описании - Евразийская патентная информационная система

006154
3) применение соединения по изобретению в качестве лекарства для лечения или предупреждения
состояния, при котором благотворную реакцию на терапию можно получить путем ингибирования нейтральной
эндопептидазы;
4) применение соединения по изобретению в качестве лекарства для лечения или предупреждения
расстройства в виде гипоактивного сексуального желания, нарушения сексуального возбуждения, нарушения
оргазма или сексуального болевого расстройства, предпочтительно нарушения сексуального возбуждения,
нарушения оргазма или сексуального болевого расстройства, более предпочтительно нарушения
сексуального возбуждения;
5) способ лечения FSD или MED у млекопитающих, включающий лечение указанного млекопитающего
эффективным количеством соединения по изобретению;
6) лечащая FSD или MED фармацевтическая композиция, содержащая соединение по изобретению
вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем;
7) соединение по изобретению для применения в лечении FSD или MED;
8) применение соединения по изобретению в изготовлении лекарства для лечения или предупреждения
FSD или MED.
Изобретение проиллюстрировано следующими неограничивающими примерами, где использованы
следующие аббревиатуры и определения:
Arbacel® - фильтрующий агент;
br - широкий;
Воc - трет-бутоксикарбонил;
CDI - карбонилдиимидазол;
δ - химический сдвиг;
d - дублет;
∆ - теплота DCCI дициклогексилкарбодиимид;
DCM - дихлорметан;
DMA - диметилацетамид;
DMF N,N - диметилформамид;
DMSO - диметилсульфоксид;
ES+ - позитивное сканирование с ионизацией электрораспылением;
ES- - негативное сканирование с ионизацией электрораспылением;
Прим. - пример;
ч - часы;
HOBt - 1-гидроксибензотриазол;
HPLC - жидкостная хроматография высокого давления;
m/z - пик масс-спектра;
мин - минуты;
MS - масс-спектр;
ЯМР - ядерный магнитный резонанс;
Предш. - предшественник;
Подг. пример - подготовительный пример;
q - квартет;
s - синглет;
t - триплет;
Tf - трифторметансульфонил;
TFA - трифторуксусная кислота;
THF - тетрагидрофуран;
TLC - тонкослойная хроматография;
TS+ - позитивное сканирование с ионизацией термораспылением;
WSCDI - 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорид.
Спектры 1 H ядерного магнитного резонанса (ЯМР) во всех случаях согласовывались с предложенными
структурами. Характерные химические сдвиги (δ) приведены в миллионных долях вниз по полю от
тетраметилсилана, используя соответствующие аббревиатуры для обозначения основных пиков, например
s - синглет; d - дублет; t - триплет; q - квартет; m - мультиплет; br - широкий.
Для традиционных растворителей использовали следующие аббревиатуры: CDCl 3 - дейтериохлороформ;
DMSO - диметилсульфоксид. Аббревиатура фунт/кв. дюйм означает фунт на квадратный дюйм, и
LRMS означает масс-спектрометрию низкого разрешения (low resolution mass spectrometry). Когда применяли
тонкослойную хроматографию (TLC), это относится к TLC на пластинах с силикагелем 60 F254,
R f представляет собой расстояние, пройденное соединением, разделенное на расстояние, пройденное
фронтом растворителя на TLC пластинке. Точки плавления определяли, используя Perkin Elmer DSC7
при скорости нагревания 20°С/мин.
- 18 -