метил-7-пропил-3Н-имидазо[5,1-f]
[1,2,4]триазин-4-он (варденафил);
5-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)пиридин-3-ил]-3-этил-2-[2-метоксиэтил]-2,6-
дигидро-7Н-пиразоло[4,3-с1]пиримидин-7-он;
5-(5-ацетил-2-бутокси-3-пиридинил)-3-этил-2-(1-этил-3-азетидинил)-2,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-
d]пиримидин-7-он;
апоморфин;
меланотан II; и РТ-141.
Если вводят комбинацию активных агентов, то их можно вводить одновременно, в отдельности или
последовательно.
Соединения по изобретению можно вводить сами по себе, но при лечении людей в общем случае их
вводят в смеси с подходящим фармацевтическим эксципиентом, разбавителем или носителем, выбранными
исходя из предполагаемого пути введения и традиционной фармацевтической практики.
Например, соединения по изобретению можно вводить перорально, трансбуккально или сублингвально
в форме таблеток, капсул (включая мягкие гелевые капсулы), вагинальных суппозиториев, эликсиров,
растворов или суспензий, которые могут содержать ароматизирующие или красящие агенты, для
немедленного, отсроченного, модифицированного, продленного, повторного, контролируемого высвобождения
или для применения с пульсирующей доставкой. Соединения по изобретению также можно
вводить посредством быстро распадающихся или быстро растворяющихся лекарственных форм.
Лекарственные формы с модифицированным высвобождением и пульсирующим высвобождением
могут содержать эксципиенты, такие как описанные подробно для лекарственных форм с немедленным
высвобождением, совместно с дополнительными эксципиентами, которые действуют как модификаторы
скорости высвобождения, причем ими покрывают и/или их включают в ядро формы. Модификаторы
скорости высвобождения включают в себя, но не ограничены исключительно ими, гидроксипропилметилцеллюлозу,
метилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозу, ацетат целлюлозы,
полиэтиленоксид, ксантановую камедь, карбомер, аммониометакрилатный сополимер, гидрированное
касторовое масло, карнаубский воск, парафиновый воск, ацетатфталатцеллюлозу, сополимер метакриловой
кислоты и их смеси. Лекарственные формы с модифицированным высвобождением и пульсирующим
высвобождением могут содержать один или комбинацию эксципиентов, модифицирующих
скорость высвобождения. Эксципиенты, модифицирующие скорость высвобождения, могут присутствовать
как внутри лекарственной формы, то есть внутри матрикса, так и/или на лекарственной форме, то
есть на поверхности или оболочке.
Быстро распадающиеся или растворяющиеся дозированные препараты (FDDFs, fast dispersing or
dissolving dosage formulations) могут содержать следующие ингредиенты: аспартам, ацесульфам калия,
лимонную кислоту, натриевую кроскармеллозу, кросповидон, диаскорбиновую кислоту, этилакрилат,
этилцеллюлозу, желатин, гидроксипропилметилцеллюлозу, стеарат магния, маннит, метилметакрилат,
мятный корригент, полиэтилен гликоль, высокодисперсный диоксид кремния, диоксид кремния, натрия
гликолят крахмал, натрия стеарилфумарат, сорбит, ксилит. Термины распадающийся или растворяющийся
используют здесь для описания того, что FDDFs зависят от растворимости используемого лекарственного
вещества, то есть когда лекарственное вещество нерастворимо, можно приготовить быстро
распадающуюся дозированную форму, а когда лекарственное вещество растворимо, можно приготовить
быстро растворяющуюся форму.
Композиции по изобретению можно вводить путем прямой инъекции. Композиции можно приготовить
в виде препарата для парентерального введения, введения через слизистые, внутримышечного,
внутривенного, подкожного, глазного, внутриглазного и чрескожного введения. В зависимости от необходимости,
агент можно вводить в дозе от 0,01 до 30 мг/кг массы тела, например от 0,1 до 10 мг/кг, более
предпочтительно от 0,1 до 1 мг/кг массы тела.
Термин ""вводят" включает в себя доставку при помощи вирусных и невирусных методик. Механизмы
вирусной доставки включают в себя, но не ограничены ими, аденовирусные векторы, аденоассоциированные
вирусные (AAV, adenoassociated viral) векторы, векторы на основе вируса герпеса, ретровирусные
векторы, лентивирусные векторы и бакуловирусные векторы. Невирусные механизмы доставки
включают в себя опосредованную липидами трансфекцию, липосомы, иммунолипосомы, липофектин,
катионные фасиальные амфифилы (CFAs, cationic facial amphiphiies) и их комбинации. Пути таких
- 14 -