описании - Евразийская патентная информационная система

006154
Предпочтительной группой соединений являются соединения формулы Ia
Предпочтительно n равно 3 или 4, более предпочтительно 3.
Предпочтительно q равно 2 или 3, более предпочтительно 2.
Предпочтительно Х является -(СН 2 ) n -, где один или более чем один атом водорода в связи Х может
быть заменен одной или более чем одной группой из числа определенных для Х в первом аспекте изобретения.
Предпочтительно R 8 представляет собой C 1-6 алкил, C 1-6 алкокси, гидрокси, меркапто, галогено, циано,
карбоциклил или гетероциклил; или две R 8 группы на соседних атомах вместе с соединяющими атомами
углерода могут образовывать конденсированное 5- или 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое
кольцо, возможно замещенное С 1-6 алкилом, галогеноС 1-6 алкилом, C 1-6 алкокси, галогеноС 1-6
алкокси, С 1-6 алкилтио или галогеном.
Когда R 8 представляет собой карбоциклил, предпочтительными группами являются циклопентил,
циклопропил, циклогексил или фенил.
Когда R 8 представляет собой гетероциклил, предпочтительными группами являются пиридил, оксадиазолил,
пиразолил или триазолил.
Когда Y является фенилом, и две R 8 группы на соседних атомах углерода вместе с соединяющими
атомами углерода образуют конденсированное 5- или 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое
кольцо, предпочтительные конденсированные кольцевые системы представляют собой нафтил, хинолинил,
изохинолинил, индолил, индазолил, бензимидазолил, бензизоксазолил, дигидробензофуранил,
бензоксазолил, инданил, бензизотиазолил или бензотиазолил.
Предпочтительными соединениями по изобретению являются
(2R)-2-{[1-({[3-(4-метоксифенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}пентановая кислота
(пример 16),
3-{[1-({[3-(4-метоксифенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]пропановая кислота (пример 18),
3-{[1-({[3-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]пропановая кислота
(пример 21),
2-{[1-({[3-(4-хлорфенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-метоксибутановая кислота
(пример 15),
2-{[1-({[3-(4-фторфенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-метоксибутановая кислота
(пример 4),
4-метокси-2-{[1-({[3-(4-метоксифенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}бутановая кислота
(пример 1),
2-{[1-({[3-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-
метоксибутановая кислота (пример 11),
(2S)-2-{[1-({[3-(4-хлорфенил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-метоксибутановая
кислота (пример 22) и
(2S)-2-{[1-({[3-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)пропил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-
метоксибутановая кислота (пример 25).
Особенно предпочтительными соединением является (2S)-2-{[1-({[3-(4-хлорфенил)пропил]амино}
карбонил)циклопентил]метил}-4-метоксибутановая кислота (пример 22).
Если не указано иного, любая алкильная группа может быть прямой или разветвленной и состоит из
1-6 атомов углерода, предпочтительно 1-4 и в частности 1-3 атомов углерода.
Если не указано иного, любая карбоциклильная группа содержит от 3 до 8 кольцевых атомов и может
быть насыщенной, ненасыщенной или ароматической. Предпочтительными насыщенными карбоциклильными
группами являются циклопропил, циклопентил или циклогексил. Предпочтительные ненасыщенные
карбоциклические группы содержат вплоть до 3 двойных связей. Предпочтительной ароматической
карбоциклильной группой является фенил. Термин карбоциклический следует истолковывать
аналогично. Кроме того, термин карбоциклил включает в себя любую конденсированную комбинацию
карбоциклильных групп, например нафтил, фенантрил, инданил и инденил.
Если не указано иного, любая гетероциклильная группа содержит от 5 до 7 кольцевых атомов,
вплоть до 4 из которых могут являться гетероатомами, такими как азот, кислород и сера, и может быть
насыщенной, ненасыщенной или ароматической. Примерами гетероциклильных групп являются фурил,
тиенил, пирролил, пирролинил, пирролидинил, имидазолил, диоксоланил, оксазолил, тиазолил, имидазолил,
имидазолинил, имидазолидинил, пиразолил, пиразолинил, пиразолидинил, изоксазолил, изотиазолил,
оксадиазолил, триазолил, тиадиазолил, пиранил, пиридил, пиперидинил, диоксанил, морфолино,
- 2 -